Anticoagulantes, fibrinolíticos y antiplaquetarios Flashcards
______ es el conjunto de mecanismos fisilógicos que contribuyen a detener una hemorragia y reducir al mínimo la perdida de sangre
hemostasia
Mecanismos de la hemostasia (3)
- Espasmo vascular
- Formación del tapón plaquetario (hemostasia primaria)
- Cascada de Coagulación (hemostasia secundaria)
La ________, inhibe la agregación y secreción de plaquetas
prostaglandina I2 (PGI2)
La ______, inhibe los factores de ocagulación de la vía intrinseca y común
antitrombina
La ________ activada, desintegra a los co-factores Va y VIIIa lo que disminuye la tasa de activación de protrombina y el factor X
Proteina C
Anticoagulantes parenterales (3)
- Heparina
- Heparinas de bajo peso molecular
- Fondaparinux
_____ es un glucosaminoglucano que se encuentra en gránulos secretores de las células cebadas. Cataliza la inhibición de varias proteasas de la coagulación mediante la antitrombina
Heparina
La _______ inhibe los factores de la coagulación activados de la via intrínseca y común entre ellos: trombina, Xa, IXa
antitrombina
Efectos de heparina a dosis elevada
logra interferir en la agrecación plaquetaria y con ello prolongan el tiempo de hemorragia
La heparina puede liberar _______, una enzima que tiene la capacidad de hidrolizar los triglicéridos hasta la forma de glicerol y ácidos grasos libres
liproteinlipasas
Una vez que se deja de administrar heparina, a veces hay __________
hiperlipemia de rebote
Mecanismo de acción de heparina
1) Heparina encuentra antitrombina
2) Heparina se liga con antitrombina
3) La cola de heparina envuelve la trombina con la antitrombina para lleverlo a muerte
Heparina puede ser administrada por vía ______ lenta y continua o vía ______
intravenosa, subcutanea
Heparinas de bajo peso molecular tienen mas afinidad por ___ que por _____
FXa, trombina
V/F usando heparinas de bajo peso molecular todavia se mantiene hemostasia primaria
V
_____ media la inhibicion de la factor Xa por antitrombina pero no inhibe la trombina debido a su corta longitud de polimero
Fondaparinux
Reacciones adversas de Heparina (4)
- Hemorragias
- Trombocitopenia reversible inducida por heparina
- Aumento de transaminasas hepáticas
- Osteoporosis (poco frecuente)
El antidoto de la heparina no fraccionada es la ______
protamina
Inhibidores directo de la trombina (3)
Lepirudina
Bivalirudina
Desirudina
_______ se une de manera reversible al sitio catalítico de la trombina
Argatrobán
_______ favorece la inhibición del factor Xa mediante antitrombina
danaparoide
________ forma recombinada de proteína C. Inhibe la coagulación por inactvación de los factores Va y VIIIa. Tambien es utilizado para mantener niveles de proteína C durante choque septico
Drotrecogin alfa
Anticoagulantes orales (3)
Warfarina
Etexilato de Dabigatrán
Inhibidores del factorXa
Quimicamente pertenece al grupo de las cumarinas. Es un antagonista de la vitamina K
Warfarina
El enantiómero __ de warfarina es tres a cinco veces más potente que el __
S-, R-
Warfarina esta contraindicada en embarazo, debido a su potencial ________
teratogenicidad
Reacciones adversas de Warfarina (3)
- Hemorragias (que se ve aumentada con la intensidad y duración del tratamiento)
- Defectos congénitos
- Necrosis cutanea
El antidoto para la warfarina es la administracion de _______
vitamina K ( tambien se conoce como fitomenadiona)
El ______ es inhibidor directo de la trombina, bloqueando de manera reversible el sitio activo de la misma
dabigatrán
Cual es el profármaco de Dabigatrán?
Etexilato de Dabigatrán
Usos de Dabigatrán
- Después de cirugia de reemplazo de cadera o rodilla para evitar tromboembolia venosa.
