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My pharma exam 2 > Fármacos antiepilépticos y anticonvulsivantes > Flashcards

Fármacos antiepilépticos y anticonvulsivantes Flashcards

1
Q

El término ______ se refiere a un trastorno transitorio del comportamiento, causado por la activación desordenada, sincrónica y rítmica de poblaciones enteras de neronas cerebrales.

A

convulsión

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2
Q

La _____ es una enfermedad crónica que se caracteriza por la presencia de episodios críticos recurrentes denominados crisis epilépticas

A

epilepsia

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3
Q

La ___________ se produce por una descarga paroxística, hipersíncrona, excesiva e incontrolada de gran número de neuronas

A

crisis epiléptica

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4
Q

De que depende el epileptogénesis?

A

A) La capacidad de determinadas neuronas de experimentar cambios paroxísticos de despolarización
B) Una disminución del tono inhibidor GABAérgico que produce una desinhibición
C) Un aumento del tono excitador glutamatérgico y de la actividad de circuitos amplificadores

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5
Q

Como se clasifican los antiepilépticos por mecanismo? (4)

A

Los que actúan principalmente sobre canales iónicos
Los que actúan principalmente potenciando el tono GABAérgico
Los que actúan por múltiples mecanismos de acción
Los que actúan por otros mecanismos de acción

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6
Q

Antiepilépticos que actúan principalmente sobre canales iónicos (4)

A
  • Carbamazepina
  • Fenitoína
  • Oxcarbazepina
  • Pregabalina
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7
Q

Antiepilépticos que actúan principalmente potenciando el tono GABAérgico (2)

A
  • BZD

* Fenobarbital

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8
Q

Antiepilépticos que actúan por multiples mecanismos

A
  • Ácido valproico
  • Gabapentina
  • Lamotrigina
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9
Q

Antiepilépticos que actúan por otros mecanismos

A

Levetiracetam

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10
Q

Antiepilépticos de primera generación (5)

A
  • Ácido valproico
  • Carbamazepina
  • Benzodiacepinas
  • Fenitoína
  • Fenobarbital
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11
Q

Antiepilépticos de segunda generación (6)

A
  • Gabapentina
  • Lamotrigina
  • Levetiracetam
  • Oxcarbazepina
  • Pregabalina
  • Topiramato
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12
Q

Usos de ácido valproico

A

Tratamiento del estado de mal convulsivo y no convulsivo
Prevencion de la migraña
Dolor neuropático
Trastorno bipolar

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13
Q

El principal mecanismo de Ácido valproico es el aumento de la concentración cerebral de GABA por: ________, _________, __________

A

Aumento de su síntesis, disminución de su degradacion, Aumento de su liberación

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14
Q

Cuales son otros efectos de Ácido valproico ademas de su efecto sobre GABA

A
  • Reduce la liberación de ácido aspártico
  • Inhibe los canales de sodio dependientes de voltaje, pero no en el hipocampo
  • Inhibe los canales de calcio T, pero no en el tálamo.
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15
Q

Ácido valproico posee una cinética ______________________

A

dependiente de la dosis de tipo decreciente

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16
Q

V/F Ácido valproico se puede dar a muejres embarazadas?

A

F) Su concentración es mas elevada en el cordón umbilical

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17
Q

Cuales Benzodiazepinas suelen utilizarse en epilepsia

A
  • Diazepam
  • Lorazepam
  • Clonazepam
  • Clobazam
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18
Q

El benzodiazepina mas utilizado en el estado de mal epiléptico es?

A

Diazepam

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19
Q

Como antiepilépticos, los benzodiazepinas más utilizados son el _____ y el ______

A

clonazepam, clobazam

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20
Q

Cual es el principal mecanismo de acción de benzodiazepinas

A

Es facilitar la acción del GABA sobre el receptor GABAa fijándose a las subunidades alpha y aumentando la frecuencia con la que se abre el canal

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21
Q

Los efectos secundarios más frecuentes de las benzodiazepinas son ___, ___, y ___

A

somnolencia, letargia y cansancio

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22
Q

La ________ es un antiepiléptico de primera generacion de espectro reducido que es eficaz en las convulsiones tonicoclónicas generalizadas y en las crisis parciales

A

carbamazepina

23
Q

Cual es el mecanismo principal de acción de la carbamazepina y la oxcarbazepina?

A

Es la inhibición de la entrada de sodio bloqueando de forma selectiva las descargas de alta frecuencia.

A dosis altas la inhibición de canales de sodio pre-sinaptica reduce la entrada de calcio e inhibe la liberación de neurotransmisores

24
Q

Cuales son los principales diferencias entre carbamazepina y oxcarbazepina

A

Oxcarbazepina siempre aumenta K+ ( carba puede aumentar o disminuir)
Oxcarbazepina se absorbe rapido y de buena manera via oral (carba no)
Oxcarbazepina se elimina por glucuronidación y excreción renal en forma inalterada, lo que hace que no tenga influencia sobre el metabolismo de otros fármacos

25
Q

Cual es el mecanismo de acción principal de Fenitoína?

