FARMACOLOGÍA OBESIDAD Y SD METABÓLICO Flashcards
REQUISITOS DE APROBACIÓN DE UN FM PARA LA OBESIDAD: FDA (USA)
- Bajar de peso mayor a 5% luego de un año de tto o que más del 35% de los px del ensayo clínico logren bajar de peso, pero más del 5% y sea el doble del placebo.
- Mejoría en los perfiles lipídicos, glicémicos y la PA.
REQUISITOS DE APROBACIÓN DE UN FM PARA LA OBESIDAD: EMEA (EUROPA)
–> Establece un criterio más exigente.
- Baja de peso mayor al 10% del basal desde que inicia el tto y 5% sobre el placebo.
- Prevención de reganancia, o sea que no contribuye al efecto rebote.
- Mejoría de lípidos, glicemia, función cardiaca, circunferencia de la cintura, disminución de la PCR (disminución de la inflamación), que controle la apnea del sueño y mejore la calidad de vida del paciente.
FENTERMINA
- Corto plazo.
- Derivado anfetamínico inhibidor del apetito.
- Inhibe la recaptación de dopamina y noradrenalina, por lo que aumenta el estado de alerta, pero sobre todo actúa a nivel hipotalámico.
- La anfetamina genera gran liberación de DA, generando dependencia.
- Aumenta el CART, promueve la liberación de MCH a nivel hipotalámico, potencia el SNS y la actividad metabólica.
- Paciente debe tomar desayuno antes de tomarlo, sino pasaría todo el día sin comer.
- Como es derivado anfetamínico genera rápida tolerancia y por eso se recomienda su uso a corto plazo.
- Nombre comercial: sentix!!!
CART
Transcrito de respuesta a anfetaminas y cocaína.
Es un péptido anorexígeno, inhibe el apetito y como estimula el sistema simpático produce un aumento de la actividad metabólica.
- Fentermina lo activa a nivel hipotalámico.
- Se activa tmb cuando se consumen productos derivados anfetamínicos y cocaína.
TIEMPO MÁXIMO PARA USAR FENTERMINA
No más de 3 meses, porque a esa altura ya se genera tolerancia.
EN EL TTO CON FENTERMINA SE DEBE PROMOVER EL USO DE
Vitaminas y suplementos, porque es extremadamente anorexígeno.
RAM FENTERMINA
- Puede generar migrañas.
- Taquicardia, subir la PA.
- Mucho cuidado con pacientes hipertensos!!!
- Insomnio y sequedad bucal –> los más comunes.
- Psicosis.
- Cefalea, taquicardia, hipertensión, rabdomiólisis, hemorragia, IC.
DETILPROPIÓN
- Solo se usa en pequeñas cantidades y mezclado con fentermina u orlistat –> receta magistral.
- Se usa en muy bajas dosis, porque se comprobó que al suspender su uso hay riesgo CV e incluso sobreestimulación del sistema nervioso, lo que podría generar convulsiones.
- También aumenta las catecolaminas (NA y dopamina) inhibiendo su recaptación.
- Solo se puede usar por 3 meses porque se desarrolla tolerancia.
- Baja de peso de 10kg en 3 meses, mayor que la fentermina.
EFECTOS ADVEROS DE DETILPROPIÓN
- Boca seca, insomnio y estimulación SNC.
- Como aumenta la acción de la NA, aumenta el riesgo CV.
- Convulsiones.
LORCASERINA
- Agonista 5HT2C.
- Se puede usar a largo plazo.
- Ubicado en neuronas POMC, por lo que al unirse a los receptores induce la producción de alfa MSH e inducir saciedad al unirse a los receptores de melanocortina tipo 3 y 4.
- Causa cambios anímicos como los ISRS.
- Puede aumentar la tasa de suicidio en gente joven.
- Tmb funciona como ansiolítico.
- Se dan 3 meses de fentermina y dps lorcaserina.
- Receta retenida.
FULOXETINA
No es un fm para la obesidad, pero aumenta la serotonina la cual inhibe el apetito en el hipotálamo y controla los cuadros ansiosos.
SAMEXID
Tamb es derivado anfetamínico y anorexígeno. Es una molécula pura y parecida a las anfetaminas y se parece al medilfenilato (concerta).
ORLISTAT
- De los más antiguos.
- Inhibe a la lipasa pancreática y reduce la digestión de grasa.
- A altas dosis puede generar esteatorrea.
- Se da 3 veces al día asociado a alimentos.
- Nombre comercial: xenical.
- Para bajar de peso a largo plazo (12 meses), pero son 3-6kg al año.
- Baja biodisponibilidad y efecto local.
- Su efecto es dosis dependiente y ha dosis de 60-120mg, la dosis más alta puede reducir hasta un 30% la absorción de grasa ingerida, por ende, depende de la cantidad de grasa que consume la persona –> útil en personas que consumen demasiada grasa.
- Se asocia a mejores niveles de TGC, en pacientes DM, normaliza la lipoproteína y lipemia postpandrial.
EFECTOS ADVERSOS ORLISTAT
Incontinencia fecal, diarrea, dolor abdominal, desnutrición de lípidos, daño hepático y falla renal aguda postrenal por la formación de cristales de oxalato de Ca.
–> porque la grasa no absorbida interactúa con el Ca a nivel intestinal y dejan libre al oxalato, aumentando la absorción de este. Se acumula en la orina y genera cálculos.
LIRAGULTIDE
- Se hizo para pacientes diabéticos tipo 2 o pacientes obesos y diabéticos.
- Es agonista GLP-1
- Muy caro 100-180mil pesos mensuales.
- RAM: pancreatitis.
- Se inyecta en dosis bajas vía subcutánea.
- Baja de 6kg.
- Efectos adversos: náuseas y vómitos, hipoglicemia moderada.
- Nombre comercial: victoza.
- NO SE JUSTIFICA SU USO SOLO EN PX CON OBESIDAD, se recomienda solo para DM2.
- Es anorexígeno.
- Mejora arámetros CV.
- Lo más recomendado: usar en un obeso diabético tipo 2.
