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Moléculas bioactivas y principios terapéuticos > Farmacocinética: metabolismo > Flashcards

Farmacocinética: metabolismo Flashcards

1
Q

Es cualquier sustancia que es ajena al cuerpo o a un organismo, es decir, que no es producida naturalmente por el organismo. Ejemplos:
* Medicamentos
* Pesticidas
* Contaminantes ambientales
* Aditivos alimentarios

A

Xenobióticos

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2
Q

Enzimas que metabolizan xenobióticos.

A

Enzima metabolizadora de xenobióticos

jaja

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3
Q

En ausencia de metabolismo, las sustancias lipofílicas…

A

Se acumularían en el organismo

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4
Q

Característica de un xenobiótico que hace difícil su eliminación.

A

Hidrofobicidad/lipofilicidad

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5
Q

Sirve para convertir los productos químicos, hidrofóbicos, en derivados más hidrófilos que pueden eliminarse con facilidad.

A

Metabolismo

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6
Q

Primera interfaz metabólica entre medicamentos VO y el cuerpo. Puede metabolizar xenobióticos.

A

Microbiota intestinal

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7
Q

El proceso de metabolismo de medicamentos que conduce a la eliminación también disminuye…

A

Su actividad biológica

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8
Q

V/F. Las enzimas metabolizadoras de xenobióticos pueden convertir ciertos productos químicos en metabolitos muy reactivos, tóxicos y cancerígenos.

A

Verdadero

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9
Q

Tipo de reacciones que facilitan la inactivación de un fármaco.

A

De fase 1

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10
Q

Menciona los tipos de reacciones de fase 1.

A
  • Oxidación
  • Reducción
  • Hidrólisis
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11
Q

Tipo de reacciones que facilitan la eliminación e inactivación de electrófilos.

A

De fase 2

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12
Q

Menciona los tipos de reacciones de fase 2.

A
  • Glucoronidación
  • Sulfatación
  • Conjugación de glutatión
  • N-acetilación
  • Metilación
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13
Q

Las enzimas de fase _ conducen a la introducción de grupos funcionales.

A

1

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14
Q

Menciona ejemplos de grupos funcionales que son añadidos por enzimas de fase 1.

A
  • -OH
  • -COOH
  • -SH
  • -NH2
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15
Q

La adición de grupos funcionales no ayuda a aumentar la solubilidad del fármaco, en agua, pero…

A

Altera sus propiedades biológicas

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16
Q

Enzimas encargadas de llevar a cabo las reacciones de fase 1.

A
  • CYP
  • FMO
  • EH
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17
Q

Las enzimas de fase _ producen un metabolito con solubilidad mejorada en agua y facilitan su eliminación.

A

2

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18
Q

Enzimas encargadas de llevar a cabo las reacciones de fase 2.

A
  • GST
  • UGT
  • SULT
  • NAT
  • MT
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19
Q

Las reacciones de conjugación requieren que el sustrato tenga átomos de…

A
  • Oxígeno
  • Nitrógeno
  • Azufre
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20
Q

Lugar del organismo donde hay mayores niveles de enzimas metablizadoras de xenobióticos.

A
  • Hígado
  • Intestino delgado
  • Intestino grueso
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21
Q

Razón por la cual el intestino delgado juega un papel crucial en el metabolismo de medicamentos VO.

A

Metabolismo por microbiota

Ya sé, ya fueron muchas

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22
Q

Sitio inicial del metabolismo de medicamentos VO en el organismo (después de la microbiota).

A

Células epiteliales del TGI

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23
Q

Una vez absorbidas, las drogas ingresan por la circulación portal y se trasladan al hígado. A esto se le denomina…

A

Efecto de primer paso

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24
Q

Principal cámara de compensación metabólica.

A

Hígado

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25
Q

Los medicamentos que se metabolizan ____ permanecen en el cuerpo por periodos largos

A

Mal

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26
Q

Menciona los tejidos que tienen un papel importante en el metabolismo de aerosoles.

