FARMACOLOGIA Flashcards
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Qué es la farmacologia?
Es la ciencia que estudia las propriedades de los fármacos y sus acciones sobre el organismo
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Qué es un fármaco ?
Es toda sustancia química que al interactuar con un organismo vivo, produce una respuesta.
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Qué es un medicamento ?
Es un producto farmacéutico que contiene al fármaco o princípio activo junto con excipientes (que le dan estabilidad, consistencia, forma y color).
-monofarmacos y polifarmacos
UP 1
Que es un princípio activo ?
Es la parte de la droga responsable de la acción farmacológica
UP1
Qué es una droga y qué se incluye en este término?
Es cualquier agente químico que afecta procesos biológicos. Incluye tóxicos, venenos, contaminantes ambientales y drogas de abuso.
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Qué es la farmacocinética?
Es la rama de la farmacologia que estudia el paso de las drogas a traves del organismo en función del tiempo y dosis.
“todo lo que el organismo le hace a la droga”
UP 1
Cuáles son los procesos de la farmacocinética ?
LADME
La farmacocinética comprende los procesos de liberación (disgregación y disolución), absorción, distribución, metabolismo y excreción
UP 1
Qué es la liberación de un fármaco? ¿y cuales vías de administración conoces?
La liberación o también llamada fase farmacéutica, es el primer paso en el que el fármaco se libera desde la forma en la que se administra y se disuelve en el fluido biológico apropriado. Entonces compre la disgregación y disolución.
A respecto de las vías de administración se las puede dividir en indirectas que son las más utilizadas como la oral, sublingual, rectal, respiratoria, dérmica y conjuntival, o bien en directas en donde el fármaco alcanza el medio interno sin necesidad de atravesar ninguna barrera epitelial o sea tiene una absorción regular y no sufren alteraciones que son las vías parenterales como la subcutánea, intradérmica, intramuscular y endovenosa.
UP 1
Qué es la absorción de un fármaco?
Es el grado y velocidad en la que un fármaco deja su sítio de administración, para llegar a la circulación sistémica.
Es importante tener en cuenta la vía de administración y que el fármaco sea capaz de atravesar las membranas biologías.
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De que factores dependen la absorción de un fármaco?
Los factores que pueden modificar la absorción son:
-las características de la membrana (no es lo mismo atravesar una sola capa como en el intestino que más de una como en la piel).
-características del fármaco como forma y tamaño (bajo peso molecular pasan con mayor facilidad), solubilidad y grado de ionización.
-vía de administración
-ph del medio: ph ácido drogas acidas se encuentran en su forma NO disociada y en ph básico, drogas básicas se encuentran también en su forma NO disociadas. Ej: la aspirina es una droga ácido que al llegar al estómago que tiene un pH ácido se absorbe facilmente en cambio la atropina que es una molécula básica no se absorbe en el estómago porque está en su forma disociada, pero en el intestino se absorbe por el pH básico.
-concentración del fármaco
-circulación en el sitio de absorción.
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Qué significa el efecto del primer paso?
Es un fenómeno caracterizado por la eliminación o destrucción de un porcentaje del fármaco administrado antes de alcanzar la circulación sistémica.
*el efecto de primer paso hepático es la metabolización del fármaco absorbido en el TGI antes de llegar a la circulación sistémica.
*metabolismo pulmonar: puede metabolizar algunos fármacos que deben pasar por los capilares pulmonares antes de llegar a la circulación general.
UP 1
Qué es la biodisponibilidad ? Y cual es la vía que permite 100% de BD.
Es la fracción de la dosis que ALCANZA la circulación general, por cada vía. O sea escapa de la eliminación de primer paso y llega a la circulación general como fármaco activo.
La UNICA vía donde dicho parámetro farmacocinético es de 100% es la vía intravenosa.
UP 1
Qué factores pueden modificar la biodisponibilidad?
-tipo de droga y las características de su formación
-actividad enzimática degradante del paciente
-pH gástrico
-vaciamiento gástrico
-motilidad intestinal
-variaciones del flujo sanguíneo
-aplicación de calor, masaje, ejercicio
UP 1
Qué es la distribución de un fármaco?
Es el paso de los fármacos desde la circulación sistémica hacia los diferentes tejidos.
La distribución permite el acceso a órganos en los que va a actuar y en los que se va a eliminar, y condiciona las concentraciones que alcanzan en cada tejido.
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Cuales son las variables que modifican la distribución?
-flujo sanguíneo
-afinidad de las drogas por los tejidos
-factores fisicoquímicos de las drogas
UP 1
Porque es importante conocer la distribución de un fármaco?
Es importante conocer la distribución de los fármacos, para la elección del fármaco más adecuado para tratar enfermedades localizadas en áreas específicas, para la valoración de riesgos de las drogas en el embarazo y lactancia.
