Farmacologie Flashcards
Wat is farmacokinetiek
Wat het lichaam mrt het geneesmiddel doet
Wat is farmacodynamiek
Wat het geneesmiddel met het lichaam doet
Wat is biotransformatie in AMDE
Metabolisme
Hoe gaat het opgenomen deel geneesmiddel naar de lever
Via de vena porta
Waar vind de meeste opname plaats
Dunne darm door de plooien en hierdoor oppervlakte vergroting
Worden hydrofiele (wateroplosbaar) of lypofiele stoffen beter opgenomen
Lipofiel, omdat het membraan dit ook is. Vette stoffen kunnen er beter doorheen
Route geneesmiddel naar bloed
Door mucus naar lipofiele bipolaire celmembraan
Nu in entrocyt, door basale membraan,
Door interstitiele ruimte
Door endotheel
In bloed
wat is transcellulaire diffusie, welke moleculen gaan hierdoor?
een passieve vorm die over het membraan heengaat
lipofiele moleculen
wat is paracellulaire difussie, welke moleculen gaan hierdoor?
een passieve vorm die tussen de endotheel cellen door gaat
hydrofiele moleculen
wat is de wet van fick en wat zijn de onderdelen
hoe diffusie wordt beschreven
concentratie gradient
oppervlakte
permeabiiteit
eigenschappen farmacon:
- moleculair gewicht, groter wordt minder makkelijk opgenomen
- lipofilie, vetoplosbaarheid
- ionisatiegraad, geladen moleculen kunnen het membraan niet goed passeren
zijn hydrofiele moleculen geladen of ongeladen, hoe passeert dit het membraan?
geladen, membraan niet goed passeren
hoe werkt carrier gemedieerd transport
passief: geneesmiddel gaat met een dragereiwit mee, gefaciliteerde diffusie
actieff transport: nodig om concentratie gradient te behouden
kenmerken actief transport
atp afhankelijk, het gaat tegen de concentratie gradient in
verzadigbaar, gelimiteerd aantal transporters
competitie, weinig transporters, stoffen hebben competitie om te binden
hoe worden de meeste geneesmiddelen opgenomen
via passieve diffusie, transcellulair
waardoor wordt passieve diffusie beinvloed
snelheid, hangt af van toedieningsvorm. -tablet is langzamer dan oplossing
-concentratiegradient
- het oppervlak
fysiochemische eigenschappen:
- lipofilie
- moleclair gewicht
- ionisatiegraad
maagdarm vloeistof, zuurgraad.
opbouw maagdarm kanaal
- doorbloeding
- oppervlakte
- maagledeging, lege maag is sneller
- motiliteit, als je braakt is het contactmoment korter
wat betekend geioniseerd
hydrofiel, ongeladen wordt beter opgenomen
welke absorptie vorm kan oneindig door gaan en welke stopt
oneinding: passieve diffusie
stopt: carrier mediated transport, transporters verzadigd
wat is pka
bij welke pH een molecuul voor de helft in zijn geïoniseerde (geladen) vorm en voor de helft in zijn ongeladen vorm is.
