Beta Bloqueadores Flashcards
Ademas de su efecto antagonista en receptores beta, que otro efecto farmacologico pueden ejercer algunos beta bloqueadores?
Agonismo inverso
En que tejido se ejercen los principales efectos terapeuticos de los beta bloqueadores?
Sistema Cardiovascular
Hay varianza en los efectos si se le administra beta bloqueadores a un paciente enfermo y a uno sano?
Si, obviamente
Efectos farmacologicos de los beta bloqueadores: (Generales)
Disminuyen la frecuencia cardiaca y la contractilidad miocardica
Efectos en administracion a corto plazo de beta bloqueadores?
Disminuye gasto cardiaco, reflejamente aumenta resistencia vascular periferica para conservar la PA
Efectos en administracion a largo plazo de beta bloqueadores?
Se normaliza la resistencia vascular periferica o disminuye en pacientes hipertensos.
Si un beta bloqueador tambien ejerce antagonismo alfa, como se afecta el GC y la PA?
GC se conserva con una disminucion mayor de la resistencia vascular periferica.
Efectos de beta bloqueadores en sistema de conduccion cardiaco?
Disminuyen frecuencia de Nodo SA, lentifican conduccion de auriculas y nodo AV, prolongan periodo refractario en Nodo AV
Mecanismo de accion de Beta Bloqueadores para reducir la PA? Que tipo paciente se beneficia mas?
No se conoce muy bien el mecanismo, pero se cree que esta asociado a liberacion de renina por parte del SN Simpatico. Paciente hipertenso se beneficia, paciente normotenso no.
Efectos de beta bloqueadores que son peligrosos para la vida del paciente con asma o EPOC?
Producen broncoconstriccion y broncoespasmo
Efectos de beta bloqueadores a nivel metabolico?
Median la accion de lipasa hormonosensible en adipocitos, liberando acidos grasos a la sangre.
Disminuyen sensibilidad a la insuina (excepto los vasodilatadores, esos aumentan sensibilidad)
Disminuyen potasio plasmatico
Como afectan al perfil lipidico los beta bloqueadores selectivos? Y los no selectivos?
Los selectivos mejoran el perfil lipidico
Los no selectivos lo empeoran
Clasificacion de beta bloqueadores
- No cardioselectivos
- Cardioselectivos
- Cardioselectivos vasodilatadores
- Acon accion adicional beta-
bloqueante
Cuales es el beta bloqueado no cardioselectivo?
Propranolol
Cuales son los beta bloqueadores cardioselectivos (3, de mayor a menor cardioselectividad)
Bisoprolol, Atenolol, Metoprolol
Cuales es el beta bloqueador cardioselectivo vasodilatador?
Nebivolol
Cuales son los beta bloqueantes con accion adicional beta bloqueante?
Carvedilol, Labetalol
Con que receptores y de que forma interactua el Propranolol?
Beta 1 y Beta 2 con igual afinidad
Poca actividad simpaticomimetica
El propranolol bloquea receptores alfa?
No
Absorcion del propranolol?
Via oral, se metaboliza en el higado durante su primer paso (25%)
Como se aumenta la biodisponibilidad del propranolol?
Mediante ingestion concomitante de alimentos
El propranolol cruza barrera hematoencefalica?
Si, con facilidad
Principales aplicaciones terapeuticas del propranolol?
Tratamiento para hipertension y angina
Vias de administracion del propranolol en situaciones de emergencia?
Via IV en arritmias que ponen peligro a la vida
Actividad del metoprolol:
Selectividad en el bloqueo de receptores beta-1
Carece de actividad simpaticomimetica
Posee actividad estabilizadora de la membrana
Absorcion del metoprolol
Casi completamente por via oral
Biodisponibilidad del metoprolol
Relativamente baja (40%) debido a su metabolismo de primer paso
Aplicacion terapeutica del metoprolol
Tratamiento de la hipertension, angina estable e insuficiencia cardiaca cronica
Contraindicaciones del metoprolol
Contraindicado para tratar infarto agudo en sujetos con frecuencias cardiacas menores a 45 lpm
Contraindicado en insuficiencia cardiaca moderada o grave
Atenolol actividad
Bloqueador selectivo beta 1 y carente de actividad simpaticomimetica
Atenolol absorcion
Absorbe de manera incompleta (50%)
Atenolol excrecion
Renal
Atenolol e insuficiencia renal:
Se acumula en pacientes con insuficiencia renal, por lo que la posologia debe de ajustarse en pacientes con aclaramiento de creatinina menor a 35 ml/min
Que dicen los estudios recientes acerca del atenolol?
