Farmacos Adrenergicos/Antiadrenergicos Flashcards
Clasificación de receptores adrenergicos
Alfa y Beta
Moleculas que interactuan con receptores adrenergicos
Adrenalina, Noradrenalina
Tipos de receptores alfa adrenergicos
Alfa 1 y Alfa 2
Mecanismo de accion Alfa 1
Gq con Fosfolipasa C –> Aumento de calcio
Mecanismo de accion Alfa 2
Gi –> Inhibe Adenilciclasa –> Reduce AMPc
Tipos de receptores beta adrenergicos
Beta 1, Beta 2, Beta 3 (3 no es tan importante)
Mecanismo de accion de todos los receptores Beta
Gs –> Activa Adenilciclasa –> Aumenta AMPc
Acción de Adrenalina en Sistema Cardiovascular
Beta 2 –> Vasodilatacion (aumenta flujo sanguineo, disminuye presion arterial diastolica) causando taquicardia refleja.
Alfa 1 y Alfa 2 –> Vasoconstriccion (aumenta PA) –> Taquicardia
Acción de Adrenalina en Musculo Liso (Bronquial, Vasos de Vías Respiratorias, Útero)
Arbol Bronquial: Broncodilatacion (Beta 2)
Vasoconstriccion en vias respiratorias: Descongestionante
Disminuye contracciones uterinas (Beta 2)
Acción de Adrenalina en Musculo Liso (Vejiga, Iris, Tracto GI)
Vejiga: Relaja Detrusor (Beta), Contrae esfinter y trigono (alfa)
Iris: Contraccion musculo radial (alfa) provocando midriasis
GI: Predominia accion relajadora (beta) sobre contractora (alfa)
Efectos Metabólicos de Adrenalina
Aumenta liberacion de acidos grasos (*por eso beta bloqueadores aumentan perfil lipidico, bloquean esta liberacion)
Acción de Adrenalina en SNC
Poco efecto porque no atraviesa BHE
*Desasosiego, cefalea, temblor por sus acciones periféricas.
Vias de Administracion de Adrenalina
Inyeccion, Inhalacion, Topica
La via topica de Adrenalina se da en que organo especifico:
Ojo
Por cual via no se administra Adrenalina y por que?
Via Oral no se administra
Se metaboliza muy rapido en intestino e higado, teniendo una biodisponibilidad oral muy pobre
Inicio de accion de Adrenalina
5-15 minutos via SC, variable IM
Duraccion de accion de Adrenalina
1-4 horas via SC e IM
Usos clinicos de Adrenalina (Aprobados por la FDA)
- Broncoespasmos
- Asma Bronquial
- Congestion Nasal
- Anafilaxis
- Paro cardiaco
- Disminuir hemorragia
- Aumentar absorción y efecto de anestésicos locales
Predominio de actividad de Noradrenalina (que receptores favorece)
Alfa > Beta 1 > Beta 2
Acciones Farmacologicas de Noradrenalina
Potente vasoconstrictor en piel, mucosas y area esplacnica. (Efecto vasopresor muy fuerte)
Aumentan resistencia vascular periferica y PAD
Usos clinicos de Noradrenalina (Aprobados por la FDA)
Tratamiento de shock, especialmente septico o neurogenico que no responde a liquidos
Acciones Farmacológicas de Dopamina a dosis bajas
Vasodilatacion (excepto en vasos de musculo esqueletico)
Tubulo Renal: Aumenta diuresis (inhibe reabsorcion de sodio)
Inhibe liberacion de Noradrenalina causando hipotension y bradicardia
Acciones Farmacológicas de Dopamina a dosis altas
Aumento en contractilidad cardiaca y taquicardia
Vasoconstriccion por alfa receptores
Agonistas Adrenergicos (tipos, son 3)
Accion Directa, Accion Indirecta, Accion Mixta
Agonistas Adrenergicos de Acción Directa (tipos y ejemplos)
Selectivos: Fenilefrina, Clonidina, Dobutamina, Terbutalina
No Selectivos: Oximetazolina, Isoproterenol, Adrenalina, Noradrenalina
Agonistas Adrenergicos Mixtos (ejemplos)
Efedrina
Agonistas de Receptores Beta: Principal uso clinico y otros usos
Tratamiento para la broncoconstriccion
Otros usos: Tratamiento del parto pretermino, bloqueo cardiaco en casos de shock, descompensacion cardiaca a corto plazo.