UP 1
Cuáles son los destinos que el fármaco puede seguir, una vez que se absorbido?
En la sangre, los fármacos pueden ir:
-disueltos en plasma para unirse a los receptores.
-incorporarse a las células como deposito (puede salir).
-fijarse a las proteínas plasmáticas (albumina transportan fármacos ácidos; alfa y beta globulinas transportan fármacos básicos).
*hay un equilibrio dinámico entre estas 3 formas.
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Cuales son las fases de distribución de un fármaco?
-dilución inicial (1min)
-distribución inicial (15-30 min)donde se dirige a los TEJIDOS MÁS IRRIGADOS (cerebro, corazón, riñón y hígado).
-fase de redistribución (varias horas), es más lenta y los fármacos llegan a lugares menos irrigados (musculo, piel, grasa y hueso)
UP1
Cómo se transporta un fármaco en la sangre?
Los farmacos pueden transportarse en plasma como farmaco libre o unido a proteinas.
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Como es la unión del fármaco a la proteína y que implicancia tiene ?
Es una unión reversible, saturable y no lineal y es importante señalar que la unión de un fármaco con proteínas reduce su concentración ya que actúa también como sítio de deposito y los lugares de unión se pueden saturar.
Una de las implicancias que tiene la unión a proteínas es que limita la filtración glomerular del fármaco.
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Qué y cuales son los depósitos tisulares ?
Son aquellos tejidos del organismo que se comportan como reservorio. Acumulan fármaco libre y luego lo liberan.
-proteínas plasmáticass
-depósitos celulares: músculos, huesos, grasa, etc.
-depósitos transcelulares: endolinfa, perilinfa, humor acuoso, líquido sinovial, circuito enterohepático.
UP 1
Qué es el metabolismo de un fármaco?
Es la modificación de las moléculas por acción de enzimas presentes en el organismo.
Estas modificaciones producen moléculas diferentes al compuesto original, cuyas diferencias pueden ser:
-diferencias fisicoquímicas en donde los fármacos se vuelven menos liposolubles lo que hace que sean más facilmente excretados.
-diferencias en la actividad farmacéutica en donde los metabolitos se vuelven inactivos, activos o tóxicos.
UP 1
Cómo se clasifica el metabolismo de los fármacos?
Se clasifican en reacciones de fase 1 o NO sintéticas y reacciones de fase 2 o sintéticas.
-reacciones de fase 1: son reacciones de transformación, oxidación, reducción e hidrolisis. Pueden producir la inactivación de un fármaco o la activación de un profármaco.
-reacciones de fase 2 o sintéticas: reacciones de síntesis en donde se produce la conjugación. Acoplamiento del fármaco con sustratos endógenos que aumentan el tamaño de la molécula. Siempre producen la inactivación del fármaco.
UP 1
Cuales son las reacciones de fase 1 ?
Estas son:
-oxidación: la mayoría de las reacciones son efectuadas en el REL. Al sistema oxidativo del REL se lo llama oxidasas de función mixta (oxidan un sustrato y reducen un átomo de oxígeno) y para funcionar utilizan oxigeno y NAPH. El componente más importante es el citocromo P450.
-reducción: también se llevan a cabo en el REL, mediante las reductasas, que trabajan mejor en condiciones ligeramente anaerobias.
-hidrolisis: la reacción es producida por enzimas denominadas hidrolasas como las esterasas, proteasas, peptidasas.
UP 1
Cuales son las reacciones de fase 2 ?
Estas son:
-REL: glucuronidación
-REL y citoplasma: conjugación con glutatión
-en el citoplasma: conjugación con sulfato, acetilación, conjugación con glicina, metilación
UP 1
Cuáles son los factores que influencian en el metabolismo de los fármacos?
-factores genéticos: cantidad de enzimas y su actividad
-edad: R N tienen poco desarrollados los sistemas de metabolización.
-sexo: mujeres tienen menor cantidad d algunas enzimas.
-enfermedades: hepáticas, renales.
-interacciones farmacológicas: inhibición enzimática competitiva y reversible; competencia de 2 fármacos por sistemas enzimáticos comunes (jugo de pomelo).
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Qué es la excreción de un fármaco?
Es la eliminación de un fármaco del organismo. Comprende todos los sitios y sistemas por donde se eliminan los fármacos.
UP 1
Cuáles son las vías de excreción para los fármacos?
Son várias:
-excreción renal: incluye filtración glomerular, secreción tubular, el sistema excretor de bases y ácidos orgánicos, reabsorción tubular.
-excreción biliar o intestinal: se produce principalmente por secreción activa de los fármacos excretados por la bilis, que llegan hasta el intestino en donde los fármacos pueden o reabsorberse o excretarse en materia fecal.
-sudor, saliva y lágrimas es insignificante
-pulmonar
-leche materna
UP 1
Cual es el objetivo de la farmacocinética clinica?
