Farmacología del aparato respiratorio y otros aparatos 27 Flashcards
Cuáles son las fases del asma y cuanto aparecen
Temprana 10 a 30 min tras la exposición
Tardía 2-8 horas después de la exposición
Cuánto dura la fase temprana del asma
2 a 3 horas
Esteroides disponibles en inhaladores a dosis fija (para tratamiento de aparato respiratorio) y administración #de veces
Fluticasona, budesónida dos veces al día
Triamcinolona, beclometasona 3 a 4 veces
Cuánto tiempo es necesario de tratamiento para obtener respuesta máxima a los esteroides en el tratamiento de crisis asmáticas
8 semanas
EA asociado a corticoide inhalados
Suelen ser leves. El depósito excesivo en la boca y vía respiratoria superior puede causar candidiasis oral (Muguet)
Productos corticoides que contienen agonista de receptores Beta 2 de acción prolongada (LABA)
E indicación de uso
Fluticasona-salmeterol
Budesónida y formoterol
Mometasona y formoterol
Asma crónica
Mecanismo de acción e indicación de uso Estabilizadores de mastocitos (Cromoglicato sódico)
Bloqueo de la entrada de calcio al interior de mastocitos
Principalmente profilácticos
Asma, rinitis alérgica Inhalado
Conjuntivitis vernal (Estacional) Oltálmica
Vía oral
Mastocitosis sistémica
Colitis ulcerosa
Alergia alimentaria
No tratan el broncoespasmo agudo!
Efectos adversos Estabilizadores de mastocitos (Cromoglicato sódico)
Inhalado Irritar la garganta, tos y broncoespasmo
Nasal y ocular dolor e irritación local (leves y transitorios)
No interacciones relevantes
Estabilizadores de mastocitos
(Lodoxamida y nedocromilo) indicaciones y EA
Soluciones oculares
Alergias oculares, como queratitis y conjuntivitis estacional
Molestias oculares pero se toleran bien en general
Los efectos de los leucotrienos están mediados en parte por:
Activación de los receptores acoplados a proteínas G unidos a Gq, lo que aumenta el calcio intracelular y activa la proteincinasa C
Cuál leucotrieno no se bloquea por Montelukast y Zafirlucast y porqué es importante este leucotrieno
Y su mecanismo de acción
LTB4
Parece ser importante en asma grave y agudizaciones del asma
Inhibidor competitivo del receptor CysLT1 (Cisteinil leucotrienos tipo 1)
Inhiben fases tempranas y tardías de la broncoconstricción inducida por la exposición a antígenos.
de Dosis Montelukast e indicaciones de uso y EA
Oral única dosis diaria por la noche
Formulaciones para tratar adultos y pacientes pediátricos de tan solo 6 meses de edad
Asma alérgica como asma sensible a ácido acetilsalisílico
Prevenir asma inducida por el ejercicio (2 horas antes del episodio precipitante)
No están indicados para broncoespasmo agudo
Administración oral cómoda y efectos adversos mínimos (Casos infrecuentes de toxicidad hepática, vasculitis granulomatosa alérgica (Síndrome de Churg-Strauss)
de Dosis Zafirlukast e indicaciones de uso y EA
Oral Dos veces al día, 1 o 2 horas antes de las comidas
PORQUE el alimento retrasa su absorción
Pacientes de más de 5 años
Asma alérgica como asma sensible a ácido acetilsalisílico
Prevenir asma inducida por el ejercicio (2 horas antes del episodio precipitante)
No están indicados para broncoespasmo agudo
Administración oral cómoda y efectos adversos mínimos
No son tan eficaces como los LABA para tratamiento añadido a los corticoides , aunque pueden ser más seguros esto se refiere a qué medicamento
Antagonistas de los receptores de leucotrienos
Qué medicamento a menudo es útil en pacientes asmáticos que no estaban controlados adecuadamente solo con corticoides o que no quieren tomarlos
Antagonistas de los receptores de leucotrienos
Qué medicamento para tratar el asma es a menudo más útil en niños pequeños, que niños mayores y adultos
Antagonistas de los receptores de leucotrienos
Zileuton mecanismo de acción e indicaciones de uso
Bloquea la 5 lipooxigenasa
Profilaxis y tratamiento del asma en adultos y niños de más de 12 años
Fármacos antileucotrienos que bloquean el efecto quimiotáctico de los leucocitos
Zileutón porque inhibe LTB4, puede ser más útil en los casos graves de asma respecto a los otros fármacos antileucotrienos
de Dosis Zileutón y EA
VO 4 veces al día
Liberación prolongada dos veces al día
Síndrome pseudogripal, cefalea, somnolencia y dispepsia
Elevación de concentraciones de enzimas hepáticas
Precaución con alcohólicos***
Indicación de uso roflumilast
EPOC (Casos más graves)
Disminuir las agudizaciones de la EPOC en pacientes con bronquitis crónica con antecedente de agudizaciones.
Indicación de uso apremilast
Artritis psoriásica
Mecanismo de acción inhibidores de la fosfodiesterasa 4
Aumento de la concentración de AMPc pues inhiben la PDE4 que hidroliza AMPc y esta enzima se encuentra en células inmunitarias predominantemente.
