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AINES (ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDELES) Flashcards

1
Q

GENERALIDADES DE LOS AINES

A

Intervienen en las COX 1, 2 y 3.
El paracetamol actúa en las COX 3, relacionado con la inhibición local de prostaglandinas a nivel hipotalámico que alteraba el termostato, lo que le da potente efecto antipirético.

Los AINES son inhibidores competitivos reversibles, entran en el canal y forman enlaces de puentes de H con arginina y bloquean el ingreso de ac grasos al sitio catabólico.

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2
Q

DÓNDE ESTÁN LAS COX 2

A

Están en macrófagos y son inflamatorios.

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3
Q

DÓNDE ESTÁN LAS COX 1

A

En el estómago, plaquetas y riñón.

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4
Q

QUÉ ES LO IDEAL EN LAS INHIBIDORES DE LAS COX

A

Que tengan mayor selectividad por la COX2, porque produce prostaglandinas.

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5
Q

EFECTO DE LOS AINES

A
  • Antiinflamatorio: disminuye PG-E2 y prostaciclina (PC).
  • Analgésico: menos sensibilización de nervios nociceptivos a bradicinina y serotonina como mediadores que estimulan la vía periférica del dolor.
  • Antipirético: previenen la liberación local de PG en SNC.
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6
Q

AINES DERIVADOS DE ÁCIDOS

A
  • Ácido salicílico: aspirina.
  • Ácidos enólicos: metamizol.
  • Ácido acético: indolacético, ketorolaco, indometacina.
  • Ácido propinóico: naproxeno.
  • Antranilico: ac mefenámico.
  • Nicotínico: clonixina de meglumina (útil para dolores periodontales, lo dijo harto asi que debe ser impo!!!)
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7
Q

AINES DERIVADOS DE NO ÁCIDOS

A
  • Nimesulida.
  • Paraaminofenoles: paracetamol.
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8
Q

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS DE AINES

A
  • Naturaleza química: son ácidos débiles con pK menor a 4,5.
  • Vías de adm: oral o rectal, parenteral y tópicas.
  • Absorción: estómago e intestino.
  • Biodisponibilidad mejor con el estómago vacío!!! porque están menos disociados en este medio según ácido base.
  • Afinidad con proteínas plasmáticas: 95-99%.
  • Tiempo de vida media: muy variables, lo que permite protocolos terapéuticos (cada cuánto se da el medicamento)
  • VM corta (<6hrs): aspirina, ibuprofeno, ketoprofeno.
  • VM intermedia (6-10hrs): fenbufen, carprofeno.
  • VM larga (>10hrs): naproxeno.
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9
Q

ÁCIDO ACETILSALISÍLICO (ASPIRINA)

A
  • Tipo: salicilato.
  • Indicaciones: uso principalmente CV y en bajas dosis.
  • Inhibidor inespecífico o débilmente selectivo de COX1. La inhibe irreversiblemente por acetilación.
  • Efecto analgésico (cefaleas, mialgias, artralgias, dolores dentales, radiculares y postoperatorios de baja intensidad), antiinflamatorio, antipirético, dismenorrea, antirreumático, antiagregante plaquetario.
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10
Q

DIPIRONA MAGNÉSICA (METAMIZOL)

A
  • Tipo: salicilato.
  • Excelente analgésico, antiinflamatorio y antipirético.
  • Mayor uso en dolores viscerales o pacientes postoperados.
  • Se absorbe bien por vía oral con concentración máxima en 1-1,5hrs.
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11
Q

CELECOXIB

A
  • Tipo: coxib.
  • Indicaciones: artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, enf reumáticas u osteoarticulares.
  • Moderadamente selectivo de la COX2. Inhibidor 10-20 veces más selectivo COX2 que COX1
  • Menos efectos GI.
  • Potenciales efectos adversos a nivel cardiaco.
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12
Q

MELOXICAM

A
  • A dosis terapéuticas tiene efecto inhibitorio selectivo COX2.
  • Mejor perfil toxicológico GI que naproxeno, piroxicam y otros.
  • Uso en enf reumáticas y osteoartritis.
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13
Q

DICLOFENACO

A
  • Potente analgésico, antiinflamatorio y antipirético.
  • Tipo: fenilacetato.
  • AR, A, gota aguda, lesiones y dolor musculoesquelético, dolor postoperatorio, cefalea y migraña.
  • Inhibidor no selectivo, débilmente selectivo por COX2.
  • Potencia moderada.
  • Efectos adversos: sangramiento y ulceración gástrica.
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14
Q

ETODOLACO

A
  • Tipo: piranocarboxilato.
  • AR y A.
  • Moderadamente selectivo por la COX2.
  • Posiblemente menos efectos GI.
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15
Q

IBUPROFENO

A
  • Tipo: propionato.
  • AR, A, enf musculoesqueléticas, dolor postoperatorio, dismenorrea, cefalea y migraña.
  • Débilmente selectivo por COX1.
  • Adecuado para niños.
  • A dosis terapéuticas posee eficacia analgésica pero no antiinflamatoria.
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16
Q

KETOPROFENO

A
  • Tipo: propionato.
  • AR, A, gota aguda, dolores ME, dolor postoperatorio y dismenorrea.
  • Débilmente selectivo de COX1.
  • Adecuado en enfermedad leve.
  • Efectos adversos GI.
17
Q

KETOROLACO

A
  • Tipo: propionato.
  • Dolor postoperatorio.
  • Mayor actividad analgésica.
  • Puede reemplazar el uso de opioides en dolor moderado.
  • Muy selectivo de la COX1!!!
18
Q

ÁCIDO MEFENÁMICO

A
  • Tipo: fenomato.
  • AR, A, dolor postoperatorio y dismenorrea.
  • Faltan estudios de selectividad :)
  • Actividad moderada.
  • Más débil, pero tiene afinidad por músculo liso y útero.
19
Q

IBUPROFENO Y KETOPROFENO EVITAR EN

A

Personas con coagulopatías, personas que se someten a procedimientos que necesitan buena reparación y en personas con úlceras gástricas o problemas gástricos, porque inhiben a las COX1.