Es el ajuste de los regímenes posológicos (dosis, intervalo, vía de administración) para lograr mantener las concentraciones plasmáticas dentro de los limites en que se produzcan los efectos terapéuticos, con un mínimo de efectos indeseables.
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Qué es el rango/ventana terapéutica?
Es el margen o rango de la concentración plasmática de una droga en la que la mayoría de los pacientes permite obtener el efecto terapéutico optimo con un mínimo de efectos indeseables dosis-dependientes.
UP 1
Qué son los tipos de cinética?
Los tipos de cinética se define como velocidad de cambio y se expresa en unidad de cantidad por unidad de tiempo.
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Cuáles son los dos tipos de cinéticas que las drogas pueden seguir en el organismo?
Estos son:
-cinética lineal (de primer orden): se elimina una fracción o porcentaje CONSTANTE de una droga por hora.
-cinética no lineal (de orden cero): se elimina una cantidad constante de droga por hora porque se saturan los mecanismos de eliminación. Cuando la Cp de la droga desciende y los sistemas enzimáticos se desaturan el resto de la droga se elimina siguiendo una cinética lineal.
*cinetica de tercer orden: todos los farmacos, tienen un inicio con la cinetica de primer orden, a ciertos niveles se satura los mecanismos de eliminación y luego siguen con cinetica de orden cero.
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Qué significa la área bajo la curva?
Es toda la cantidad de fármaco que llega a la circulación sistémica en un periodo de tiempo.
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Qué significa el volumen APARENTE de distribución?
Es el volumen de líquido hipotético/teórico en el que la cantidad de fármaco absorbido debería disolverse para estar a una concentración similar a la que se encuentra en el compartimiento central.
Relaciona la cantidad total de la droga en el organismo (masa) con la Cp.
Vd = dosis/Cp y se expresa en L o ml por Kg de peso.
O también Vd= Cl/Ke
*permite inferir la presencia de fármacos en diferentes tejidos. Cuanto más elevado sea el VD del fármaco, más se acumula en lugares fuera del plasma, es decir que la Cp va a ser menor.
UP 1
Dé que depende el volumen de distribución?
- disociación: no ionizado se distribuye, ionizado no se distribuye.
-liposolubilidad cuanto más liposoluble más distribución.
-grado de unión a proteínas del plasma: muy unido a proteínas del plasma, poca distribución.
-grado de unión a tejidos: muy liposoluble se une a tejidos extravasculares y está muy distribuido.
UP 1
Qué es el clearence de un fármaco?
Es el volumen de plasma completamente depurado de la droga en la unidad de tiempo. Mide la capacidad que tiene el cuerpo de eliminar una droga.
Se calcula como Cl= Vd. Ke en cinética lineal o Cl= Vm/ Km + Cp en cinética no lineal y se expresa en ml/min
UP 1
Qué es la constante de eliminación?
Es la porcentaje o fracción de la droga encontrada en el organismo que es eliminada por unidad de tiempo.
Se tiene en cuenta los procesos de excreción y metabolismo.
Y la formula es Ke= 0,693 / t 1/2.
El 0,693 surge del logaritmo natural de 2 que a su vez surge de los logaritmos naturales entre concentración a tiempo cero y concentración plasmática total.
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Qué significa el tiempo de vida media?
Es el tiempo que se requiere para que la concentración plasmática de fármaco NO modificado (tener en cuenta el fármaco activo, ya que tiene en cuenta también la metabolización y ese no se tiene en cuenta cuando veamos T 1/2) se reduzca a la mitad.
Su fórmula es T 1/2= 0,693/ Ke
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Qué es el plateu o meseta ?
Es el estado en el que la droga administrada iguala la velocidad de entrada con la excreción.
Se alcanza la meseta cuando todo lo que entra es igual a todo lo que sale.
Un fármaco llega al plateu después de los 4 o 5 T 1/2 del fármaco.
Se calcula como Cee= F.dosis/ Cl.T.
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Qué significa concentración serica en estado estable CSS o CSE?
Es el estado estable que alcanza durante el plateu o meseta con una droga que se administra en dosis constante y intervalos constantes que sigue una cinética de tipo lineal.
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Qué significa la dosis de carga?
Es la dosis grande necesaria para obtener rapidamente niveles terapéuticos de la droga. Es la que se administra al comienzo del tratamiento con el objetivo de saturar los sitios de depósito y así obtener rapidamente Cp efectivas.
Dc= Vd. Cp deseada/ F (cuando se la da por vía oral).
UP 1
Qué significa la dosis de mantenimiento?
Es la dosis aplicada en intervalos fijos para mantener una concentración de estado estable. Aplicada cuando la cantidad de fármaco que entra es igual a la que sale.
DM= Cl (VD. KE). Cp deseada. intervalo/ F