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Moléculas bioactivas y principios terapéuticos > Farmacodinámica pt. 2 > Flashcards

Farmacodinámica pt. 2 Flashcards

1
Q

Muchos fármacos actúan alterando 5 procesos de ligandos endógenos como neurotransmisores, hormonas y otros mediadores. Menciona los 5 procesos.

A
  • Síntesis
  • Almacenamiento
  • Liberación
  • Transporte
  • Metabolismo
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2
Q

V/F. Muchos fármacos ampliamente utilizados tienen como blanco las enzimas y las moléculas que controlan los procesos extracelulares. Si sí, menciona un ejemplo.

A

Verdaderotote, cascada de coagulación

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3
Q

¿Cuáles son los plancos de los agentes antibacterianos, antivirales, antifúngicos y antiparasitarios?

A

Proteínas microbianas

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4
Q

Un número pequeño de fármacos actúa afectando el medio iónico de…

A
  • Sangre
  • Orina
  • TGI
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5
Q

V/F. El mayor número de receptores de fármacos son receptores fisiológicos expresados en la superficie de las células que transducen señales extracelulares a señales que dentro de las células alteran sus funciones.

A

Verdadero

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6
Q

Menciona las dos funciones principales de los receptores fisiológicos.

A
  • Unón del ligando
  • Propagación del mensaje
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7
Q

Las funciones de los receptores implican la existencia de al menos dos dominios. Menciónalos:

A
  • Dominio de unión al ligando
  • Dominio efector
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8
Q

Las acciones reguladoras de un receptor pueden ejercerse directamente sobre:

A
  • Blancos celulares
  • Proteínas efectoras
  • Transductores de señales
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9
Q

Una vía de transducción de señal está conformada por:

A
  • Receptor del fármaco
  • Blanco celular
  • Cualquier molécula intermediaria
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10
Q

V/F. Con frecuencia, la proteína efectora celular proximal no es el blanco fisiológico final.

A

Verdadero, Suele ser una enzima, canal iónico o proteína de transporte que crea, mueve o degrada una molécula pequeña → segundo mensajero

Tú nomás responde verdadero, lo demás es para entenderle

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11
Q

Pueden difundir a sitios en la proximidad de su síntesis o liberar y transmitir información a una variedad de blancos que pueden integrar múltiples señales.

A

Segundos mensajeros

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12
Q

Nombre que reciben las proteínas diseñadas para localizar vías de señalización por interacciones proteína-proteína.

A

Andamios o proteínas de anclaje

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13
Q

Otra propiedad importante de los receptores fisiológicos es su capacidad para ____________ significativamente una señal fisiológica.

A

Amplificar

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14
Q

Comprenden una gran familia de receptores transmembrana que abarcan la membrana plasmática como un paquete de 7 hélices α.

A

Receptores unidos a proteína G (GPCR)

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15
Q

Los GPCR se unen a una familia de proteínas reguladoras de la unión a GTP heterotriméricas denominadas…

A

Proteínas G

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16
Q

Menciona los componentes de la proteína G.

A
  • Subunidad α
  • Dímero de subunidades β y γ
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17
Q

Menciona las 4 familias de subunidades α.

A
  • Gs
  • Gi
  • Gq
  • G12/13
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18
Q

Esta subunidad α activa a adenilato ciclasa.

A

Gsα

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19
Q

Esta subunidad α inhibe a adenilato ciclasa.

A

Giα

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20
Q

Esta subunidad α activa todas las formas de fosfolipasa Cß.

A

Gqα

21
Q

Estas subunidades α se unen a los factores de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF) para las pequeñas proteínas de unión a GTP.

A

G12/13α

22
Q

Menciona algunos blancos del dímero βγ.

A
  • Canales de K+
  • Canales de Ca2+
  • PI3K
23
Q

Estudia esta foto.

A

Gracies

24
Q

Este es sintetizado por la enzima adenilato ciclasa (AC).

A

AMPc

25
Q

Menciona los 3 blancos principales de AMPc.

A
  • Proteína quinasa A (PKA)
  • Proteína de intercambio activada por AMPc (EPAC)
  • Proteína de unión al elemento de respuesta a AMPc (CREB)
26
Q

Consiste en dos subunidades catalíticas (C) unidas reversiblemente a un dímero de subunidad reguladora (R) para formar un complejo heterotetramérico (R2C2).

