Farmacocinética: absorción Flashcards

1
Q

Mecanismo principal por el que los fármacos cruzan la membrana plasmática.

A

Difusión pasiva

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Q

Además de la difusión pasiva, estos mecanismos de transporte también desempeñan funcones importantes en el movimiento del fármaco.

A
  • Difusión facilitada
  • Transporte activo
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Q

Estúdiate esta foto: los fármacos se mueven a través de las barreras celulares y de la membrana en una variedad de formas

A

¡Súper!

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4
Q

Fenómeno que le permite a las moléculas del fármaco cruzar la membrana por difusión pasiva. Se da el paso desde un lugar con concentración alta a uno con concentración baja.

A

Gradiente de concentración

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5
Q

La transferencia de un fármaco por difusión pasiva es directamente proporcional a estas 3 características:

A
  • Gradiente de concentración
  • Coeficiente de reparto lípido-agua del fármaco
  • Área de superficie de la membrana expuesta al fármaco
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6
Q

V/F. En estado estable, la concentración del fármaco no unido es la misma en ambos lados de la membrana siempre y cuando no sea un electrolito.

A

Verdaderi

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7
Q

Factores de los que depende un compuesto iónico para el transporte a través de la membrana. Ambos factores influirán en el estado de ionización desigual que guarden las moléculas del fármaco a cada lado de la membrana.

A
  • Gradiente electroquímico
  • Diferencias en pH
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8
Q

Tipos de fármacos que en soluciones acuosas se encuentran en formas ionizada y no ionizada.

A

Ácidos y bases débiles

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9
Q

Forma de ácidos y bases débiles que tiene solubilidad en lípidos y difunde a través de la membrana.

A

Forma no ionizada

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10
Q

Forma de ácidos y bases débiles que es relativamente insoluble en lípidos y escasamente difunde en la membrana.

A

Forma ionizada

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11
Q

Grupos químicos funcionales ionizables comunes (2).

A
  • Ácidos carboxílicos
  • Grupos amino (primarios, secundarios y terciarios)
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12
Q

Valor que influye en la distribucción de un electrolito débil a través de la membrana. Es el pH al cual la mitad de las moléculas del fármaco están en su forma ionizada.

A

Constante de disociación ácida (pKa)

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13
Q

Ecuación que nos muestra la proporción de fármaco no ionizado al ionizado en algún pH. Menciona la fórmula.

A

Ecuación de Henderson-Hasselbalch

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14
Q

Menciona cómo se escriben las formas no ionizadas de un ácido y base débil.

A
  • Ácido protonado: HA
  • Base no protonada: B

Observa como las formas no ionizadas no tienen carga

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15
Q

Menciona cómo se escriben las formas ionizadas de un ácido y base débil.

A
  • Ácido no protonado: A-
  • Base protonada: HB+

Observa como las formas ionizadas tienen carga

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16
Q

Este es un proceso importante en la distribución de fármacos. Explica el fenómeno de atrapamiento de iones.

A

En estado estable:
* Un fármaco ácido se acumulará en el lado más básico de la membrana
* Un fármaco básico se acumulará en el lado más ácido de la membrana

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17
Q

pH de la orina en el que se favorece la excreción de ácidos débiles.

A

Alcalino

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18
Q

pH de la orina en el que se favorece la excreción de bases débiles.

A

Ácido

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19
Q

V/F. Los fármacos ionizados, como los antihistamínicos de segunda generación, no tienen dificultad para cruzar la barrera hematoencefálica.

A

Falso, al ser ionizados tienen dificultad

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20
Q

Estas median los movimientos a través de la membrana de muchos solutos fisiológicos. También median los movimientos de los fármacos de un lado a otro de la membrana y pueden ser blancos de la acción del fármaco.

A

Proteínas de membrana

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21
Q

Proceso de transporte mediado por transportadores. La fuerza impulsora es el gradiente electroquímico del soluto transportado. Estos transportadores pueden facilitar el movimiento del soluto hacia adentro o hacia fuera.

A

Difusión facilitada

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22
Q

La proteína transportadora puede ser altamente selectiva para:

A
  • Solutos fisiológicos específicos
  • Fármacos con difusión pasiva muy lenta
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23
Q

Este se caracteriza por:
* Requerimento de energía
* Movimiento en contra del gradiente
* Saturabilidad
* Selectividad
* Inhibición competitiva entre compuestos.

A

Transporte activo

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24
Q

El mecanismo de la bomba Na+/K+ es un ejemplo de…

A

Transporte activo

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25
Q

Esta forma parte de los transportadores activos primarios (ABC). Exporta compuestos voluminosos neutros o catiónicos de las células. Sus sustratos fisiológicos incluyen hormonas esteroides. Exporta muchos fármacos.