A
  • Mucosa nasal
  • Pulmones
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27
Q

Lugares de la célula en donde se encuentran las enzimas metabolizadoras.

A
  • Membranas intracelulares
  • Citosol
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28
Q

Este tiene conexiones con la membrana y la envoltura nuclear. Las moléculas hidrófobas entran en la célula y se incrustan en la bicapa. Entran en contacto directo con las enzimas.

A

Retículo endoplásmico

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29
Q

Lugar en la célula donde se encuentran las enzimas de fase 1.

A

RE

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30
Q

Lugar en la célula donde se encuentran las enzimas de fase 2.

A
  • RE
  • Citosol
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31
Q

Superfamilia de enzimas. Cada una contiene una molécula de hemo unica a la cadena polipeptídica. Están involucrados en el metabolismo de productos químicos dietéticos y xenobióticos, así como en la síntesis de compuestos endógenos.

A

CYP450

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32
Q

Función del grupo hemo en CYP.

A

Unión de O2

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33
Q

Elementos utilizados por el CYP para llevar a cabo la oxidación se sutratos.

A

O2 + H+

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34
Q

Gasto y producto del metabolismo de un sustrato por CYP.

A
  • Gasta un O2
  • Produce sustrato oxidado y agua
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35
Q

Menciona el compuesto que se puede formar por CYP. Se debe a un mayor consumo de oxígeno que generación de sustratos.

A

Especies reactivas de oxígeno (O2-)

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36
Q

Menciona los tipos de reacciones que puede realizar CYP.

A
  • Desalquilación
  • Hidroxilación aromática
  • Oxidación
  • Desaminación
  • Deshalogenación
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37
Q

Cantidad de CYPs identificados en humanos.

A

> 50

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38
Q

CYP no metabolizador de xenobióticos. Este metaboliza testosterona o androstenediona a estrógeno.

A

CYP19

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39
Q

Cuando el Goodman dice que los CYP son promiscuos se refiere a que…

A

Tienen una capacidad enorme para metabolizar una gran cantidad de productos químicos

Slutshaming, I know

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40
Q

Los CYP, al ser inespecíficos, pueden ocasionar…

A

Interacciones medicamentosas

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41
Q

Nombramiento de CYP

Ejemplo: CYP3A4
Menciona que significa cada cosa.

A
  • Familia: 3
  • Subfamilia: A
  • Isoforma: 4
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42
Q
A
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43
Q

Cantidad de CYP involucrados en el metabolismo xenobiótico. Menciona a qué familias pertenecen.

A
  1. Familias 1, 2 y 3
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44
Q

Órgano donde se encuentran de forma abuntante los CYP metabolizadores de xenobióticos. Menciona luego los otros órganos.

A
  1. Hígado
  2. TGI
  3. Pulmón
  4. Riñón
  5. SNC
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45
Q

Menciona las subfamilias de CYP más activas.

A
  • CYP2C
  • CYP2D
  • CYP3A
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46
Q

¿Cuál es el CYP más abundante en el hígado? Participa en el metabolismo de más del 50% de los medicamentos usados.

A

CYP3A4

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47
Q

Las subfamilias CYP1A, CYP1B, CYP2A, CYP2B y CYP2E son…

A

Activadores de protoxinas y procarcinógenos

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48
Q

Ocurre comúnmente cuando dos fármacos se administran en su conjunto y son metabolizados por la misma enzima. La mayor parte se deben a los CYPs.

A

Interacciones medicamentosas

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49
Q

Los fármacos al interactuar pueden actuar en los CYP de dos formas:

A
  • Inducción
  • Inhibición
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50
Q

Menciona las sustancias que pueden aumentar (inducir) los niveles hepáticos de CYP3A4.

A
  • Hormonas esteroides
  • Hierba de San Juan

Tatúatelo

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51
Q

Menciona la sustancia que es potente inhibidor de CYP3A4. Menciona sus componentes.

