Farmacocinética: metabolismo y eliminación Flashcards

1
Q

Para poder eliminar un metabolito debe pasar de un estado ____________ a uno ____________.

A

Liposoluble; hidrosoluble

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1
Q

El metabolismo de los fármacos y otros xenobióticos para producir metabolitos más hidrófilos es esencial para:

A
  • Eliminación renal
  • Terminación de actividad
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2
Q

Para la mayoría de los fármacos en sus rangos de concentración terapéutica, la cantidad del fármaco metabolizado por unidad de tiempo es proporcional a la concentración plasmática del fármaco (Cp).La fracción del fármaco eliminada por el metabolismo es constante . La velocidad de la reacción depende de la concentración del reactivo.

A

Cinética de primer orden

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3
Q

Para algunos fármacos, como etanol y fenitoína, la capacidad metabólica se satura a las concentraciones usualmente empleadas. Una cantidad constante de fármaco se metaboliza por unidad de tiempo. La velocidad de reacción es independiente de la concentración de reactivos.

A

Cinética de orden cero

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4
Q

V/F. Las enzimas de biotransformación NO son inducibles ni pueden ser inhibidas.

A

Falso, sí lo son ambas cosas

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5
Q

La biotransformación de fármacos ocurre principalmente en el hígado e involucra:

A
  • Reacciones de fase 1
  • Reacciones de fase 2
  • Otras
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6
Q

Tipos de reacciones de fase 1 (4).

A
  • Oxidación
  • Reducción
  • Hidrólisis
  • Actividad CYP
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7
Q

Tipos de reacciones de fase 2 (solo en general).

A

Conjugaciones del producto con una segunda molécula

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8
Q

Además del hígado, menciona 3 órganos con capacidad significativa para metabolizar fármacos.

A
  • TGI
  • Riñones
  • Pulmones
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9
Q

Compuestos farmacológicamente inactivos que se convierten en sus formas activas por el metabolismo.

A

Profármacos

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10
Q

V/F. Todos los órganos excretores eliminan los compuestos polares de forma más eficiente que las sustancias liposolubles.

A

Falso, todos lo hacen EXCEPTO los pulmones

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11
Q

ÓRgano más importante para excretar los fármacos y sus metabolitos.

A

Riñón

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12
Q

Las sustancias que se excretan por las heces son:

A
  • Fármacos VO no absorbidos
  • Metabolitos excretados en bilis o no reabsorbidos
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13
Q

La excreción de fármacos en la leche materna es importante porque los fármacos excretados pueden afectar al…

A

Lactante

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14
Q

La excreción pulmonar es importante para la eliminación de…

A

Gases anestésicos

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15
Q

Menciona los 3 procesos involucrados en la excreción renal de fármacos y metabolitos.

A
  • Filtración
  • Secreción
  • Reabsorción
16
Q

La cantidad de fármaco que ingresa a la luz tubular por filtración depende de…

A
  • TFG
  • Grado de unión del fármaco al plasma
17
Q

De acuerdo con el grado de unión al plasma, solo se filtra por el glomerulo el fármaco que…

A

No está unido a proteínas

18
Q

Sección del túbulo renal en donde se puede secretar activamente fármaco al flujo tubular.

A

TCP

19
Q

V/F. En el riñón el fármaco de la luz tubular puede reabsorberse y regresar a la circulación sistémica.

A

Verdadero

20
Q

Porción del túbulo renal donde la reabsorción pasiva de formas no ionizadas de fármacos es mayor.

A

Porción distal

21
Q

Cuando la orina se hace más alcalina, los ácidos débiles…

A

Se ionizan y excretan más

22
Q

La acidificación de la orina reducirá la ionización y excreción de qué tipo de fármaco.

A

Ácidos débiles

23
Q

Cuando la orina se hace más ácida, las bases débiles…

A

Se ionizan y excretan más

24
Q

La alcalinización de la orina reducirá la ionización y excreción de qué tipo de fármaco.

A

Bases débiles

25
Q

Grupo de edad donde la función renal es baja en comparación con la masa corporal. Esta madura luego.

A

Recién nacidos

26
Q

Porcentaje de disminución de la función renal en adultos por año.

A

1%

27
Q

Célula encargada de secretar activamente fármacos y metabolitos en la bilis.

A

Hepatocitos

28
Q

V/F. Las sustancias excretadas en el TGI con la bilis pueden reabsorberse en el intestino.

A

Verdadero

29
Q

Para su reabsorción en el TGI, algunos metabolitos, como glucorónidos, pueden requerir hidrólisis por…

A

La microbiota

30
Q

Este puede prolongar la presencia de un fármaco/toxina y sus efectos en el organismo antes de ser eliminado por otras vías.

A

Reciclado enterohepático

31
Q

Forma en la que se excretan los fármacos no absorbidos por el TGI.

A

Heces

32
Q

Menciona las 3 vías poco importantes de excreción de fármacos.

A
  • Sudor
  • Saliva
  • Lágrimas
33
Q

Menciona el pH (general) de la leche materna y el tipo de fármacos que pueden concentrarse en esta.

A

Ligeramente ácida; bases débiles

34
Q

TIpo de sustancias que ingresan fácilmente en la leche materna y alcanzan la misma concentración que en el plasma, independientemente del pH de la leche.

A

No electrolíticas

35
Q

V/F. La leche materna también puede contener metales pesados por exposiciones ambientales.

A

Verdadero

36
Q

Método sensible de detección de fármacos en medicina forense.

A

Excreción de fármaco por cabello y piel