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Farmacología (Ramon) > Farmacos Antiepilepticos y Anticonvulsivantes > Flashcards

Farmacos Antiepilepticos y Anticonvulsivantes Flashcards

1
Q

Definicion de Convulsion

A

Transtorno TRANSITORIO del comportamiento causado por activacion desordenada, sincronica y ritmica de poblaciones de neuronas

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2
Q

Definicion de Epilepsia

A

Enfermedad CRONICA caracterizada por presencia de episodios criticos recurrentes de crisis epilepticas

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3
Q

Definicion de Crisis Epileptica

A

Producida por descarga paroxistica hipersincrona, excesiva e incontrolada de gran numero de neuronas

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4
Q

Mecanismos de Epileptogenesis

A
  1. Capacidad de determinadas neuronas de experminetar cambios paroxisticos de despolarizacion
  2. Disminucion del tono inhibidor GABAergico (se inhibe el inhibidor)
  3. Aumento del tono excitador glutamatergico (y circuitos amplificadores)
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5
Q

Clasificacion de Antiepilepticos

A
  1. Antiepilepticos que actuan en canales ionicos
  2. Antiepilepticos que actuan aumentando tono GABAergico
  3. Antiepilepticos con multiples mecanismos de accion
  4. Antiepilepticos con otros mecanismos
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6
Q

Antiepilepticos que actuan en canales ionicos (son 4)

A
  1. Carbamazepina
  2. Fenitoina
  3. Oxcarbazepina
  4. Pregabalina
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7
Q

Antiepilepticos que Aumentan el tono GABAergico (son 2)

A
  1. BZD (Benzodiacepinas)

2. Fenobarbital

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8
Q

Antiepilepticos con Multiples Mecanismos (son 3)

A
  1. Acido Valproico
  2. Gabapentina
  3. Lamotrigina
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9
Q

Antiepilepticos con Otros Mecanismos (es 1)

A

Levetiracetam

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10
Q

Clasificacion de Antiepilepticos

A

De Primera Generacion

De Segunda Generacion

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11
Q

Antiepilepticos de Primera Generacion

A

Acido Valproico, Carbamazepina, Benzodiacepinas, Fenitoina, Fenobarbital

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12
Q

Antiepilepticos de Segunda Generacion

A

Gabapentina, Lamotrigina, Levetiracetam, Oxcarbazepina, Pregabalina, Topiramato

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13
Q

Acido Valproico (uso clinico)

A

Tratamiento del estado de mal convulsivo y no convulsivo

Tambien eficaz en tratamiento de migraña, dolor neuropatico y trastorno bipolar.

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14
Q

Acido Valproico (mecanismo de accion PRINCIPAL)

A

Aumento de la concentracion cerebral de GABA por:
- Aumento de su sintesis (estimula acido glutamico descarboxilasa)

  • Disminucion de su degradacion (inhibe acido succinico deshidrogenasa y GABA transaminasa)
  • Aumento de su liberacion
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15
Q

Acido Valproico (otros mecanismos)

A

Reduce liberacion de acido aspartico (efecto anticonvulsivante)

Inhibe canales de sodio dependientes de voltaje (NO EN EL HIPOCAMPO)

Inhibe canales de calcio T (NO EN EL TALAMO)

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16
Q

Acido Valproico (Farmacocinetica)

A

Cubierta enterica retrasa absorcion 2 horas en ayunas, 4-8 horas con alimentos

CINETICA DEPENDIENTE DE LA DOSIS TIPO DECRECIENTE

Metabolismo hepatico

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17
Q

Acido Valproico Reacciones Adversas

A

Generalmente bien tolerado

Al incio del consumo puede causar alteraciones GI (dispepsias, nauseas, vomitos, etc…) por lo que es recomendado que se instaure gradualmente

Aumento de peso, alopecia, tremor, agitacion y sedacion

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18
Q

Benzodiazepinas para uso epileptico (Son 4)

A

Diazepam, Lorazepam, Clonazepam, Clobazam

Eficacia como antiepileptico a largo plazo es limitada porque se desarrolla tolerancia

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19
Q

Benzodiazepina con mayor uso en mal epileptico

A

Diazepam

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20
Q

Benzodiazepinas con mayor uso antiepileptico

A

Clonazepam y Clobazam

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21
Q

Benzodiazepinas (Mecanismo de Accion)

A

Facilitar la accion de GABA sobre receptor de GABAa fijandose a subuindades alfa y aumentando la FRECUENCIA con la que se abre el canal

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22
Q

Diazepam y Clonazepam (Via de Administracion alterna e indicaciones para esta)

A

Via Rectal

Prevencion de Convulsiones Febriles y tratamiento agudo de crisis convulsivas

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23
Q

Benzodiazepinas (Efectos secundarios)

A

Somnolencia, Letargia, Cansancio

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24
Q

Carbamazepina y Oxcarbazepina (uso clinico)

