farmacokinetiek Flashcards
kinetiek
hoe het lichaam met de pil omgaat
therapeutische breedte
hoe groot is het verschil tussen werkzame dosering en toxische
F
biologische beschikbaarheid
biologische beschikbaarheid formule
AUC oraal / AUC IV
wat is de biologische beschikbaarheid
de fractie van de toegediende dosis die onveranderd de circulatie bereikt
hoe bereken je het percentage dat je verliest aan werkzame stof
(1-F)x100
first pass effect
na orale toediening kan een deel van de geabsorbeerde stof worden gemetaboliseerd door enzymen in de darmen of lever doordat het in de circulatie komt
AUC
area under the curve = oppervlakte onder de tijd concentratie curve. zegt wat over de totale blootstelling
Vd
verdelingsvolume
verderlingsvolume
de verdeling van de stof in het lichaam
hoe bereken je de Vd
VD = FxD / Co
type 1 reactie
hydrolyse, oxidatie, reductie
type 2 reactie
acetylering, gluconidering en sulfatering
voorbeelden van enzym inhibitors
azolen (ketoconazol, itraconazol, miconazol)
claritromycine
erytromycine
verapamil
grapefruit
wat doen enzyminhibitors
inhiberen CYP3A4 waardoor medicatie minder wordt afgebroken en er dus hogere spiegels zijn
voorbeelden van enzyminducers
rifampicine
carbamazepine
fenytoine
st janskruid
wat doen enzyminducers
induceren CYP3A4 waardoor er meer wordt afgebroken en er dus lagere spiegels zijn (dus hogere dosering nodig)
klaring
volume plasma dat per tijdseenheid volledig wordt geklaard van het geneesmiddel
berekening klaring
F x D/T = Cl x Css
Wat bepaald de Vd
hoeveel te geven om bepaalde concentratie te halen
wat bepaald Cl
hoeveel te geven om die concentratie te behouden
T1/2
halfwaardetijd
hoe bereken je T1/2
0.7 x Vd / Cl
waardoor kun je een langere T1/2 hebben
door verminderde klaring
door verhoogd verdelingsvolume
het verdelingsvolume van een geneesmiddel is groter naarmate het meer … is
lipofiel
het first pass effect vind plaats door enzymen in …
de lever en darmen
wat voor type reactie is reductie
type I
wat voor type reactie is oxidatie
type 1
flutathion ontgiftigt hepatoxische metabolieten in de lever, waar of niet waar
waar
bij pre-existent leverfalen is er verhoogde vorming van hepatotoxische metabolieten bij naproxengebruik, waar of niet waar
niet waar
vergroot of verkleint anorexie de kans op nierfalen als bijwerking
vergroot
bij pre-existent leverfalen is er verhoogde vorming van hepatotoxische metabolieten bij pcm gebruik, waar of niet waar
waar
indien de glomulaire filtratie is verminderd kunnen geneesmiddelen …
stapelen
de klaring van het door de nier uitgescheiden geneesmiddelen neemt meestal met dezelfde factor af als de GFR, juist of onjuist
juist
de tijd tot het ontwikkelen van de steady state is alleen afhankelijk van de halfwaardetijd, juist of onjuist
juist
de biologische beschikbaarheid is afhankelijk van de toedieningsvorm, juist of onjuist
juist
zorgt geneesmiddelenmetabolisme voor een toename of afname van de wateroplosbaarheid van geneesmiddelen
toename
het effect van enzyminducers treedt op …
na dagen tot weken
erythromycine, inducer of inhibitor
inhibitor
verapamil, inducer of inhibitor
inhibitor
claritromycine, inhibitor of inducer
inhibitor
macroliden, CYP3A4 inhibitor of inducer
inhibitor
na hoeveel keer de T1/2 bereik je een steady state bij 1d1
4-5x
Wat heeft de minste invloed op de biologische beschikbaarheid
de toedieningsweg
neemt de t1/2 toe of af als een pt gewicht verliest
af
uit welke processen bestaat farmacokinetiek
Absorptie
distributie
metabolisme
eliminatie
waarvan is de onderhoudsdosis in de steady state afhankelijk
de klaring