Dobutamina: Efectos farmacologicos
Cardiacos: Inotropismo mas intenso que cronotropismo
No cambia la resistencia vascular periferica
Dobutamina clasificacion, uso clinico y caracteristica especial
Agonista Beta
Descompensacion cardiaca a corto plazo
Aumenta gasto cardiaco y volumen de contraccion sin aumentar la frecuencia cardiaca (o aumenta muy poco)
Dobutamina inicio de accion
1-10 minutos
Dobutamina tiempo para efecto maximo
10-20 minutos
Dobutamina vida media
2 minutos (por eso se utiliza en bombas de infusion)
Agonistas Selectivos Beta 2 uso farmacologico
Tratamiento de broncoconstriccion sin causar efectos secundarios a nivel cardiaco (a mayor contraccion se pierde esta selectividad) + inhibicion de histamina que fortalece su uso clinico
Farmacos agonsitas beta 2
Albuterol (Salbutamol), Fenoterol, Formoterol, Clembuterol, Salmeterol
Uso clinico de agonistas beta dos via oral o via paraenteral
Retrasar parto pretermino
Efectos Adversos de Agonistas Beta 2
Temblor, taquicardia
Agonistas Selectivos Alfa 1 efecto farmacologico
Incrementar resistencia vascular periferica (compensado o elevando levemente la PA)
Utilizacion de Agonistas Alfa 1
Limitada, para tratar hipotension o shock
Farmaco Agonista Alfa 1 selectivo, via de administracion
Fenilefrina, Via IV o IM, topica (intranasal o ocular), (oral es muy variable su absorcion)
Fenilefrina tiempo para actuar
Efecto vasopresor instantaneo via IV, 10-15 min IM
Fenilefrina duracion de efecto vasopresor
20 minutos via IV, 30 min a 1 h via IM
Usos Clinicos de Fenilefrina
Combatir congestion nasal, diagnosticos de fondo de ojo (produce midriasis)
Agonistas Selectivos Alfa 2 efecto farmacologico
Activacion de receptores alfa 2 en centro de control cardiovascular en SNC
Agonistas Selectivos Alfa 2 uso clinicio
Tratar hipertension arterial, su efectividad es sorprendente porque muchos vasos tiene receptores alfa 2 que causan vasoconstriccion.
Farmacos Agonistas Selectivos Alfa 2
Clonidina, alfa-metildopa
Clonidina vida promedio
12 horas
Clonidina vida media de eliminacion
Variable, entre 6-24 horas pero hasta 41 con lesion renal
Clonidina inicio de efecto
30-60 minutos
Clonidina cmax plasmatica
3-5 horas
Clonidina efectos adversos
Boca seca y sedacion, disfuncion sexual y bradicardias
Clonidina uso clinico
Antihipertensivos, preparacion para sindrome de abstinencia, hipotension postural
Alfa-metildopa uso especifico y mecanismo
Antihipertensivo de primera linea en el embarazo, acutua mediane su metabolito alfa-metilnoradrenalina causando una inhibicion de receptores simpaticos en corazon, vascular periferico y a nivel renal
Agonistas Adrenergicos Mixtos (Alfa y beta): farmacos
Efedrina, Pseudoefedrina
Efedrina efectos farmacologicos
Estimula FC, GC y aumenta la Resistencia Vascular Periferica de forma variable
Incrementa la resistencia de la salida de la orina
Relaja musculo liso bronquial
Vasopresor, inotropismo + por efecto beta1
Vasoconstriccion nasal
Estimula corteza cerebral (muestra sus efectos en narcolepsia y estados depresivos)
Pseudoefedrina
Activa receptores alfa en vasos de vias respiratorias superiores, causando vasoconstriccion
Reduce hiperemia tisular, contraccion de mucosa nasal, reduce edema, inflamacion y congestion.
Otros simpaticomimeticos y su uso
Tetrahidrozolina, Xilometazolina, Nafazolina, Oximetazolina
Vasoconstrictores en mucosa nasal u ojo
Antagonistas de receptores alfa 1 adrenergicos efectos
Inhibe vasoconstriccion, causa vasodilatacion
Por baroreflejo aumenta FC, GC
Antagonistas de receptores alfa 2 adrenergicos efectos
Potencian liberacion de noradrenalina, sin afectar la PA por la inhibicion de la accion vasoconstrictora
Agonistas de alfa 1: farmacos
Prazosina, Doxazosina, Alfuzosina, Tamsulosina
Si les sirve mi nemotecnia imbecil: (PraDoxAlfTam)
Prazosina, diferencia entre afinidad por alfa 1 vs alfa 2
100 veces mayor para alfa 1
Prazosina, efectos
Bloqueo de receptores alfa 1 en arteriolas y venas, creando un efecto vasodilatador que no se ve afectado por barorreflejo
Prazosina usos clinicos
Hipertension (indicacion principal), hiperplasia prostatica beningna
Como trata la hiperplasia prostatica benigna?
Relaja el cuello de la vejiga y prostata mediande bloqueo de receptores alfa 1 en musculo liso
Disminuyendo la presion sobre uretra y aumentando flujo urinario
Alfuzosina usos clincos
De manera extensa en hiperpasia prostatica benigna
Tamsulosina usos clinicos, caracteristica especial
Hiperplasia prostatica benigna, afinidad por alfa 1 en prostata con pocos efectos sobre PA
Tamsulosina tmax
4-5 horas en ayunas y 6-7 posprandial
Biodisponibilidad de Tamsulosina (ayuna vs posprandial)
30% mayor en ayunas
Antagonistas Alfa 1 efectos indeseables
Efecto de primera dosis: Hipotension postural, sincome 30-90 min luego de tomar primera dosis
Antagonistas Beta, usos
Tratar hipertension, angina, sindromes coronarios agudos, arritmias
Angatonistas Beta farmacos
Atenolol, Propranolol, Bisprolol
Timolol, tipo de farmaco
Antagonista Beta no selectivo
Timolol uso
Reducir presion intraocular (independiente de glaucoma)
Timolol mecanismo
Reduccion en produccion de humor acuoso
Timolol efectos indeseables
Dolor ocular y sequedad