A

Jugo de toronja: naringina y furanocumarinas

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52
Q

Con relación a la biodisponibilidad, al inducir el metabolismo de un fármaco, esta…

A

Disminuye

53
Q

Con relación a la biodisponibilidad, al inhibir el metabolismo de un fármaco, esta…

A

Aumenta

54
Q

Superfamilia de enzimas de fase 1, implicadas en el metabolismo de fármacos. Se abrevian como FMO. Se expresan en niveles elevados en el hígado y se unen al RE.

A

Monooxigenasas que contienen flavina

55
Q

Número de familias de FMO.

A

6

56
Q

FMO más abundante en el hígado.

A

FMO3

57
Q

Menciona los compuestos que pueden ser metabolizados por FMO3.

A
  • Nicotina
  • Antagonistas del receptor H2
  • Antipsicóticos
  • Antieméticos
58
Q
A
58
Q

Síndrome que ocurre por una acumulación de TMAO. Se debe a una deficiencia de FMO3 que impide el metabolismo de TMAo a TMA. Origina un olor característico.

A

Síndrome de olor a pescado

59
Q

Las FMO se consideran contribuidores menores en el metabolismo de medicamentos y casi siempre producen metabolitos…

A

Benignos

60
Q

V/F. Las FMO no se inhiben fácilmente y no son inducidas por ningún receptor de xenobióticos.

A

Verdadero

61
Q

Se encargan de hidrolizar epóxidos, la mayoría de los cuales son producidos por CYP. Participan en la desactivación de metabolitos, en potencia tóxicos, generados por los CYP. Se abrevian EH.

A

Enzimas hidrolíticas

62
Q

MEnciona las dos formas de EH y su lugar en la célula.

A
  • sEH: citosol
  • mEH: RE

sEH es aventurera, mEH es floja

63
Q

Electrófilos muy reactivos que se pueden unir a los nucleófilos celulares de las proteínas (ARN y ADN) dando lugar a toxicidad y transformación celular.

A

Epóxidos

64
Q

sEH y mEH son como soulmates, esto porque… (explica por qué también)

A

Se complementan:
* mEH degrada epóxidos en sistemas cíclicos
* sEH degrada epóxidos de ácidos grasos

65
Q

Se dice que los epóxidos de ácidos grasos son mediadores químicos en la rama CYP, de la cascada de ácido araquidónico, ¿Por qué?

A

Equilibran las prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos

66
Q

Función de los epóxidos del ácido araquidónico y el ácido docosahexaenoico.

A

Reducción de:
* Inflamación
* Hipertensión
* Dolor

Tristemente se degradan rápido por sEH :(

67
Q

Grupo funcional presente en los epóxidos.

A

Éter cíclico

68
Q

Comprenden una superfamilia de enzimas que catalizan la hidrólisis de productos químicos con ésteres y amidas. Presentes en RE y citosol. Están involucradas en la desintoxicación o activación metabólica de diversos fármacos, tóxicos ambientales y carcinógenos.

A

Carboxilesterasas

69
Q

V/F. Las carboxilesterasas no catalizan la activación de profármacos.

A

Falso, sí lo hacen

70
Q
A
71
Q

La naturaleza de las enzimas de conjugación de fase 2 es…

A

Sintética

72
Q

Reacciones de fase 2 que dan como resultado la formación de metabolitos con un aumento de los coeficientes de partición agua-lípido.

A

Glucoronidación y sulfatación

73
Q

Reacciones de fase 2 que terminan la actividad biológica de las drogas; el cambio en la carga global aumenta la solubilidad acuosa del metabolito.

A

Sulfatación y acetilación

74
Q

Esta característica mejorada facilita la transportación de los metabolitos a los compartimentos acuosos de la célula y el cuerpo.

A

Hidrofilia

75
Q

Todas las reacciones de fase 2 se producen en el citosol, exceptuando… (menciona dónde ocurre).

A

Glucoronidación: RE

75
Q

En cuestión de velocidad, las tasas catalíticas de las reacciones de fase 2 son más ________________ que las de los CYP.

