Farmacos Adrenergicos/Antiadrenergicos Flashcards

1
Q

Clasificación de receptores adrenergicos

A

Alfa y Beta

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Q

Moleculas que interactuan con receptores adrenergicos

A

Adrenalina, Noradrenalina

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3
Q

Tipos de receptores alfa adrenergicos

A

Alfa 1 y Alfa 2

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4
Q

Mecanismo de accion Alfa 1

A

Gq con Fosfolipasa C –> Aumento de calcio

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5
Q

Mecanismo de accion Alfa 2

A

Gi –> Inhibe Adenilciclasa –> Reduce AMPc

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6
Q

Tipos de receptores beta adrenergicos

A

Beta 1, Beta 2, Beta 3 (3 no es tan importante)

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7
Q

Mecanismo de accion de todos los receptores Beta

A

Gs –> Activa Adenilciclasa –> Aumenta AMPc

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8
Q

Acción de Adrenalina en Sistema Cardiovascular

A

Beta 2 –> Vasodilatacion (aumenta flujo sanguineo, disminuye presion arterial diastolica) causando taquicardia refleja.
Alfa 1 y Alfa 2 –> Vasoconstriccion (aumenta PA) –> Taquicardia

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9
Q

Acción de Adrenalina en Musculo Liso (Bronquial, Vasos de Vías Respiratorias, Útero)

A

Arbol Bronquial: Broncodilatacion (Beta 2)
Vasoconstriccion en vias respiratorias: Descongestionante
Disminuye contracciones uterinas (Beta 2)

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10
Q

Acción de Adrenalina en Musculo Liso (Vejiga, Iris, Tracto GI)

A

Vejiga: Relaja Detrusor (Beta), Contrae esfinter y trigono (alfa)
Iris: Contraccion musculo radial (alfa) provocando midriasis
GI: Predominia accion relajadora (beta) sobre contractora (alfa)

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11
Q

Efectos Metabólicos de Adrenalina

A

Aumenta liberacion de acidos grasos (*por eso beta bloqueadores aumentan perfil lipidico, bloquean esta liberacion)

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12
Q

Acción de Adrenalina en SNC

A

Poco efecto porque no atraviesa BHE

*Desasosiego, cefalea, temblor por sus acciones periféricas.

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13
Q

Vias de Administracion de Adrenalina

A

Inyeccion, Inhalacion, Topica

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14
Q

La via topica de Adrenalina se da en que organo especifico:

A

Ojo

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15
Q

Por cual via no se administra Adrenalina y por que?

A

Via Oral no se administra

Se metaboliza muy rapido en intestino e higado, teniendo una biodisponibilidad oral muy pobre

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16
Q

Inicio de accion de Adrenalina

A

5-15 minutos via SC, variable IM

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17
Q

Duraccion de accion de Adrenalina

A

1-4 horas via SC e IM

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18
Q

Usos clinicos de Adrenalina (Aprobados por la FDA)

A
  1. Broncoespasmos
  2. Asma Bronquial
  3. Congestion Nasal
  4. Anafilaxis
  5. Paro cardiaco
  6. Disminuir hemorragia
  7. Aumentar absorción y efecto de anestésicos locales
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19
Q

Predominio de actividad de Noradrenalina (que receptores favorece)

A

Alfa > Beta 1 > Beta 2

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20
Q

Acciones Farmacologicas de Noradrenalina

A

Potente vasoconstrictor en piel, mucosas y area esplacnica. (Efecto vasopresor muy fuerte)
Aumentan resistencia vascular periferica y PAD

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21
Q

Usos clinicos de Noradrenalina (Aprobados por la FDA)

A

Tratamiento de shock, especialmente septico o neurogenico que no responde a liquidos

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22
Q

Acciones Farmacológicas de Dopamina a dosis bajas

A

Vasodilatacion (excepto en vasos de musculo esqueletico)
Tubulo Renal: Aumenta diuresis (inhibe reabsorcion de sodio)
Inhibe liberacion de Noradrenalina causando hipotension y bradicardia

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23
Q

Acciones Farmacológicas de Dopamina a dosis altas

A

Aumento en contractilidad cardiaca y taquicardia

Vasoconstriccion por alfa receptores

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24
Q

Agonistas Adrenergicos (tipos, son 3)