A

Proteína quinasa A (PKA)

27
Q

Cuando se activa AC incrementan las concentraciones de AMPc. ¿Cuántas moléculas se unen a la PKA para activarla?

A

4

28
Q

La estimulación de los receptores que aumentan las concentraciones de GMPc intracelular conduce a la activación de…

A

Proteína quinasa C (PKC)

29
Q

Enzima encargada de hidrolizar el AMPc y el GMPc para terminar su acción.

A

Fosfodiesterasa de nucleótido cíclico (PDE)

30
Q

Esta es una nueva proteína de señalización dependiente del AMPc que desempeña papeles únicos en la señalización del AMPc. Sirve como un GEF regulado por el AMPc para la familia de las pequeñas Ras GTPasas, catalizan el intercambio de GTP por GDP, y así activan a la pequeña GTPasa al promover la formación de la forma unida al GTP.

A

Proteína de intercambio activada por AMPc (EPAC)

31
Q

Este segundo mensajero es importante en todas las células. Sus funciones incluyen:
* Expresión génica
* Contracción
* Secreción
* Metabolismo
* Actividad eléctrica

A

Ca2+

32
Q

Al ser activada por el dímero βγ de la proteína G, la fosfolipasa hidroliza un lípido de membrana. ¿Cuál?

A

Fosfatidilinositol-4,5-bisfosfato (PIP2)

33
Q

Menciona que se forma de la hidrólisis de PIP2.

A
  • DAG
  • IP3
34
Q

Este es un producto de la hidrólisis de PIP2. Su función es activar a miembros de la PKC.

A

Diacilglicerol (DAG)

35
Q

Este es un producto de la hidrólisis de PIP2. Difunde al RE, donde activa a su receptor y causa la liberación de Ca2+.

A

Inositol trifosfato (IP3)

36
Q

Para establecer los gradientes electroquímicos requeridos para mantener un potencial de membrana, todas las células expresan…

A

Transportadores de iones

N+, K+, Ca2+ y Cl-

37
Q

Los flujos pasivos de iones por gradientes electroquímicos celulares están regulados por una gran familia de…

A

Canales iónicos

38
Q

Los canales iónicos se pueden clasificar como:

A
  • Canales activados por voltaje
  • Canales activados por ligando
  • Canales activados por depósito
  • Canales activados por estiramiento
  • Canales activados por temperatura
39
Q

Canales iónicos

Son responsables de generar potenciales de acción en células nerviosas y musculares, despolarizando la membrana desde -70 mV hasta +20 mV en milisegundos. Compuestos por una subunidad α que forma el poro y dos subunidades β reguladoras.

A

Canales de sodio (Na+)

40
Q

Canales iónicos

Pueden iniciar potenciales de acción o modificar la forma y duración de potenciales de acción iniciados por canales rápidos de Na+. Son cruciales para la liberación de neurotransmisores y la regulación de la frecuencia cardíaca. Son regulados por fosforilación a través de PKA y son esenciales en la regulación del tono vascular en el músculo liso.

A

Canales de calcio (Ca2+)

41
Q

Canales iónicos

Regulan el potencial de membrana en reposo y restauran la membrana a su estado de reposo después de la despolarización. Son sensibles al voltaje, están regulados por proteínas G y iones H+.

A

Canales de potasio (K+)

42
Q

Canales iónicos

Estos canales son responsables de la mayoría de la transmisión sináptica en el sistema nervioso central (CNS) y periférico. A los canales iónicos que se activan por neurotransmisores en el SNC se denominan…

A

Canales activados por ligando

43
Q

Tipo de canal importante en la despolarización lenta en el corazón.

A

Canal HCN

44
Q

Tipo de canal relevante para la visión.

A

Canal CNG

45
Q

Tipo de canal que libera Ca2+ del RE.

A

Canal Ca2+ sensible a IP3

46
Q

Este receptor regula el canal Kir6.2 en células β-pancreáticas, siendo blanco de fármacos hipoglucemiantes.

A

Receptor de sulfonilurea (SUR1)

47
Q

Canales iónicos

Este tipo de canales son esenciales en varios procesos sensoriales, como:
* Nocicepción
* Sensación de temperatura
* Mecanosensación
* Sensación de sustancias químicas

A

Canales iónicos de potencial transitorio

48
Q
A

Moléculas bioactivas y principios terapéuticos (7 decks)

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