AUTACOIDES 26 Flashcards
Receptores H1
Activación de fosfolipasa C
Receptores H3
Adenilato ciclasa de forma negativa
Los estímulos que aumentan _______ incrementan la liberación de histamina
GMP c
Los estímulos que aumentan _______ disminuyen la liberación de histamina
AMP c
Los antagonistas H1 son antagonistas competitivos/ no competitivos del receptor.
Competitivos
Azelastina indicaciones
Rinitis alérgica
Azelastina inhibe la liberación de los mastocitos con más potencia que cuáles fármacos
Cromoglicato sódico
Teofilina
Desgranulación de mastocitos que fármacos y alimentos pueden ocasionarla CITE TODO
Meperidina Morfina Tubocurarina Codeína Polimixina B Langosta y fresas
Receptores H1 participan en:
Dermatitis
Rinitis
Conjuntivitis
Alergias - Shock anafiláctico
Receptores H2 participan en:
Aumento de secreción de ácido gástrico
Frecuencia y contracción cardiaca
Indicaciones antihistamínicos primera generación
Tratar náuseas y vómitos
Sedación
Cinetosis
Vértigo
Los antihistamínicos más sedantes son
Prometazina
Difenhidramina
Hidroxizina
Doxepina indicación de uso y mecanismo de acción
Insomnio bloqueante de receptores H1 centrales con gran afinidad
Fármacos con indicación de uso de inducir sueño y sedación preoperatoria
Hidroxizina
Prometazina
Difenhidramina
Proxepina
Fármacos con indicación de uso de inducir sueño y sedación preoperatoria y prurito intenso asociado a algunas reacciones alérgicas
Hidroxizina
Prometazina
Difenhidramina
Proxepina
Indicación de uso antihistamínicos primera generación
inducir sueño y sedación preoperatoria y prurito intenso asociado a algunas reacciones alérgicas
Indicación de uso Clorfenamina y porqué se lo usa así
Derivado de la feniramina son MENOS SEDANTES
Tratamiento de reacciones alérgicas al polen, esporas de mohos y otros alérgenos ambientales
Qué antihistamínicos de primera generación tienen mayor actividad antiemética
Difenhidramina
Prometazina
Hidroxizina
Meclizina
Son los de mayor actividad antiemética respecto a otros antihistamínicos
Antihistamínicos de primera generación que sirven para tratar la cinetosis y el vértigo
Dimenhidrinato porque contiene 8 cloroteofilina?
Meclizina es menos sedante que difenhidramina, prometazina y hidroxizina
Qué se utiliza para el tratamiento de náuseas matutinas en embarazadas
Doxilamina con B6 (Piridoxina)
Antihistamínico de primera generación utilizado para aliviar las náuseas y vómitos asociados a diversos trastornos
Prometazina en supositorio
Antihístamínico de segunda generación que se elimina más rápido por semivida corta y debe tomarse dos veces al día
Fexofenadina
Fármaco que trata la rinitis alérgica pero que debe usarse con cuidado en pacientes que manejen o conduzcan maquinaria y cuántas veces debe administrarse al día
Azelastina
Dos veces
El ketotifeno es un antagonista competivo / no competitivo selectivo y _____________
No competitivo
Estabilizador de mastocitos-
Indicación ketotifeno
Prevención transitoria del prurito ocular causado por la conjuntivitis alérgica
Los antihistamínicos de primera generación tienen un efecto paradójico, este es:
Excitación en lactantes y niños, deben usarse con precaución
Qué administrar bajo sobredosis de antihistamínicos de primera generación
Fisostigmina, un inhibitor de la colinesterasa que atraviesa la barrera hematoencefálica
Antihistamínicos de segunda generación retirados del mercado y porqué
Terfenadina Primero en salir su metabolito activo es la fexofenadina
Astemizol
Prolongan intervalo QT
Taquicardia ventricular polimorfa (Torsade de pointes)
Efectos adversos azelastina
Poco frecuentes
Anticolinérgicos (Sequedad de boca)
Mareo astenia cefalea Irritación nasal
Aumento de peso
