30 fármacos para el dolor, la inflamación y los trastornos artríticos Flashcards
Factores de riesgo gota
Terapia antineoplásica
Hipertensión
Alcohol
Obesidad
El efecto neto de la administración de AINE es _____
Reducción de la producción de prostaglandinas y otros autacoides
Las prostaglandinas tienen una función importante en la aparición de (3)
Dolor
Inflamación
Fiebre
Dónde se generan las prostaglandinas
Área preóptica del hipotálamo
Fármaco que bloquea la acción de la Il-1
Anakinra
Fármaco que bloquea la acción de la Il-6
Tocilizumab
Fármaco que bloquea TNF alfa
Etanercept Infliximab Adalimumab Golimumab Certolizumab
Fármaco que bloquea la coestimulación de linfocitos T
Abatacept
Fármaco que inhibe la proliferación y actividad de linfocitos T y B
Metotrexato Leflunomida
La COX -1 es una enzima Inductible/constitutiva
Constitutiva
La COX -2 es una enzima Inductible/constitutiva
Inductible
Una diferencia importante de los inhibidores no selectivos de la COX1 y COX2 de los selectivos de la COX2 es que estos últimos :
Producen menos hemorragia digestiva y úlceras
Potente inhibidor de la COX 3 es probable que este hallazgo explique_____
Paracetamol - su poca acción antiinflamatoria
AINES disponibles sin receta médica
Acido acetilsalicílico
Ibuprofeno
Ketoprofeno
Naproxeno
AINE MÁS POTENTE
ketorolaco 100
AINE con más semivida
Naproxeno 14 HORAS
AINES CON MENOR SEMIVIDA
ácido acetilsalicílico
Ibuprofeno
Ketoprofeno
valor 2 horas
AINES CON menor potencia relativa
Ácido acetilsalisílico
Paracetamol
con 1
El ácido acetilsalicílico es un inhibidor no competitivo /competitivo mientras que el ácido salicílico es un inhibidor no competitivo /competitivo
No competitivo
Competitivo
El grupo acetilo del acido acetilsalicílico se une a que sitios de la COX
Serina posición 530 en COX 1
Serina posición 516 en COX2
Tratamiento dolor posoperatorio
AINE solo o con opioide
Efectos adversos AINE
Hemorragia digestiva
Úlceras pépticas
Disfunción renal
Disfunción hepática
Interacciones AINE
La mayoría inhibe excreción renal de litio
Reducen aclaramiento metotrexato y aminoglucósidos
Interferencia con antihipertensivos como bloqueadores beta adrenérgicos, inhibidores de la angiotensina y diuréticos ahorradores de potasio
Fármaco para tratar la crisis de gota que reduce el efecto natriurético de los diuréticos y puede causar nefrotoxicidad cuando se administra con triamtereno
Indometacina
Analgesia y reducción de la fiebre durante el embarazo
Paracetamol a dosis bajas
AINE baja potencia y acción corta e indicaciones
Ibuprofeno 2 HORAS - dolor de cabeza y dolor agudo
AINE baja potencia y larga duración e indicaciones
Naproxeno 14 HORAS - dolor y gota en articulaciones
AINES de potencia media
Indometacina (artritis severa, lactantes con conducto arterial permeable y pericarditis) , ketorolaco artritis y daño en deportistas
No se recomiendan AINE durante segunda mitad del embarazo posibles efectos adversos
Se deben a la misma acción del AINE - inhibición de prostaglandinas Cierre prematuro conducto arterial Inhibición plaquetaria Disfunción renal Hemorragia digestiva
Indicaciones salicilatos
Dolor, fiebre, inflamación
Profilaxis
infarto de miocardio y accidente cerebrovascular
Efecto antiagregante plaquetario del acido acetilsalicílico dura
14 días
Vías de administración salicilatos
Oral
Tópica
Rectal
Efectos adversos a largo plazo ácido acetilsalisílico y salicilatos y qué grupo de personas tienen mayor riesgo de su toxicidad
Síndrome de reye en niños Irritación gástrica Hemorragia digestiva úlceras pépticas Ancianos
Además de la hipoprotrombinemia, a Dosis altas efectos adversos inmediatos salicilatos y ácido acetilsalisílico
CITAR DOSIS
3-6 gramos tinnitus y vértigo
6-10 gramos hiperventilación y alcalosis respiratoria
Dosis muy altas efectos farmacológicos y tóxicos “inmediatos” salicilatos y ácido acetilsalisílico
10-20 gramos Hipertermia, Deshidratación y acidosis metabólica
20-30 gramos Shock. coma, insuficiencia respiratoria y renal y muerte “convulsiones insuficiencia multiorgánica “ adicionales
alteración que causa hemorragia a dosis altas de ácido acetilsalisílico
Hipoprotrombinemia una alteración de la hemostasia
Síntomas de intoleracia a ácido acetilsalisílico