A

Rápidas

76
Q

Estas enzimas catalizan la transferencia de ácido glucorónico a un sustrato para formar ácidos ß-D-glucopiranosidurónicos. Menciona nombre y proceso.

A

UGT: Glucoroidación

77
Q

Cofactor del cual las UGT obtienen ácido glucorónico.

A

UDP-GA

78
Q

Enzima a la que son susceptibles los ácidos ß-D-glucopiranosidurónicos.

A

ß-glucoronidasa

79
Q

Menciona todos los grupos que pueden formar glucorónidos.

A
  • Grupos hidroxilo alcohólicos y fenólicos
  • Restos carboxilo, sulfurilo y carbonilo
  • Aminas primarias, secundarias y terciarias
80
Q

Los sustratos de UGT incluyen:

A
  • Productos farmacéuticos
  • Sustancias dietéticas, agentes ambientales y humorales
  • Ácidos biliares, retinoides y bilirrubina
81
Q

Órganos donde hay mayor concentración de UGT.

A
  • TGI
  • Hígado
82
Q

Por peso de tejido, ¿En dónde hay mayor número de UGT?

A

Intestino delgado

83
Q

Menciona los destinos de los glucorónidos formados por UGT.

A
  • Orina
  • Bilis
84
Q

Menciona el mecanismo de recirculación enterohepática con los glucorónidos.

A
  1. Formación de glucorónidos por UGT
  2. Excreción biliar
  3. Metabolisnmo por ß-glucoronidasa microbiana
  4. Reabsorción en colon
85
Q

La acción de la ß-glucoronidasa microbiana da como resultado:

A

Formación de ácido glucorónico y el sustrato inicial

86
Q

Menciona la familia de UGT que tiene mayor especificidad para la glucoronidación de sustancias endógenas.

A

UGT2

87
Q

Menciona el UGT que tiene un papel importante en el metabolismo de fármacos y de bilirrubina.

A

UGT1A1

88
Q

Proceso que debe seguir la bilirrubina para ser eliminada de forma eficiente.

A

Glucoronidación

Duhhh

89
Q

La incapacidad de metabolizar bilirrubina de forma eficiente por glucoronidación conduce a…

A

Hiperbilirrubinemia o ictericia

90
Q

Síndrome caracterizado por acumulación de niveles tóxicos de bilirrubina no conjugada. Puede provocar toxicidad del SNC. Se divide en 1 y 2.

A

Síndrome de Crigler-Najjar (CN)

91
Q

Condición benigna presente en 8-23% de la población. Se diagnostica por niveles circulantes de bilirrubina que son 100-300% más altos que los niveles normales. Polimorfismo más común. Los individuos con este síndrome pueden estar predispuestos a reacciones adversas.

A

Síndrome de Gilbert

92
Q

Localizadas en el citosol, conjugan el sulfato a hidroxilo y, con menor frecuencia, a grupos amino de compuestos aromáticos y alifáticos. Metabolizan una amplia gama de sustratos endógenos y exógenos. Menciona enzima y proceso.

A

SULT: sulfatación

93
Q

Cofactor del cual SULT obtiene el sulfato.

A

PAPS

94
Q

Cantidad de isoformas de SULT.

A

13

95
Q

Las SULT desempeñan un papel importante en…

A

La homeostasis humana normal

96
Q

Forma predominante de SULT expresada en la piel que cataliza el colesterol.

A

SULT2B1b

97
Q

Metabolito esencial para regular la diferenciación de los queratinocitos y el desarrollo de la piel.

A

Sulfato de colesterol

98
Q

SULT muy expresada en la glándula suprarrenal fetal. Produce grandes cantidades de sulfato de dehidroepiandrosterona.

A

SULT2A1

99
Q

SULTs muy selectivas para catecolaminas.

A
  • SULT1A3
  • SULT1A4
100
Q

SULT involucradas en el metabolismo de xenobióticos.

A

SULT1

101
Q

SULT con gran diversidad en su capacidad para catalizar la sulfatación de una amplia gama de xenobióticos.

