Farmacos Adrenergicos/Antiadrenergicos Flashcards

1
Q

Clasificación de receptores adrenergicos

A

Alfa y Beta

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Q

Moleculas que interactuan con receptores adrenergicos

A

Adrenalina, Noradrenalina

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3
Q

Tipos de receptores alfa adrenergicos

A

Alfa 1 y Alfa 2

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4
Q

Mecanismo de accion Alfa 1

A

Gq con Fosfolipasa C –> Aumento de calcio

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5
Q

Mecanismo de accion Alfa 2

A

Gi –> Inhibe Adenilciclasa –> Reduce AMPc

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6
Q

Tipos de receptores beta adrenergicos

A

Beta 1, Beta 2, Beta 3 (3 no es tan importante)

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7
Q

Mecanismo de accion de todos los receptores Beta

A

Gs –> Activa Adenilciclasa –> Aumenta AMPc

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8
Q

Acción de Adrenalina en Sistema Cardiovascular

A

Beta 2 –> Vasodilatacion (aumenta flujo sanguineo, disminuye presion arterial diastolica) causando taquicardia refleja.
Alfa 1 y Alfa 2 –> Vasoconstriccion (aumenta PA) –> Taquicardia

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9
Q

Acción de Adrenalina en Musculo Liso (Bronquial, Vasos de Vías Respiratorias, Útero)

A

Arbol Bronquial: Broncodilatacion (Beta 2)
Vasoconstriccion en vias respiratorias: Descongestionante
Disminuye contracciones uterinas (Beta 2)

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10
Q

Acción de Adrenalina en Musculo Liso (Vejiga, Iris, Tracto GI)

A

Vejiga: Relaja Detrusor (Beta), Contrae esfinter y trigono (alfa)
Iris: Contraccion musculo radial (alfa) provocando midriasis
GI: Predominia accion relajadora (beta) sobre contractora (alfa)

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11
Q

Efectos Metabólicos de Adrenalina

A

Aumenta liberacion de acidos grasos (*por eso beta bloqueadores aumentan perfil lipidico, bloquean esta liberacion)

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12
Q

Acción de Adrenalina en SNC

A

Poco efecto porque no atraviesa BHE

*Desasosiego, cefalea, temblor por sus acciones periféricas.

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13
Q

Vias de Administracion de Adrenalina

A

Inyeccion, Inhalacion, Topica

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14
Q

La via topica de Adrenalina se da en que organo especifico:

A

Ojo

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15
Q

Por cual via no se administra Adrenalina y por que?

A

Via Oral no se administra

Se metaboliza muy rapido en intestino e higado, teniendo una biodisponibilidad oral muy pobre

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16
Q

Inicio de accion de Adrenalina

A

5-15 minutos via SC, variable IM

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17
Q

Duraccion de accion de Adrenalina

A

1-4 horas via SC e IM

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18
Q

Usos clinicos de Adrenalina (Aprobados por la FDA)

A
  1. Broncoespasmos
  2. Asma Bronquial
  3. Congestion Nasal
  4. Anafilaxis
  5. Paro cardiaco
  6. Disminuir hemorragia
  7. Aumentar absorción y efecto de anestésicos locales
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19
Q

Predominio de actividad de Noradrenalina (que receptores favorece)

A

Alfa > Beta 1 > Beta 2

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20
Q

Acciones Farmacologicas de Noradrenalina

A

Potente vasoconstrictor en piel, mucosas y area esplacnica. (Efecto vasopresor muy fuerte)
Aumentan resistencia vascular periferica y PAD

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21
Q

Usos clinicos de Noradrenalina (Aprobados por la FDA)

A

Tratamiento de shock, especialmente septico o neurogenico que no responde a liquidos

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22
Q

Acciones Farmacológicas de Dopamina a dosis bajas

A

Vasodilatacion (excepto en vasos de musculo esqueletico)
Tubulo Renal: Aumenta diuresis (inhibe reabsorcion de sodio)
Inhibe liberacion de Noradrenalina causando hipotension y bradicardia