A

Antiepileptico de espectro reducido, eficaz en convulsiones tonicoclonicas generalizadas y crisis parciales

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25
Q

Carbamazepina y Oxcarbazepina (Situaciones que pueden empeoriar)

A

Empeoran las ausencias tipicas y atipicas, asi como las miclonias

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26
Q

Carbamazepina y Oxcarbazepina (Mecanismo Principal)

A

Inhibicion de la entrada de sodio, bloquendo de forma selectiva las descargas de alta frecuencia

A dosis altas: Inhibe canales de sodio pre-sinapticos, reduce la entrada de calcio –> Inhibiendo liberacion de neurotransmisiores

27
Q

Carbamazepina y Oxcarbazepina (Mecanismos Alternos)

A

Carbamazepina: Aumentar o reducir corrientes de potasio, aumento de efectos serotoninergicos y dopaminergicos. Antagonismo de receptores A1 y A2 de adenosina

Oxcarbazepina: Activa canales de potasio dependientes de voltaje y aumenta tono dopaminergico

28
Q

Carbamazepina (Absorcion y metabolismo)

A

Absorcion oral de la carbamazepina es lenta e incompleta (aun peor a dosis altas) [aumentar numero de tomas o preparados de liberacion sostenida]

Metabolliza 95% por higado mediante CYP3A4

29
Q

Oxcarbazepina (Absorcion y Metabolismo)

A

Absorcion oral rapida y completa

Metabolizada por glucuronidacion y excrecion renal de forma INALTERADA (causa que no tenga influencia sobre el metabolismo de otros farmacos)

30
Q

Carbamazepina (Reacciones Aversas)

A

Nauseas, cefaleas, mareo, somnolencia, diplopia e incordinacion (ataxia), vertigo, astenia, secrecion de ADH inadecuada e hiponatremia.

Menos frecuentes cuando se instaura gradualmente

Exantemas en 5-15% de los pacientes (importante)

31
Q

Oxcarbazepina (Reacciones Adversas)

A

Menos que Carbamazepina sobre SNC e hipersensibilidad

Mas hiponatremia que Carbamazepina

32
Q

Fenitoina (Mecanismo de accion principal)

A

Inhibicion de canales de sodio, bloqueando selectivamente descargas de alta frecuencia

33
Q

Fenitoina (Mecanismo de accion secundario)

A

Inhibe liberacion de acido glutamico (por bloqueo de canales de sodio presinapticos o de canales de calcio inhibiendo liberacion de neurotransmisores)

34
Q

Fenitoina (Absorcion)

A

Absorcion oral completa pero lenta, en urgencias administrar via IV
Alimentos aumentan absorcion

35
Q

Fenitoina (Peligro al administrar via IV)

A

Puede precipitar (especialmente con suero glucosado) y producir irritacion local e hipotension.

36
Q

Fenitoina (Reacciones Adversas)

A

Efectos secundarios en tratamientos cronicos
Efectos dosis-dependientes e independientes
(En la presentacion no los menciona)

37
Q

Fenobarbital (Tipo de farmaco y efecto)

A

Barbiturico de accion prolongada

Actividad sedante, hipnotica y anestesica. Su actividad antiepileptica viene con un grado clinicamente tolerable de sedacion.

38
Q

Fenobarbital (Mecanismo de Acción Principal)

A

En concentraciones terapeuticas
Facilita la accion del GABA, uniendose a canal de cloruro del receptor GABAa y prolongando su tiempo de APERTURA, SIN AFECTAR LA FRECUENCIA DE APERTURA NI CONDUCTANCIA (a diferencia de Benzodiacepinas, que aumentan frecuencia)

39
Q

Fenobarbital (Mecanismos Secundarios)

A

Activa directamente receptor GABAa sin la presencia de GABA –> Atribuido a su accion sedante

Reduce liberacion de acido glutamico

A concentraciones altas inhibie canales NaVoltaje y propagacion de descargas paroxisticas

40
Q

Fenobarbital (Reacciones Adversas)

A

Instauracion brusca causa somnolencia

A dosis altas afecta SNC causando torpeza, sedacion, somnolencia e incapacidad de concentrarse.

41
Q

Antiepilepticos de Segunda Generacion

A

Gabapentina, Lamotrigina, Levetiracetam, Oxcarbazepina, Pregabalina, Topiramato

42
Q

Gabapentina y Pregabalina (Caracteristicas Principales)

A

Analogos estructurales de GABA (pero no estimulan GABAa)

Cruzan barrera hematoencefalica

Gabapentina aumenta tono gabaergico, pregabalina no

43
Q

Gabapentina y Pregabalina (Mecanismos de Accion)

A

Fijacion a subunidad α2δ de canales de calcio presinapticos reduciendo la liberacion de acido glutamico, noradrenalina y sustancia P

Gabapentina tiene efecto gabaergico, aumenta sintesis de GABA, aumenta su liberacion y disminuye su metabolismo

44
Q

Gabapentina y Pregabalina (Absorcion, Metabolismo y Liberacion)

A

Se absorven mediante e sismtema de transporte de los L-aminoacidos, tambien utilizan ese mecanismo para cruzar BHE

Dosis elevadas de Gabapentina pueden saturar este sistema

No se unen a proteinas ni se metabolizan, se excretan por orina de forma inalterada

45
Q

Gabapentina y Pregabalina (Reacciones Adversas)

A

Bien tolerados en monoterapia, pero pueden ocasionar somnolencia, vertigo, aumento de peso y fatiga.