A

SULT1A1

102
Q

SULTs abundantes en el TGI superior

A
  • SULT1A3
  • SULT1A4
  • SULT1B1
103
Q

SULT que cataliza la sulfatación de esteroides endógenos y exógenos; se localiza en el hígado y tejidos sensibles a hormonas.

A

SULT1E1

104
Q

La conjugación de fármacos y xenobióticos se considera, en principio, como un paso de desintoxicación, sin embargo, a través de la sulfatación, a menudo conduce…

A

Generación de metabolitos reactivos

105
Q

Catalizan la transferencia de glutatión a electrófilos reactivos. Esta función sirve para proteger las macromoléculas celulares de la interacción con electrófilos que contienen heteroátomos electrófilos. Menciona enzima y proceso.

A

GST: Conjugación de glutatión

106
Q

El glutatión está compuesto de 3 elementos, menciónalos.

A
  • Ácido γ-glutámico
  • Cisteína
  • Glicina
107
Q

Formas en la que el glutatión está presente en la célula.

A
  • Forma oxidada: GSSG
  • Forma reducida: GSH
108
Q

Una reducción intensa del contenido de GSH puede predisponer a las células a…

A

Daño oxidativo

109
Q

Características de TODOS los sutratos de GST.

A
  • Contienen átomo electrófilo
  • Son hidrófobos
110
Q

Menciona la cantidad de GST humanas y sus dos subfamilias.

A

20: citosólica y microsomal

111
Q

Esta forma de GST tienen más importancia en el metabolismo de fármacos y xenobióticos.

A

Citosólica

112
Q

Esta forma de GST tienen más importancia en el metabolismo endógeno de leucotrienos y postaglandinas.

A

Microsomal

113
Q

Reacciones catalizadas por las formas citosólicas de GST.

A
  • Conjugación
  • Reducción
  • Isomerización
114
Q

Consecuencia de la presencia de GST en tejidos cancerosos.

A

Resistencia a quimioterapia

115
Q

Son responsables del metabolismo de fármacos y agentes ambientales que contienen un grupo amino aromático o hidracina. Añade un grupo acetilo y forma un metabolito menos soluble en agua. Menciona enzima y proceso.

A

NAT: N-acetilación

116
Q

Cofactor del cual NAT obtiene el grupo acetilo.

A

Acetil-coenzima A

117
Q

De acuerdo con el fenotipo acetilador, hay acetiladores…

A
  • Lentos
  • Rápidos
118
Q

Tipo de NAT expresado en la mayoría de tejidos humanos.

A

NAT1

119
Q

Tipo de NAT que predomina en el hígado y TGI.

A

NAT2

120
Q

Enzima encargada de añadir un grupo metilo a drogas y xenobióticos. Enzima y proceso.

A

MT: Metilación

121
Q

Tipo de MT que metila serotonina, triptófano, compuestos con piridina, nicotinamida y nicotina.

A

NNMT

122
Q

MT responsable de la metilación de norepinefrina para formar epinefrina.

A

PNMT

123
Q

MT que metaboliza fármacos con un anillo de imidazol.

A

HNMT

124
Q

MT más importante desde una perspectiva clínica. Cataliza la S-metilación de compuestos sulfhidrilo aromáticos y heterocíclicos. Su deficiencia genética puede provocar toxicidades graves en pacientes que toman ciertas drogas.

A

TPMT

125
Q

V/F. Si un medicamento se metaboliza de manera acelerada, pierde muy rápido su eficacia terapéutica.

A

Verdadero

126
Q

V/F. Si un medicamento se metaboliza demasiado lento, puede acumularse en la sangre y, en consecuencia, disminuye la eliminación plasmática, el AUC se eleva, y la exposición al fármaco puede exceder los niveles apropiados.

A

Verdadero

Son las 11:38, ya me cansé

127
Q

Los niveles de estado estable de enzimas específicas o la inhibición de su potencial catalítico se pueden ver alterados por:

A
  • Factores ambientales
  • Factores genéticos

Moléculas bioactivas y principios terapéuticos (7 decks)

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