A

Es la inhibición de los canales de sodio, bloqueando selectivamente las descargas de alta frecuencia. Ademá, reduce la liberacion de ácido glutámico.

26
Q

La absorción oral de la fenitoína es ____________, por lo que en situaciones urgentes se debe administrar por _________

A

completa pero lenta, vía intravenosa

27
Q

Por vía intravenosa fenitoína puede precipitar (especialmente cuando se administra en suero glucosado) y producir _____ e ______

A

irritación local e hipotensión

28
Q

El _______ es un barbitúrico de acción prolongada. Solo se utiliza durante crisis.

A

Fenobarbital

29
Q

Cual es el principal mecanismo de acción del fenobarbital?

A

A concentraciones terapéuticas es facilitar la acción del GABA uniéndose al canal de Cl- dle receptor GABAa y prolongando el tiempo durante el que se encuentra bierto, sin afectar la frecuencia de apertura ni la conductancia

30
Q

Cuales son 3 otros mecanismos de acción que posee el fenobarbital?

A

1) Puede activar directamente el receptor GABAa sin la presencia del GABA
2) Reduce la liberacion de ácido glutamico
3) A concentraciones más altas inhibe los canales de sodio dependientes de voltaje y la propagación de descargas paroxisticas

31
Q

_____ y ______ son antiepilépticos de segunda generación que son análogos estructurales del GABA, pero no estimulan receptores GABAa

A

Gabapentina y pregabalina

32
Q

La gabapentina ______ el tono gabaérgico, mientras que pregabalina ____

A

aumenta, no

33
Q

La gabapentina actúa por varios mecanismos de acción; los principales son ________________ y ______________

A

la fijación a la subunidad alpha2gama de los canales de calcio dependientes de voltaje y la facilitación gabaergica

34
Q

La pregabalina parece actuar solamente a través de ___________

A

su fijación a la subunidad alpha2gama

35
Q

La fijación de gabapentina y pregabalina a la subunidad alpha2gama de los canales de calcio pre sinápticos reduce la liberación de ______, ______, ______

A

ácido glutámico, noradrenalina y sustancia P

36
Q

En cuanto al efecto gabaérgico, la gabapentina aumenta la concentración de GABA por _____,_____,______

A

incrementar su síntesis, aumentar su liberación y reducir su metabolismo

37
Q

Gabapentina y pregabalina se absorben mediante ___________, mismo que utilizan para cruzar BHE

A

el sistema de transporte de los L-aminoácidos

38
Q

Las dosis elevadas de gabapentina pueden ________ el sistema de transporte

A

saturar

39
Q

_______ inhibe los canales de sodio y las descargas de alta frecuencia; tiene un efecto especial sobre los canales de sodio pre sinápticos en neuronas que liberan ácido glutámico y aspártico

A

Lamotrigina

40
Q

Lamotringina tambien inhibe __________ reduciendo la liberación de ácido glutámico más que la de GABA

A

los canales de calcio pre sinápticos

41
Q

Porque Lamotrigina puede alterar estado de animo?

A

Inhibe la liberación de óxido nítrico y la recaptación de serotonina.

42
Q

Cual es el principal mecanismo de acción de levetiracetam

A

parece relacionado con su capacidad para fijarse a las proteínas de las vesículas sinápticas SV2A

43
Q

Como es la absorción de levetiracetam?

A

es rápida y complta y no resulta afectada por los alimentos.

44
Q

Que hace que Levetiracetam sea único?

A

No interactúa con otros antiepilépticos ni con otros fármacos, por lo que puede ser particularmente útil en pacientes poli medicados

45
Q

Cuales son los mecanismos principales de Topiramato?

A
  • Inhibición de canales de sodio
  • Antagonismo de receptores KA (receptores glutamatérgicos)
  • agonismo de receptores GABAa
46
Q

Que efecto tienen los alimentos sobre topiramato?

A

reducen su velocidad de absorción, pero no la cantidad absorbida

47
Q

Porque los niños requieren mayores dosis por kilogramo de Topiramato?

A

Se elimina más deprisa en los niños

48
Q

De los antiepilépticos _____ tiene el rango la biodisponibilidad más bajo (35-60%), seguido de _________ (75-85%) y ________ (80-95%)

A

Gabapentina, carbamazepina, topiramato

49
Q

De los antiepilépticos ______ y _____ tienen metabolitos con toxicidad

A

valproato y fenitoina

50
Q

Cinética de carbamacepina

A

tiempo dependiente

51
Q

Cinética de Fenitoína

A

dosis dependiente creciente

52
Q

Cinética de Gabapentina

A

Dosis dependiente decreciente

53
Q

Cinética de Valproato

A

Dosis dependiente decreciente

My pharma exam 2 (7 decks)

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