EA fármacos antihistamínicos oftálmicos
Raros menos del 5%
Sensación punzante transitoria
Quemazón
Efectos fisiológicos serotonina
Agregación plaquetaria
Estimulación de la motilidad gastrointestinal
Modulación de la contracción del músculo liso vascular (Vasoconstricción en su mayoría)
Buspirona mecanismo de acción e indicaciones
Agonista parcial que actúa en el receptor 5-HT1A
Tratar ansiedad y depresión
Sumatriptán mecanismo de acción e indicación
Agonista receptor 5-HT1D/1B
Migraña
Cisaprida indicación de uso y tratamiento
Porqué se retiró del mercado estadounidense
Agonista 5HT4
Enfermedad por reflujo gastroesofágico e hipomotilidad gastrointestinal
Prolongación intervalo QT
Tegaserod indicación y porqué se retiró del mercado estadounidense
Mujeres con Síndrome del intestino irritable con estreñimiento como síntoma principal
Aumento del riesgo de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular
Lorcaserina indicación y mecanismo de acción
Fármaco antiobesidad
5HT -2C Agonista en neuronas productoras de propiomelacortina
Indicaciones flibanserina
Mujeres premenopáusicas con TDSH
Contraindicaciones por toma de flibanserina
Alcohol - puede ser Síncope grave
Disfunción hepática
Toma con otro fármacos que inhiben el metabolismo de la flibanserina
Clozapina indicación de uso y mecanismo de acción
Esquizofrenia
Antagonista receptores 5HT2
Ciproheptadina mecanismo de acción e indicación de uso
Antagonista receptores 5HT2
Tumor carcinoide
Prurito
Urticaria
Características síndrome carcinoide
Malaabsorción
Episodios de diarrea acuosa
Dolor abdominal cólico
Episodios vasomotores paroxísticos que carazteriza su sofoco súbito con enrojecimient intenso de cara y cuello.
Ondasentrón mecanismo de acción e indicación de uso
Antagonista selectivo de receptores 5HT3
Antiemético en vómitos producidos por quimioterapia antineoplásica u otra causa de vómito
Fármacos relacionados con ondasentrón
Granisetrón
Alosetrón
Palonosetrón
Dolasetrón
Al igual que ondasetrón se utiliza para prevenir náuseas y vómitos producidos por quimioterapia antineoplásica y radioterapia
Granisetrón
Alosetrón indicación de uso
Mujeres con intestino irritable síntoma principal diarrea
Palonosetrón indicación de uso
Inyectable Prevención de náuseas y vómitos agudos o tardíos asociados a ciclos iniciales y posteriores de la quimioterapia antineoplásica emetógena
El ácido araquidónico es un acido omega ___ mientras que eicosapentanoico es omega
6
3
Explique la menor incidencia de episodios trombóticos en personas que comen aceites de pescado
Tromboxano A3 sintetizado por la misma COX tiene poca agregación plaquetaria y vasoconstricción respecto a tromboxano A2
Alprostadil clase de prostaglandina, efecto, uso clínico
PGE1
Vsasodilatación
Disfunción erectil, permeabilidad del conducto arterioso
Carboprost trometamina clase de prostaglandina, efecto, uso clínico
Forma farmacéutica
EA
Análogo de PGF 2 alfa (Derivado)
contracción del músculo uterino
Abortivo; hemorragia posparto (Cuando fracasan otras medidas)
Intravenosa
Sofocos, diarrea, vómitos, alteraciones de la presión arterial, visión borrosa y dificultad respiratoria
Dinoprostona clase de prostaglandina, efecto, uso clínico
Formas farmacéuticas
PGE2
Contracción del músculo uterino
Abortivo (Segundo trimestre), maduración cervical,
evacuar el contenido uterino en caso de muerte fetal intrauterina, mola hidatídica benigna
Implante vaginal o gel maduración
Supositorio expulsar cosas
Epoprostenol clase de prostaglandina, efecto, uso clínico
EA
PGI2 (Prostaciclina)
Vasodilatación
Hipertensión pulmonar
Sofocos, taquicardia, hipotensión, diarrea, náuseas, vómitos y síntomas seudogripales