Rinitis vasomotora, angioedema y urticaria (Habones)
Sensibilidad al ácido acetilsalicílico aparece la mayoría de las veces en pacientes
Con asma
pólipos nasales
Urticaria crónica
Tratamiento sobredosis salicilatos
1) inducción de vómito y lavado gástrico
2) Administrar bicarbonato sódico intravenoso
3) Administración de líquidos y electrolitos , tratamiento de soporte según sea necesario
No se considera que el paracetamol sea un fármaco de primera línea en pacientes con artritis a veces se utiliza cómo
análgésico en pacientes con artritis leve
Qué administrar ante una sobredosis de paracetamol y cuál es su consecuencia grave
Acetilcisteína es capaz de conjugar el intermediario quinónico (IMINA N ACETIL P BENZOQUINÓNICA)
Hepatotoxicidad-Necrosis hepática
Efectos adversos paracetamol
Incremento del riesgo de disfunción renal
Hepatotoxicidad (Dosis altas)
Por cuáles CYP se metaboliza el paracetamol (VÍA MENOR)
CYP1A2 CYP2E1 CYP3A
Indicaciones ibuprofeno y famotidina, esta ultima se ha visto que reduce el riesgo de _____
AR y artrosis
úlceras digestivas
Famotidina mecanismo de acción
Antagonistas receptores histamínicos H2
INDICACIONES FORMULACIÓN Naproxeno y esomeprazol, esta ultima se ha visto que reduce el riesgo de _____
ARTRITIS
ÚLCERAS DIGESTIVAS
AINES que tienen forma inyectable IV
Ketorolaco
Paracetamol
Ibuprofeno
Efectos adversos Ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno
ulcera péptica “uso a largo plazo”
Toxicidad hepática y renal
Efecto adverso indometacina
Toxicidad hematológica grave, usar a corto plazo en lo posible, monitorizar al paciente
Indicaciones Sulindaco
Adenomas en enfermedad polipósica
AR
AINE que tiene efecto conservador de la función renal
Sulindaco
AINE de analgesia comparable a la morfina
Ketorolaco
Indicaciones ketorolaco
dolor posoperatorio asociado a cirugía dental, conjuntiitis alégica y inflamación ocular posoperatoria
Efectos adversos sulindaco y ketorolaco
Toxicidad hematológica está limitado a 5 días o menos el ketorolaco debido a esta razón
Piroxicam características
Potencia
Semivida
Efecto terapéutico
Potencia igual ibuprofeno y naproxeno “no es verdad esto”
Tratar AR
Semivida de 50 horas 1 toma diaria
Efecto terapéutico máximo puede tardar hasta dos semanas
Nabumetona características
Semivida
Profármaco cetónico con actividad inhibitoria débil - metabolitos activos potentes inhibidores de la COX
20 horas 1 sola toma diaria
Fármacos que son más selectivos por la COX-2 que los AINE típicos pero no tanto como celecoxib
Etodolaco y meloxicam
Diclofenaco en dosis oral rápida soluble alcanza su concentración máxima en cuanto tiempo
28 minutos
Fármaco inhibidor de la ciclooxigenasa 2 retirado del mercado por aumento de riesgo de episodios cardiovasculares
Rofecoxib
valdecoxib
Motivos por los cuales retiró a valdecoxib en 2005
Reacciones cutáneas graves como eritema multiforme, electrólisis epidérmica tóxica, síndrome de stevens Johnson
Aumento de riesgo de episodios cardiovasculares
Todos los AINES se relacionan con incremento de riesgo de episodios cardiovasculares excepto
ácido acetilsalisílico
Efecto protector de los AINES de mecanismo de acción de caracter desconocido
Retrasa o relentiza la progresión de la enfermedad de Alzheimer
Reduce el riesgo de presentar cáncer de colon sobre todo con inhibidores de la COX2
Indicaciones celecoxib
Artrosis y artritis reumatoide igual de eficaz que naproxeno
La metabolización de celecoxib está dada por la CYP y se excreta ______, tiene una semivida de ____
2C9
Heces y orina
11 horas
Efectos adversos e interacciones celecoxib
Medicamentos con los que interacciona
Y qué toca hacer, ante su interacción farmacológica
al ser metabolizado por la CYP 2C9 tiene interacciones con fluconazol, fluvastatina, zafirlukast
Inhiben su metabolismo e incrementan su concentración sérica
Reducir dosis celecoxib
AINE CLÁSICO tiene las 4 “A”
Analgésico
Antipirético
Antiagregante
Antiinflamatorio
A. propiónicos
Ibuprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno
A. acéticos
Diclofenaco
Ketorolaco
Indometacina
Sunlindaco?
Oxicams
Meloxicam
Piroxicam
Coxibs
Sulfónidos
Celecoxib
AINES NO ÁCIDOS
Paraaminofenol como Paracetamol
Pirazolonas como la dipirona