Es menos efectivo que otros hipotensores para reducir complicaciones cardiovasculares y disminuir incidencia de accidentes cerebro vasculares
Bisoprolol actividad:
Agonista altamente selectivo beta 1
No posee actividad simpaticomimetica ni estabilizacion de la membrana
Usos clinicos de Bisoprolol
Tratamiento de hipertension e insuficiencia cardiaca cronica moderada o grave
Labetalol actividad
Bloqueador alfa y beta (no selectivo)
Propiedades quimicas especiales de Labetalol
Posee 4 isomeros con farmacodinamia y farmacocinetica distinta
Mecanismos de accion de Labetalol (todos los isomeros)
Bloqueo selectivo de receptores alfa
Bloqueo de receptores beta-1 y beta 2
Actividad agonista parcial de beta 2
Inhibicion de la captacion neuronal de noradrenalina
Efectos Cardiovasculares de Labetalol
Al bloquear alfa 1, produce disminucion de la resistencia vascular periferica sin reducir gasto cardiaco
Al bloquear receptores beta hay ausencia de taquicardia refleja
Labetalol absorcion
Completa, intestinal
Labetalol biodisponibilidad
Muy variable, 20-40%, con alimentos puede aumentar
Labetalol semivida
8 horas
Carvedilol accion:
Afinidad por el bloqueo de receptores alfa y beta
Efectos antioxidantes y anti-proliferativos
Actividad estabilizante de membrana y vasodilatacion
Estudios sobre Carvedilol indican:
Disminuye mortalidad y morbilidad en individuos con insuficiencia cardiaca congestiva leve o grave
Distribucion de Carvedilol
Al ser muy lipofilico, se distribuye en tejidos extravasculares facilmente
Carvedilol, vida media:
7-10 horas
Nebivolol, acciones
Antagonista beta 1 mas selectivo
Carece de actividad simpaticomimetica y de bloqueo de receptores alfa
Vasodilatador mediante oxido nitrico
Nebivolol, efectos clinicos
Disminuye de forma importante e inmediata la presion arterial sin deprimir funcion de ventriculo izquierdo
Disminuye RVP mediante su efecto vasodilatador por liberacion de Oxido Nitrico
Porque el Nebivolol tiene un efecto minimo sobre la reactividad respiratoria en pacientes asmaticos y no tiene efecto sobre la insulina?
Por su alta selectividad hacia receptores beta 1
Efectos Adversos y Precauciones: Beta Bloqueadores No Selectivos
Generar o exacerbar la insuficiencia cardiaca en pacientes que tienen insuficiencia cardiaca compensada, IAM, o cardiomegalia
Efectos Adversos y Precauciones sobre uso de todos los Betabloqueadores
Bradicardia Frialdad distal Broncoconstriccion Broncoespasmos Hipoglicemias (En diabeticos, ojo) Fatiga Trastornos del sueño
Efectos Adversos y Precauciones dosis dependientes de Beta Bloqueadores
Interrupcion repentina de estos farmacos puede agravar la angina y aumenta riesgo de muerte subita
Disminuir dosis progresivamente de 10-14 dias
Indicaciones Terapeuticas para el uso de beta bloqueadores
Hipertension con aumento de renina, elevacion de GC, taquiarritmias, cardiopatia isquemica, miocardiopatia hipertrofica, insuficiencia cardiaca, estres, ansiedad, hipotiroidismo, migraña
En que pacientes sirven mejor los beta bloqueadores
Jovenes, Masculino, Blanco
Efectos clinicos de beta bloqueadores
Reducen gravedad de ataques de angina, reducen frecuencia y prolongan superviencia en pacientes que han padecido de IAM
Cronotropismo negativo, inotropismo negativo, disminucion de PA (especialmente PAS)
Beta bloqueadores + AINES
Se puede reducir el efecto antihipertensor de propranolol (y tal vez otros)