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23
Q

Acciones Farmacológicas de Dopamina a dosis altas

A

Aumento en contractilidad cardiaca y taquicardia

Vasoconstriccion por alfa receptores

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24
Q

Agonistas Adrenergicos (tipos, son 3)

A

Accion Directa, Accion Indirecta, Accion Mixta

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25
Q

Agonistas Adrenergicos de Acción Directa (tipos y ejemplos)

A

Selectivos: Fenilefrina, Clonidina, Dobutamina, Terbutalina

No Selectivos: Oximetazolina, Isoproterenol, Adrenalina, Noradrenalina

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26
Q

Agonistas Adrenergicos Mixtos (ejemplos)

A

Efedrina

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27
Q

Agonistas de Receptores Beta: Principal uso clinico y otros usos

A

Tratamiento para la broncoconstriccion
Otros usos: Tratamiento del parto pretermino, bloqueo cardiaco en casos de shock, descompensacion cardiaca a corto plazo.

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28
Q

Dobutamina: Efectos farmacologicos

A

Cardiacos: Inotropismo mas intenso que cronotropismo

No cambia la resistencia vascular periferica

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29
Q

Dobutamina clasificacion, uso clinico y caracteristica especial

A

Agonista Beta
Descompensacion cardiaca a corto plazo
Aumenta gasto cardiaco y volumen de contraccion sin aumentar la frecuencia cardiaca (o aumenta muy poco)

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30
Q

Dobutamina inicio de accion

A

1-10 minutos

31
Q

Dobutamina tiempo para efecto maximo

A

10-20 minutos

32
Q

Dobutamina vida media

A

2 minutos (por eso se utiliza en bombas de infusion)

33
Q

Agonistas Selectivos Beta 2 uso farmacologico

A

Tratamiento de broncoconstriccion sin causar efectos secundarios a nivel cardiaco (a mayor contraccion se pierde esta selectividad) + inhibicion de histamina que fortalece su uso clinico

34
Q

Farmacos agonsitas beta 2

A

Albuterol (Salbutamol), Fenoterol, Formoterol, Clembuterol, Salmeterol

35
Q

Uso clinico de agonistas beta dos via oral o via paraenteral

A

Retrasar parto pretermino

36
Q

Efectos Adversos de Agonistas Beta 2

A

Temblor, taquicardia

37
Q

Agonistas Selectivos Alfa 1 efecto farmacologico

A

Incrementar resistencia vascular periferica (compensado o elevando levemente la PA)

38
Q

Utilizacion de Agonistas Alfa 1

A

Limitada, para tratar hipotension o shock

39
Q

Farmaco Agonista Alfa 1 selectivo, via de administracion

A

Fenilefrina, Via IV o IM, topica (intranasal o ocular), (oral es muy variable su absorcion)

40
Q

Fenilefrina tiempo para actuar

A

Efecto vasopresor instantaneo via IV, 10-15 min IM

41
Q

Fenilefrina duracion de efecto vasopresor

A

20 minutos via IV, 30 min a 1 h via IM

42
Q

Usos Clinicos de Fenilefrina

A

Combatir congestion nasal, diagnosticos de fondo de ojo (produce midriasis)

43
Q

Agonistas Selectivos Alfa 2 efecto farmacologico

A

Activacion de receptores alfa 2 en centro de control cardiovascular en SNC

44
Q

Agonistas Selectivos Alfa 2 uso clinicio

A

Tratar hipertension arterial, su efectividad es sorprendente porque muchos vasos tiene receptores alfa 2 que causan vasoconstriccion.

