Farmacocinética: metabolismo y eliminación Flashcards
Para poder eliminar un metabolito debe pasar de un estado ____________ a uno ____________.
Liposoluble; hidrosoluble
El metabolismo de los fármacos y otros xenobióticos para producir metabolitos más hidrófilos es esencial para:
- Eliminación renal
- Terminación de actividad
Para la mayoría de los fármacos en sus rangos de concentración terapéutica, la cantidad del fármaco metabolizado por unidad de tiempo es proporcional a la concentración plasmática del fármaco (Cp).La fracción del fármaco eliminada por el metabolismo es constante . La velocidad de la reacción depende de la concentración del reactivo.
Cinética de primer orden
Para algunos fármacos, como etanol y fenitoína, la capacidad metabólica se satura a las concentraciones usualmente empleadas. Una cantidad constante de fármaco se metaboliza por unidad de tiempo. La velocidad de reacción es independiente de la concentración de reactivos.
Cinética de orden cero
V/F. Las enzimas de biotransformación NO son inducibles ni pueden ser inhibidas.
Falso, sí lo son ambas cosas
La biotransformación de fármacos ocurre principalmente en el hígado e involucra:
- Reacciones de fase 1
- Reacciones de fase 2
- Otras
Tipos de reacciones de fase 1 (4).
- Oxidación
- Reducción
- Hidrólisis
- Actividad CYP
Tipos de reacciones de fase 2 (solo en general).
Conjugaciones del producto con una segunda molécula
Además del hígado, menciona 3 órganos con capacidad significativa para metabolizar fármacos.
- TGI
- Riñones
- Pulmones
Compuestos farmacológicamente inactivos que se convierten en sus formas activas por el metabolismo.
Profármacos
V/F. Todos los órganos excretores eliminan los compuestos polares de forma más eficiente que las sustancias liposolubles.
Falso, todos lo hacen EXCEPTO los pulmones
ÓRgano más importante para excretar los fármacos y sus metabolitos.
Riñón
Las sustancias que se excretan por las heces son:
- Fármacos VO no absorbidos
- Metabolitos excretados en bilis o no reabsorbidos
La excreción de fármacos en la leche materna es importante porque los fármacos excretados pueden afectar al…
Lactante
La excreción pulmonar es importante para la eliminación de…
Gases anestésicos
Menciona los 3 procesos involucrados en la excreción renal de fármacos y metabolitos.
- Filtración
- Secreción
- Reabsorción
La cantidad de fármaco que ingresa a la luz tubular por filtración depende de…
- TFG
- Grado de unión del fármaco al plasma
De acuerdo con el grado de unión al plasma, solo se filtra por el glomerulo el fármaco que…
No está unido a proteínas
Sección del túbulo renal en donde se puede secretar activamente fármaco al flujo tubular.
TCP
V/F. En el riñón el fármaco de la luz tubular puede reabsorberse y regresar a la circulación sistémica.
Verdadero
Porción del túbulo renal donde la reabsorción pasiva de formas no ionizadas de fármacos es mayor.
Porción distal
Cuando la orina se hace más alcalina, los ácidos débiles…
Se ionizan y excretan más
La acidificación de la orina reducirá la ionización y excreción de qué tipo de fármaco.
Ácidos débiles
Cuando la orina se hace más ácida, las bases débiles…
Se ionizan y excretan más
La alcalinización de la orina reducirá la ionización y excreción de qué tipo de fármaco.
Bases débiles
Grupo de edad donde la función renal es baja en comparación con la masa corporal. Esta madura luego.
Recién nacidos
Porcentaje de disminución de la función renal en adultos por año.
1%
Célula encargada de secretar activamente fármacos y metabolitos en la bilis.
Hepatocitos
V/F. Las sustancias excretadas en el TGI con la bilis pueden reabsorberse en el intestino.
Verdadero
Para su reabsorción en el TGI, algunos metabolitos, como glucorónidos, pueden requerir hidrólisis por…
La microbiota
Este puede prolongar la presencia de un fármaco/toxina y sus efectos en el organismo antes de ser eliminado por otras vías.
Reciclado enterohepático
Forma en la que se excretan los fármacos no absorbidos por el TGI.
Heces
Menciona las 3 vías poco importantes de excreción de fármacos.
- Sudor
- Saliva
- Lágrimas
Menciona el pH (general) de la leche materna y el tipo de fármacos que pueden concentrarse en esta.
Ligeramente ácida; bases débiles
TIpo de sustancias que ingresan fácilmente en la leche materna y alcanzan la misma concentración que en el plasma, independientemente del pH de la leche.
No electrolíticas
V/F. La leche materna también puede contener metales pesados por exposiciones ambientales.
Verdadero
Método sensible de detección de fármacos en medicina forense.
Excreción de fármaco por cabello y piel