46
Q

Lamotrigina (Mecanismo de Accion Principal)

A

Inhibe canales de sodio y descagas de alta frecuencia.

Cierta actividad en subuindades de canales de sodio presinaptcios en en neuronas que liberan acido glutamico y aspartico

47
Q

Lamotrigina (Mecanismo de Accion Secundario)

A

Inhibe canales de calcio pre sinapticos reduciendo la liberacion de acido glutamico mas que la de GABA

Inhibe liberacion de oxido nitrico y recaptacion de serotonina

48
Q

Lamotrigina (Reacciones Adversas)

A

Monoterapia bien tolerada
Produce abandonos por alteraciones neurologicas, vertigo, somnolencia, insomino, cefaleas, nauseas y astenia
Exantemas

49
Q

Levetiracetam (Mecanismo de accion principal)

A

Relacionado con su capacidad de fijarse en proteinas de vesiculas sinapticas SV2A

Desconocido mecanismo exacto y porque su efecto anticonvulsivo se produce

50
Q

Levetiracetam (Absorcion y interacciones)

A

Absorcion rapida y completa, inafectada por alimentos

No interactua con otros antiepilepticos ni con otros farmacos (Utilidad en polimedicados)

51
Q

Levetiracetam (Reacciones Adversas)

A

Bien tolerado

Efectos secundarios son somnolencia, astenia, vertigo, cefaleas (desaparecen 2-4 semanas post inicio de tratamiento)

52
Q

Topiramato (Mecanismo de Accion)

A

Multiple

Inhibicion de canales de sodio, antagonismo en receptores KA (glutamatergicos) y antagonismo de GABAa

53
Q

Topiramato (Absorcion y excrecion)

A

Alimentos reducen su velocidad de absorcion, pero no cantidad
Mayores dosis en ninios porque su excrecion es mas rapida

54
Q

Topiramato (Efectos Adversos)

A

Produce fatiga, nauseas, somnolencia, anorexia, perdidas de peso, parestesias, alteraciones en concentracion, confusion y cefaleas

Mas en dos primeros meses, mas en instauracion brusca

55
Q

Anticonvulsivantes con biodisponibilidades mas bajas (Top 3)

A
  1. Gabapentina (35-60%)
  2. Carbamazepina (75-85%)
  3. Topiramato (80-95%)

Los otros tienen mas de 90%

56
Q

Anticonvulsivantes con Metabolitos Toxicos

A

Valproato y fenitoina

57
Q

Anticonvulsivantes tienen una cinetica lineal, EXCEPTO:

A

Carbamacepina: Tiempo dependiente
Fenitoina: Dosis dependiente creciente
Gabapentina: Dosis dependience decreciente
Valproato: Dosis dependiente decreciente

58
Q

(Ver cuadro de vida media)

El anticonvulsivante con menor vida media, mayor vida media:

A

Menor: Gabapeintina (5-9h)

Mayor: Fenobarbital (50-120h)

59
Q

En Epilepsia Generalizada Idiopatica de Ausencia que tratamiento damos?

A

Primera eleccion: Valproato

Segunda Eleccion: Clonazepam, Levetiracetam, Topiramato

60
Q

En Epilepsia Generalizada Idiopatica Miclonica Juvenil que tratamiento damos?

A

Primera eleccion: Lamotrigina, Valproato

Segunda Eleccion: Clonazepam, Levetiracetam, Topiramato

61
Q

En Epilepsia Generalizada con convulsiones tonicoclonicas generalizadas que tratamiento damos?

A

Primera eleccion: Carbamazepina, Lamotrigina, Topiramato, Valproato
Segunda Eleccion: Fenitoina, Fenobarbital, Levetiracetam, Oxcarbazepina

62
Q

En Epilepsia Generalizada Mioclonica Progresiva que tratamiento damos?

A

Primera eleccion: Valproato

Segunda eleccion: Clonazepam, Levetiracetam

63
Q

En Epilepsias Parciales que tratamiento damos

A

Primera eleccion: Carbamazepina, Lamotrigina, Oxcarbazepina, Valproato
Segunda Eleccion: Fenitoina, Gabapentina, Levetiracetam, Pregabalina, Topiramato

Farmacología (Ramon) (7 decks)

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