45
Q

Farmacos Agonistas Selectivos Alfa 2

A

Clonidina, alfa-metildopa

46
Q

Clonidina vida promedio

A

12 horas

47
Q

Clonidina vida media de eliminacion

A

Variable, entre 6-24 horas pero hasta 41 con lesion renal

48
Q

Clonidina inicio de efecto

A

30-60 minutos

49
Q

Clonidina cmax plasmatica

A

3-5 horas

50
Q

Clonidina efectos adversos

A

Boca seca y sedacion, disfuncion sexual y bradicardias

51
Q

Clonidina uso clinico

A

Antihipertensivos, preparacion para sindrome de abstinencia, hipotension postural

52
Q

Alfa-metildopa uso especifico y mecanismo

A

Antihipertensivo de primera linea en el embarazo, acutua mediane su metabolito alfa-metilnoradrenalina causando una inhibicion de receptores simpaticos en corazon, vascular periferico y a nivel renal

53
Q

Agonistas Adrenergicos Mixtos (Alfa y beta): farmacos

A

Efedrina, Pseudoefedrina

54
Q

Efedrina efectos farmacologicos

A

Estimula FC, GC y aumenta la Resistencia Vascular Periferica de forma variable
Incrementa la resistencia de la salida de la orina
Relaja musculo liso bronquial
Vasopresor, inotropismo + por efecto beta1
Vasoconstriccion nasal
Estimula corteza cerebral (muestra sus efectos en narcolepsia y estados depresivos)

55
Q

Pseudoefedrina

A

Activa receptores alfa en vasos de vias respiratorias superiores, causando vasoconstriccion
Reduce hiperemia tisular, contraccion de mucosa nasal, reduce edema, inflamacion y congestion.

56
Q

Otros simpaticomimeticos y su uso

A

Tetrahidrozolina, Xilometazolina, Nafazolina, Oximetazolina

Vasoconstrictores en mucosa nasal u ojo

57
Q

Antagonistas de receptores alfa 1 adrenergicos efectos

A

Inhibe vasoconstriccion, causa vasodilatacion

Por baroreflejo aumenta FC, GC

58
Q

Antagonistas de receptores alfa 2 adrenergicos efectos

A

Potencian liberacion de noradrenalina, sin afectar la PA por la inhibicion de la accion vasoconstrictora

59
Q

Agonistas de alfa 1: farmacos

A

Prazosina, Doxazosina, Alfuzosina, Tamsulosina

Si les sirve mi nemotecnia imbecil: (PraDoxAlfTam)

60
Q

Prazosina, diferencia entre afinidad por alfa 1 vs alfa 2

A

100 veces mayor para alfa 1

61
Q

Prazosina, efectos

A

Bloqueo de receptores alfa 1 en arteriolas y venas, creando un efecto vasodilatador que no se ve afectado por barorreflejo

62
Q

Prazosina usos clinicos

A

Hipertension (indicacion principal), hiperplasia prostatica beningna

63
Q

Como trata la hiperplasia prostatica benigna?

A

Relaja el cuello de la vejiga y prostata mediande bloqueo de receptores alfa 1 en musculo liso
Disminuyendo la presion sobre uretra y aumentando flujo urinario

64
Q

Alfuzosina usos clincos

A

De manera extensa en hiperpasia prostatica benigna

65
Q

Tamsulosina usos clinicos, caracteristica especial

A

Hiperplasia prostatica benigna, afinidad por alfa 1 en prostata con pocos efectos sobre PA

66
Q

Tamsulosina tmax

A

4-5 horas en ayunas y 6-7 posprandial

67
Q

Biodisponibilidad de Tamsulosina (ayuna vs posprandial)

A

30% mayor en ayunas

68
Q

Antagonistas Alfa 1 efectos indeseables

A

Efecto de primera dosis: Hipotension postural, sincome 30-90 min luego de tomar primera dosis

69
Q

Antagonistas Beta, usos

A

Tratar hipertension, angina, sindromes coronarios agudos, arritmias

70
Q

Angatonistas Beta farmacos

A

Atenolol, Propranolol, Bisprolol

71
Q

Timolol, tipo de farmaco

A

Antagonista Beta no selectivo

72
Q

Timolol uso

A

Reducir presion intraocular (independiente de glaucoma)

73
Q

Timolol mecanismo

A

Reduccion en produccion de humor acuoso

74
Q

Timolol efectos indeseables

A

Dolor ocular y sequedad