Latanoprost clase de prostaglandina, efecto, uso clínico
forma farmacéutica
EA
Análogo de PGF2alfa
Aumento del flujo de salida del humor acuoso (Vía uveoescleral)
Primer fármaco de la clase de las prostaglandinas indicado para Glaucoma (de ángulo abierto resistente a otros tratamientos farmacológicos)
Colirio
Cambio permanente del color del ojo (aumento de melanina en melanocitos)
Misoprostol clase de prostaglandina, efecto, uso clínico
Análogo de PGE1
Citoprotección gástrica (varias prostaglandinas)
Úlceras gástricas y duodenales inducidas por el uso de AINE
aliviar síntomas de artritis
PGE2 y PGI2 Funciones
Mantenimiento de flujo sanguíneo pulmonar
Mantener permeabilidad del conducto arterioso hasta el momento de su cierre
Modulación del flujo sanguíeno renal y filtrado glomerular
PGE2 y PGI2 en qué pacientes son particularmente importantes por sus funciones
Pacientes con insuficiencia renal y ancianos
Funciones PGE2 y PGF2alfa
Estimulan contracciones uterinas y motilidad del tubo digestivo
Principales componentes de la sustancia de reacción lenta de la anafilaxia (SRS-A)
Leucotrienos C4 y D4 (LTC4 y LTD4)
Luecotrienos que se segregan cuando hay asma o anafilaxia y tienen una función importante en la enfermedad broncoespástica
C4 y D4
Inhibidores de la síntesis de eicosanoides son
Inhibidores de leucotrienos
AINES
Corticoides
Inhibidores de leucotrienos mecanismo de acción y uso clínico
Inhiben la 5 -lipooxigenasa o bloqueo del receptor de leucotrienos
Asma
Corticoides mecanismo de acción y uso clínico
Inhiben la fosfolipasa A2
Antiinflatorios, antialérgicos, antineoplásicos, enfermedades suprarrenales y trastornos no suprarrenales
Es un fármaco de elección alprostadil para la disfunción erectil y porqué
No, causa efectos adversos como dolor peniano, fibrosis peniana, priapismo, sofocos, diarrea, cefalea y fiebre
Ha sido desplazado por sildenafilo, tadalafilo y vardenafilo
Cúal es el efecto adverso más frecuente de misoprostol y como sobrellevar al paciente
En quienes está contraindicado
Diarrea, administrarlo primero a una dosis baja e ir aumentando dosis
Embarazo (Induce partos prematuros)
Fármacos de la clase de las prostaglandinas con actividad oxitócica e incrementan contracciones uterinas en embarazadas
Dinoprostona
Carboprost trometamina
Fármacos sintéticos del receptor FP para reducir la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular además de latanoprost
Bimatoprost
Travoprost
Tafluprost
Teprostinil indicaciones y semivida y vías de administración
2-4 horas
Infusión subcutánea continua a través de catéter subcuáneo autoinsertado
Aprobado para reducir síntomas asociados a la actividad física en pacientes con hipertension arterial pulmonar ( por ejemplo dificultad respiratoria)
Bosentán mecanismo de acción e indicaciones
EA
Antagonista dual de los receptores ETa y ETb
Hipertensión arterial pulmonar
Malformaciones (Contraindicado embarazadas y mujeres en edad fértil que no utilizan anticonceptivos hormonales)
Elevación de transaminasas (11% de pacientes monitorizar cada mes)
Ambrisentán indicaciones y mecanismo de acción
HAP
Antagonista dual de los receptores ETa y ETb
con mayor afinidad por receptores ETa (mayor a 4000 veces)
Fármacos antagonistas de la endotelina 1 que sirven para tratar HAP
Bosentán
Ambrisentán
Macitentán
Fármaco que se usa con otros inhibidores de la fosfodiesterasa 5 para tratar HAP y mecanismo de acción
Sildenafilo
Aumento de GMPc en células musculares lisas vasculares pulmonares (Relajación y vasodilatación)
Función receptores ETa
Vasocontricción y proliferación celular
Función receptores ETb
Vasodilatación y antiproliferación celular
Aumenta la eliminación de la ET-1