wat betekend een grote log waarde
lipofiel, en dus wordt de stof beter opgenomen
wat voor interacties kunnen twee geneesmiddelen hebben
pH verandering: als een de ph veranderd kan de andere minder goed opgenomen worden
complex voriming: geneesmiddelen kunnen met elkaar of met voedsel een complex vormen, grote neemt toe van molecuul, wordt minder snel opgenomen
competitie drager eiwitten: als een geneesmiddel en bijv een voeding allebei door hetzelfde drager eiwit naar binnen willen is dit een probleem want ze zijn er maar beperkt
wat doet biotransformatie, metabolisme. welk orgaan vooral
hoe heet de stof hierna
stoffen hydrofieler maken zodat ze kunnen uitgescheden worden
lever, met enzymen
hydrofiele metaboliet
welke enzymen doen de biotransformatie
cyp enzymen
welke fases heb je bij biotransformatie
1: functionaliserinsreacties. vaak doen cyp enzymen dit. ze ocxideren, reductie of hydrolyseren. hierdoor wordt een polaire groep aan een stof gekoppeld en wordt een metaboliet inactief
2: koppelingsreacties. door acetylering of glucuronidering. er wordt een heel groot ding gemaakt en dat neemt nooit op
wat is een prodrug
stoffen die juist actief worden door het metabolisme
welk medicijn kan na fase 1 al worden opgenomen
verapamil
welke medicijnen ondergaan fase 1 en 2
codeine en paracetamol
dus wat doen cyp enzymen met een stof
polaire groepen inbouwen
hoe werken cyp enzymen
ze hebben een Heemgroep die bijdraagt aan de binding van het enzym met het substraat
wat is enzyminductie
noem voorbeelden
is het snel of langzaam proces en waarom
enzymactiviteit omhoog
geneesmiddelen, alcohol en roken, sintjanskruid
langzaam, transcriptiefactoren voor enzymen zijn op gen niveau
wat is enzyminhibitie
hoe werkt het
is het een snel oflangzaam proces
enzymactiviteit geremd
competitie voor de bindingsplaats van het ijzermolecuul
snel
wat zijn poor metabolizers en extensive metabolizers. waarom zijn deze twee opties er
genetische informatie bepaald hoeveel activiteit er van cyp enzymen is
poor: lage enzymactiviteit, plasmaconcentratie van het geneesmiddel stijgt snel!
extensive: meer activiteit, geneesmiddel dus sneller weg
wat is de biologische beschikbaarheid
dosis van geneesmiddel die na eerste passage maagdarmkanaal en lever onveranderd in de circulatie komt
het zegt dus iets over hoe goed de stof wordt opgenomen en gemetaboliseerd
wanneer is de biologische beschikbaarheid 100% en wanneer kleiner
intraveneus is 100% want je hebt geen first pass effect van lever
bij orale toediening kleiner
sublinguaal werkt ook top
wanneer is er sprake van een groot first pass effect
als de lever veel geneesmiddel wegneemt
wat kan grapefruitsap doen
het remt bepaalde cyp enzymen. hierdoor kan bepaalde medicatie minder goed worden gemetaboliseerd worden en dus zal de plasmaconcentratie stijgen
wat kan chronisch alcohol doen
zorgt voor inductie van bepaalde cyp enzymen
hierdoor is er meer metabolisme en zullen medicijnen minder goed werken
wat kan acute alcohol inname doen
sommige cyp enzymen bezetten waardoor een plasmaconcentratie juist heel hoog wordt
hoe werken geneesmiddelen die de pH van de maag willen verhogen
Antacida: basische stoffen die met H+ reageren, ph wordt hoger
h2 receptoreantagonisten: blokkeren receptor van histamine waardoor parietale cellen minder zuur gaan uitscheidern
protonpomp remmers: remmen de pomp waardoor er minder productie van HCL plaatsvind
voorbeeld antacida
magnesiumhydroxide
voorbeeld h2 receptor antagonist en welke cyp remt dit waardoor andere geneesmiddelen minder goed werken
famoditine
cimetidine: cyp1a2, cyp2c9, cyp2d6
voorbeeld protonpompremmers en welke cyp remt dit waardoor andere geneesmiddelen minder goed werken
esomeprazol
omeprazol
allebei cyp2c19
pantoprazol
hoe werkt volumevergrotende laxantia en noem een voorbeeld, wanneer werkt het
mengt met darminhoud, trekt water aan, poep zachter
mechanische prikkeling waardoor er meer peristaltiek is
niet opgenomen maar uitgescheden
werkt 12-24 uur
voorbeeld: psylliumzaad
hoe werkt osmotische laxantia, voorbeelden en wanneer werkt het
Macrogol werkt na 1 a 2 uur: veel binding met water waardoor de poep groter wordt, peristaltiek neemt hierdoor ook toe
lactulose werkt na 2 a 3 dagen: laat ph dalen wat de peristaltiek bevorderd waardoor het zachter wordt
hoe werkt contact laxantia/stimulerende laxantia (prodrug), voorbeelden en wanneer werkt het
in colon wordt hij actief
stimuleert enterische zenuwstelsel waardoor peristaltiek stimuleerd
werkt na 6-12 uur
voorbeeld: bisacodyl
medicijn ijzergebrekanemie
ferrofumaraat