V o F roflumilast es un broncodilatador
Falso, y no es útil en episodios agudos
Efectos adversos roflumilast
Diarrea, náuseas y pérdida de peso
en 5% ansiedad e insomnio
Semivida roflumilast y su metabolito
17 y 30 horas respectivamente
Indicaciones agonistas Beta 2 en aparato respiratorio
Asma (crisis agudas)
Indicaciones fármacos muscarínicos en aparato respiratorio
Principalmente en pacientes con EPOC
Indicaciones fármaco teofilina
Reducir broncoconstricción en pacientes con asma o enfisema
Agonistas B2 de acción rapida que habitualmente se administran por vía inhalatoria para prevenir o tratar el broncoespasmo agudo
Salbutamol, terbutalina, levosalbutamol y fenoterol
Mecanismo de acción y Efectos adversos agonistas b2 Adrenérgicos en el aparato respiratorio
Aumento de concentración de AMPc en el músculo liso y relajación del mismo
Taquicardia, temblor, nerviosismo
Qué opciones hay para niños y adultos que no pueden utilizar inhaladores a dosis fijas en agonistas B2 adrenérgicos
y cuáles son sus contras por utilizarlos
Salbutamol y terbutalina oral
Inicio de acción más lento y producen más efectos adversos sistémicos
LABA que se administra dos veces al día mediante inhalación para el tratamiento a largo plazo del asma y el enfisema
Salmeterol y formoterol
Indicaciones de uso salmeterol y formoterol
Tratamiento a largo plazo del asma y el enfisema
Prevención crisis asmáticas nocturnas
Se pueden utilizar LABA en el broncoespasmo agudo
FALSO, deben utilizarse los de acción rápida
Fármacos que inhiben la fase tardía de la broncocontricción inducida por alérgenos
Salmeterol y formoterol
Arformoterol via de administración, posología e indicación
Inhalatoria
Vía inhalatoria dos veces al día
EPOC con bronquitis crónica o enfisema
Indacaterol Indicación
Obstrucción al flujo de aire en pacientes con EPOC.
Único broncodilatador agonista de los receptores Beta 2 de administración única diaria
Indacaterol
De acuerdo a un estudio clínico cúal mejora más el FEV1 Indacaterol /Formoterol
Indacaterol
Ipratropio y tiotropio mecanismo de acción
y EA
Antagonistas de los receptores muscarínicos
Efectos broncodilatadores mediante el bloqueo del efecto constrictor de la estimulación del nervio vago (parasimpático)
Más frecuente - Sequedad de boca
Indicaciones ipratropio
Aerosol nasal rinitis
Lactantes con bronquitis aguda
Solución nasal para reducir rinorrea en pacientes con rinitis alérgica o vírica
Características comparativas en pacientes con bronquitis crónica y enfisema efecto broncodilatador en ipratropio y un agonista beta 2
El efecto broncodilatador de ipratropio tarda más en aparecer que un agonista beta 2 pero dra más tiempo
Ipratropio mantiene su efecto a más de 12 semanas
Salbutamol disminuye a partir de las 12 semanas el FEV1
Formulación en combinación de un antagonista de receptor muscarínico y un agonista del receptor beta 2 indicado para el tratamiento de EPOC
Salbutamol-Ipratropio
Primer tratamiento inhalado una vez al día en pacientes con EPOC y es primera línea en pacientes con EPOC leve a grave
Tiotropio
Umeclidinio un antagonista de los receptores muscarínicos se administra solo o con:
A cuantas dosis?
En la indicación de qué enfermedad
Agonista beta 2 - Vilanterol
O Corticoide - Fluticasona
1 diaria
Tratamiento a largo plazo de la obstrucción de las vías respiratorias en pacientes con EPOC
Aclidinio antagonista de los receptores muscarínicos está indicado para
Aprobado para el tratamiento da largo plazo del broncoespasmo asociado a la EPOC, tanto en bronquitis crónico como enfisema
Acciones teofilina a nivel celular
Bloqueo de los receptores de adenosina
Inhibición de entrada de calcio
Inhibición de las isoenzimas de la PDE
Incremento de secreción de catecolaminas
También tiene efectos antiinflamatorios y inmunodepresores (Reduce liberación de proteína básica catiónia y de la neurotoxina derivada de eosinófilos “ menor daño pulmonar”)
Teofilina es capaz de realizar efectos a nivel de SNC v o F
Verdadero, pues se distribuye de forma amplia y atraviesa la barrera hematoencefálica
Cuál es la concentración sérica terapéutica de la teofilina
5-15 mg/l.
Indicaciones teofilina
EPOC (Pacientes cuyos síntomas no están controlados con agonista beta 2 y con ipratropio o tiotropio)
Asma (Se utiliza cada vez menos, pero es útil en aquellos cuyos síntomas no se controlan adecuadamente con otros fármacos)
Apnea neonatal
Apnea recurrente en lactantes prematuros
Apnea obstructiva del sueño
Efectos adversos teofilina
Molestias digestivas
Estimulación del SNC
Estimulación cardiaca (convulsiones y arritmias cardiacas a concentraciones mayores a 25mg /l