- Constituye una alternativa para personas que necesitan anticoagulación por largo tiempo
Inhibidores del factor Xa (2)
Apixaban
Rivaroxaban
__________, esta inhibición interrumpe la vía intrinseca y extrínseca de la cascada de coagulación de la sangre, inhibiendo tanto la formación de trombina
Inhibidor directo del factor Xa
Usos de inhibidores del factor Xa
Profilaxis para prevenir tromboembolismos profundos
Significado de abreviatura de t-PA
activador de plasminogeno tisular
El ___ se fija a la fibrina y convierte el plasminógeno en plasmina, que digiere la fibrina
t-PA
Fibrinolíticos (3)
- Activadores del plasminógeno hístico (tPA)
- Estreptoquinasa
- Urocinasa y derivados
Significado de abreviatura de tPA
Activadores del plasminógeno hístico
Los principales agentes utilizados para el tratamiento fibrinolitico son _______
activadores dle plasminógeno hístico (tPA)
Usos de tPA
- degradar los coagulos de fibrina de origen patologico
* Destruir trombos en las arterias coronarias durante el tratamiento del infarto miocárdico agudo
Posiblemente, el ____ sea el más fibrino-selectivo porque activa más el plaminógeno asociado a fibrina que el plaminógeno del plasma
tPA (Alteplasa)
La propiedad más especifica del ______ frente a los demás activadores del plasminógeno es la enorme potenciación que sufre su actividad enzimática cuando se encuentra en presencia de fibrina
Alteplasa
Significado de abreviatura rPA
Reteplasa
Significado de abreviatura TNK-rtPA
Tenecteplasa
Significado de abreviatura nPA
Lanoteplasa
Formas recombinantes de activador del plasminógeno hístico (tPA) (3)
Reteplasa
Tenecteplasa
Lanoteplasa
_______ Se fija menos a receptores hepáticos, sea aclarado más lentamente y tnga una semivida más larga. Posee menor afinidad por la fibrina que tPA
Reteplasa
_____ Presenta un aclaramiento más lento y cierta resistencia al PAI-1
Tenecteplasa
______ posee una vida media más larga qu tPA
Lanoteplasa
La ________ es una proteina (enzima), que se obtiene de cultivos de estrptococos -hemilíticos de tipo C
Estreptoquinasa
La _______ es un activador indirecto. por sí misma carece de actividad proteolitica, pero se combina con el plasminógeno en proporción 1:1 para formar un complejo activador
estreptoquinasa
La ______ es una proteasa que actúa como un activador directo del plasminógeno; hidroliza la cadena única del plasminógeno convirtiéndolo en las dos cadenas propias de la plasmina, dejando libre su acción fibrinolitica
urocinasa
La tecnología de ADN recombínante ha permitido la sintesis del llamado activador del plasminógno de tipo urocinasa de cadena única conocido como _______
saruplasa (rscu-PA)
El _____ tiene particular especifidad por la fibrina; esto puede deberse a la gran afinidad que presenta por el plasminógeno unido a la fibrina
rscu-PA
Inhibidores de la fibrinólisis (2)
Ácido aminocaproico y Ácido tranexámico
Indicaciónes de inhibidores de la fibrinólisis
Esta indicado para disminuir la hemorragia después de una cirugia
Antiplaquetarios (4)
Ácido acetilsalicílico
Dipiridamol
Inhibidores de los receptores purinérgicos
Inhibidores de la glucoproteína IIb/IIIa
Es un inhibidor irreversible de la COX-1 en las plaquetas. Cuando la COX-1 plaquetaria es inhibida, las plaquetas ya no pueden producir TXA2, que inhibe en forma parcial su capacidad para activar a otras plaquetas
Ácido acetilsalicílico
_____ tiene un efecto inhibidor moderado sobre la agregación plaquetaria provocada por ADP. Esto se debe a la accion inhibidora que el fármaco ejerce sobre la fosfodiesterasa, con el consiguiente aumento del AMPc intraplaquetario
Dipiridamol
Inhibidores de los receptores purinérgicos (5)
Ticlopidina
Clopidogrel
Prasugrel
Ticagrelor
Cangrelor
Las plaquetas contienen dos receptores purinérgicos, _______; amobs son receptores acoplados a proteina G para ADP
P2Y1 y P2Y1,2
El receptor ____ de plaquetas activadas por ADP se acopla a la via Gq-PLC-IP3-Ca+2 e induce un cambio de configuración y agregación
P2Y1
Es un profármaco, inhibidor irreversible y potente de los receptores plaquetarios P2Y1,2. Su acción comienza de manera lenta y posee un singergismo importante con el ácido acetilsalicilico
Clopidogrel
Con cuales farmácos interaccione clopidogrel
Inhibidores de bomba de protones
Inhibidore de los receptores purinérgico. Profármaco. Inhibidor irreversible de P2Y12
Ticlopidina
Inhibidor de los receptores purinérgicos. Profármaco. Posee una inhibición más intensa y más anticipable de la agregación plaquetaria inducida por ADP
Prasugrel
Inhibidor de los receptores purinérgicos. Inhibidor reversible de P2Y1,2. Posee una inhibición mayor y mas predecible de la agrecaión plaquetaria que Clopidogrel
Ticagrelor
Inhibidor de los receptores purinérgicos. Análago de adenosina que se une de manera reversible a P2Y1,2 e inhibe su actividad. (via intravenosa)
Cangrelor
Estos fármacos son los antiplaquetarios más eficaces porque pueden bloquear la agregación y adherencia plaquetaria sin imporar el estimulo que active las plaquetas
Inhibidores de la glucoproteína IIb/IIIa
Inhibidores de la glucoproteína IIb/IIa (3)
Tirofiban
Abciximab
Eptifibatida
El _____ es un inhibidor especifico de la glicoproteína IIb/IIIa plaquetaria, derivado de la tirosina
Tirofiban
El aclaramiento plasmático del tirofiban disminuye en un 19-26% en los pacientes _____
mayores de 65 años
Por lo general tirofiban se utiliza aunado a _____
heparina
Es el fragmento Fab de un anticuerpo monoclonal humanizado dirigido en contra del receptor
Abciximab
Es un inhibidor péptido ciclico del sitio de unión de fibrinógeno. Se administra IV y bloquea la agregación plaquetaria
Eptifibatida