A

Accion Directa, Accion Indirecta, Accion Mixta

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25
Agonistas Adrenergicos de Acción Directa (tipos y ejemplos)
Selectivos: Fenilefrina, Clonidina, Dobutamina, Terbutalina | No Selectivos: Oximetazolina, Isoproterenol, Adrenalina, Noradrenalina
26
Agonistas Adrenergicos Mixtos (ejemplos)
Efedrina
27
Agonistas de Receptores Beta: Principal uso clinico y otros usos
Tratamiento para la broncoconstriccion Otros usos: Tratamiento del parto pretermino, bloqueo cardiaco en casos de shock, descompensacion cardiaca a corto plazo.
28
Dobutamina: Efectos farmacologicos
Cardiacos: Inotropismo mas intenso que cronotropismo | No cambia la resistencia vascular periferica
29
Dobutamina clasificacion, uso clinico y caracteristica especial
Agonista Beta Descompensacion cardiaca a corto plazo Aumenta gasto cardiaco y volumen de contraccion sin aumentar la frecuencia cardiaca (o aumenta muy poco)
30
Dobutamina inicio de accion
1-10 minutos
31
Dobutamina tiempo para efecto maximo
10-20 minutos
32
Dobutamina vida media
2 minutos (por eso se utiliza en bombas de infusion)
33
Agonistas Selectivos Beta 2 uso farmacologico
Tratamiento de broncoconstriccion sin causar efectos secundarios a nivel cardiaco (a mayor contraccion se pierde esta selectividad) + inhibicion de histamina que fortalece su uso clinico
34
Farmacos agonsitas beta 2
Albuterol (Salbutamol), Fenoterol, Formoterol, Clembuterol, Salmeterol
35
Uso clinico de agonistas beta dos via oral o via paraenteral
Retrasar parto pretermino
36
Efectos Adversos de Agonistas Beta 2
Temblor, taquicardia
37
Agonistas Selectivos Alfa 1 efecto farmacologico
Incrementar resistencia vascular periferica (compensado o elevando levemente la PA)
38
Utilizacion de Agonistas Alfa 1
Limitada, para tratar hipotension o shock
39
Farmaco Agonista Alfa 1 selectivo, via de administracion
Fenilefrina, Via IV o IM, topica (intranasal o ocular), (oral es muy variable su absorcion)
40
Fenilefrina tiempo para actuar
Efecto vasopresor instantaneo via IV, 10-15 min IM
41
Fenilefrina duracion de efecto vasopresor
20 minutos via IV, 30 min a 1 h via IM
42
Usos Clinicos de Fenilefrina
Combatir congestion nasal, diagnosticos de fondo de ojo (produce midriasis)
43
Agonistas Selectivos Alfa 2 efecto farmacologico
Activacion de receptores alfa 2 en centro de control cardiovascular en SNC
44
Agonistas Selectivos Alfa 2 uso clinicio
Tratar hipertension arterial, su efectividad es sorprendente porque muchos vasos tiene receptores alfa 2 que causan vasoconstriccion.
45
Farmacos Agonistas Selectivos Alfa 2
Clonidina, alfa-metildopa
46
Clonidina vida promedio
12 horas
47
Clonidina vida media de eliminacion
Variable, entre 6-24 horas pero hasta 41 con lesion renal
48
Clonidina inicio de efecto
30-60 minutos
49
Clonidina cmax plasmatica
3-5 horas
50
Clonidina efectos adversos
Boca seca y sedacion, disfuncion sexual y bradicardias
51
Clonidina uso clinico
Antihipertensivos, preparacion para sindrome de abstinencia, hipotension postural
52
Alfa-metildopa uso especifico y mecanismo
Antihipertensivo de primera linea en el embarazo, acutua mediane su metabolito alfa-metilnoradrenalina causando una inhibicion de receptores simpaticos en corazon, vascular periferico y a nivel renal
53
Agonistas Adrenergicos Mixtos (Alfa y beta): farmacos
Efedrina, Pseudoefedrina
54
Efedrina efectos farmacologicos
Estimula FC, GC y aumenta la Resistencia Vascular Periferica de forma variable Incrementa la resistencia de la salida de la orina Relaja musculo liso bronquial Vasopresor, inotropismo + por efecto beta1 Vasoconstriccion nasal Estimula corteza cerebral (muestra sus efectos en narcolepsia y estados depresivos)
55
Pseudoefedrina
Activa receptores alfa en vasos de vias respiratorias superiores, causando vasoconstriccion Reduce hiperemia tisular, contraccion de mucosa nasal, reduce edema, inflamacion y congestion.
56
Otros simpaticomimeticos y su uso
Tetrahidrozolina, Xilometazolina, Nafazolina, Oximetazolina | Vasoconstrictores en mucosa nasal u ojo
57
Antagonistas de receptores alfa 1 adrenergicos efectos
Inhibe vasoconstriccion, causa vasodilatacion | Por baroreflejo aumenta FC, GC
58
Antagonistas de receptores alfa 2 adrenergicos efectos
Potencian liberacion de noradrenalina, sin afectar la PA por la inhibicion de la accion vasoconstrictora
59
Agonistas de alfa 1: farmacos
Prazosina, Doxazosina, Alfuzosina, Tamsulosina | Si les sirve mi nemotecnia imbecil: (PraDoxAlfTam)
60
Prazosina, diferencia entre afinidad por alfa 1 vs alfa 2
100 veces mayor para alfa 1
61
Prazosina, efectos
Bloqueo de receptores alfa 1 en arteriolas y venas, creando un efecto vasodilatador que no se ve afectado por barorreflejo
62
Prazosina usos clinicos
Hipertension (indicacion principal), hiperplasia prostatica beningna
63
Como trata la hiperplasia prostatica benigna?
Relaja el cuello de la vejiga y prostata mediande bloqueo de receptores alfa 1 en musculo liso Disminuyendo la presion sobre uretra y aumentando flujo urinario
64
Alfuzosina usos clincos
De manera extensa en hiperpasia prostatica benigna
65
Tamsulosina usos clinicos, caracteristica especial
Hiperplasia prostatica benigna, afinidad por alfa 1 en prostata con pocos efectos sobre PA
66
Tamsulosina tmax
4-5 horas en ayunas y 6-7 posprandial
67
Biodisponibilidad de Tamsulosina (ayuna vs posprandial)
30% mayor en ayunas
68
Antagonistas Alfa 1 efectos indeseables
Efecto de primera dosis: Hipotension postural, sincome 30-90 min luego de tomar primera dosis
69
Antagonistas Beta, usos
Tratar hipertension, angina, sindromes coronarios agudos, arritmias
70
Angatonistas Beta farmacos
Atenolol, Propranolol, Bisprolol
71
Timolol, tipo de farmaco
Antagonista Beta no selectivo
72
Timolol uso
Reducir presion intraocular (independiente de glaucoma)
73
Timolol mecanismo
Reduccion en produccion de humor acuoso
74
Timolol efectos indeseables
Dolor ocular y sequedad