20
Q

ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)

A
  • Tipo: para-aminofenoles.
  • Inhibidor débil de COX1 y COX2, inhibición de COX3.
  • Equivalente a aspirina en potencia analgésica y antipirética. Útil en cefalea, mialgia y dolor post-parto.
  • Intoxicación por paracetamol: N-acetilcisteína.
  • Características: alta absorción oral y rectal (75-88%), considerar que niños tienen menos glucoronidación y la eliminación es principalmente urinaria.
21
Q

NAPROXENO

A
  • Tipo: propionato.
  • AR, A, gota, dolor ME, dolor postoperatorio y dismenorrea.
  • Débilmente selectivo por COX1.
  • Se dice que es posiblemente cardioseguro y tiene baja incidencia de sangramiento GI.
22
Q

PIROXICAM

A
  • Tipo: derivado de ácido enólico.
  • A dosis altas inhibe no selectivamente la COX e inhibe la migración de leucocitos PMN.
  • Posee larga VM, por lo que se puede administrar una vez al día.
  • Alta incidencia de efectos adversos GI.
  • Riesgo 9,5 veces mayor a otros AINES!!!
23
Q

LO MÁS IMPORTANTE ES ENTENDER QUE

A

Cuando hay selectividad por COX1 hasy más riesgo gástrico o renal.

Si hay más selectividad a COX2 hay más potencia antiinflamatoria y menos efectos adversos, pero en muchos se han reportado RAM cardiacos por la expresión constitutiva de la COX en el corazón.

24
Q

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS

A
  • Metabolismo: hepático, metabolizados por fase 1 y 2.
  • Eliminación: por metabolitos inactivos.
  • Excreción renal: cambia según el ph de la orina. Si son ácidos débiles hay que ionizarlos.
25
Q

EFECTOS SECUNDARIOS

A
  • Digestivos: gastritis, hemorragias gástricas y úlceras.
  • Renales: nefritis intersticial, sd nefrótico, insuficiencia renal.
  • Prolongación del embarazo e inhibición del parto: las prostaglandinas F2 alfa producen contracciones uterinas, algunos AINES inhiben estas y tienen efecto tocolítico.
  • Hipersensibilidad.
  • Disfunción hepática.
  • Alteraciones del SNC: cefalea, mareo, insomnio, depresión, confusión.
  • Alteraciones hemáticas: leuco y trombocitopenia.
  • Reacciones alérgicas.
  • Inhibición de la función plaquetaria.
26
Q

COX1»>COX2

A

Ketoprofeno.

27
Q

COX1>COX2

A

Fenoprofeno o piroxicam.

28
Q

COX1=COX2 (O LEVEMENTE HACIA COX1)

A

Aspirina, ibuprofeno, ketorolaco, indometacina, naproxeno, tenoxicam, tolmeina.

29
Q

COX1<COX2

A

Diclofenaco etodolaco, nabumetona, nimesulida.

30
Q

COX1«COX2

A

Meloxicam.

31
Q

COX1«<COX2

A

Rofecoxib, celecoxib, lumiracoxib, valdecoxib, parecoxib.

32
Q

AINES CON VM CORTA

A

<5 hrs.
- Aspirina, diclofenaco, ketoprofeno, ibuprofeno.

33
Q

AINES CON VM MEDIA

A

6-15hrs.
- ketorolaco y naproxeno.

34
Q

AINES VM LARGA

A

> 15 hrs
- Tenoxicam y piroxicam.

35
Q

DOLOR LEVE

A
  • EVA 1-3
  • Analgpesico no opioide, tomar en un horario regular, no según requerimiento (no se a que se refiere xd).
  • Acetamonifen o ibuprofeno.
  • Considerar añadir analgésico adjunto o usar régimen alternativo si el dolor no disminuye en 12 días.
  • Considerar subir un escalón si el dolor no alivia con 2 regímenes diferentes.
36
Q

DOLOR MODERADO

A
  • EVA 4-6
  • Añadir opioide para dolor moderado. Uso según horario, no prn (no se a que se refiere again).
  • Acetamonifen, oxicodona o tramadol.
  • Considerar añadir analgésico adjunto o usar régimen alternativo si el dolor no disminuye en 12 días.
  • Considerar subir un escalón si el dolor no alivia con 2 regímenes diferentes.
37
Q

DOLOR SEVERO

A
  • EVA 7-10
  • Cambiar a opioide de alta potencia y administrar en un horario regular.
  • Morfina, hidromorfona.
  • Considerar régimen alternativo si el dolor no disminuye en 12 días.
  • Considerar aumentar dosis de opioide fuerte o añadir agentes no opioides si el dolor no alivia adecuadamente con 2 regímenes.

PP4 FARMACO (6 decks)

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