ABC: ATP Binding Cassette

A

Glucoproteína P

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26
Q

Acción de la glucoproteína P en el enterocito.

A

Limita la absorción de algunos fármacos administrados VO (exporta).

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27
Q

Lugar donde los transportadores ABC reducen la acumulación neta de algunos compuestos en el cerebro.

A

Barrera hematoencefálica

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28
Q

Consecuencia de la presencia de glucoproteína P en el cáncer.

A

Resistencia a quimioterapéuticos

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29
Q

Tipo de transporte realizado por miembros de la superfamilia SLC. Utilizan la energía electroquímica almacenada en un gradiente para translocar solutos y fármacos a través de la membrana.

A

Trasnporte activo secundario

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30
Q

Usa la energía almacenada en el gradiente de Na+ establecido por la bomba Na+/K+ para exportar Ca2+ citosólico y mantenerlo en un nivel basal bajo. Es un antiportador que usa el flujo interno de Na+ para impulsar un flujo de Ca2+ hacia afuera.

A

Proteína de intercambio Na+/Ca2+ (SLC8)

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31
Q

Es un simportador → el ión y el soluto se mueven en la misma dirección. Impulsado por el gradiente de Na+, mueve los nucleósidos de pirimidina y los agentes quimioterapéuticos (gemcitabina y citarabina) hacia el interior de las células.

A

CNT1 (SLC28A1)

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32
Q

Estos son neurotransportadores activos secundarios que también dependen de la energía almacenada en el gradiente de Na+.

A
  • De dopamina (DAT)
  • De noradrenalina (NET)
  • De serotonina (SERT)
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33
Q

Lugares del organismo donde los miembros de la superfamilia SLC están activos transportando fármacos.

A
  • TGI
  • Hígado
  • Riñón
  • Otros
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34
Q

Tipo de transporte en donde los solutos y líquidos cruzan a través de los espacios intercelulares. Este no ocurre en el SNC por las uniones estrechas.

A

Transporte paracelular

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35
Q

Traslado de un fármaco desde su sitio de administración hasta el compartimento central.

A

Absorción

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36
Q

Al administrar una dosis sólida, la absorción primero requiere que esto ocurra para liberar el fármaco.

A

Disolución

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37
Q

Describe la magnitud fraccionaria de una dosis administrada de fármaco que alcanza su sitio de acción o un fluido biológico (generalmente la circulación) desde el cual tiene acceso a su sitio de acción.

A

Biodisponibilidad

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38
Q

Un fármaco administrado popr vía oral debe ser absorbido primero por…

A

El TGI

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39
Q

La absorción neta de un fármaco administrado VO puede estar limitada por las características por:

A
  • Forma de dosificación
  • Propiedades fisicoquímicas del fármaco
  • Ataque metabólico en el intestino
  • Transporte a través del epitelio y hacia la circulación e hígado
40
Q

Efecto que se define como el cruce del fármaco absorbido a través del hígado, donde se metaboliza una parte y se reduce su biodisponibilidad.

A

Efecto de primer paso

41
Q

Órgano del cuerpo en donde los profármacos son activados.

A

Hígado

42
Q

Método de administración de fármacos más común. Es el más seguro, conveniente y económico.

A

Oral

43
Q

V/F. Las características fisicoquímicas de un fármaco administrado VO puede limitar su absorción.

A

Verdadero

44
Q

Al administrar un fármaco por VO, ¿qué puede desencadenar emesis?

A

Irritación de la mucosa GI

45
Q

En el estómago, ¿qué factores pueden ocasionar la destrucción de ciertos fármacos?

A
  • Enzimas digestivas
  • pH gástrico
46
Q

V/F. Los alimentos u otros fármacos no ocasionan irregularidades en la absorción o propulsión de fármacos.

A

Falso, sí ocasionan eso

47
Q

Al cruzar el tracto gastrointestinal, esta puede metabolizar fármacos antes de acceder a la ciruclación.

A

Microbiota

48
Q

La absorción en el tracto GI se rige por factores como:

A
  • Área de superficie de absorción
  • Flujo de sangre en el sitio de absorción
  • Estado físico del fármaco
  • Solubilidad acuosa
  • Concentración en el sitio de absorción
49
Q

Para los fármacos administrados en forma sólida, la velocidad de ____________ puede limitar su absorción

A

Disolución

50
Q

La mayor parte de la absorción en el TGI ocurre por este tipo de transporte. Se favorece cuando el fármaco está en forma no ionizada, más lipofílica

A

Difusión pasiva

51
Q

Debido a su superficie de absorción, la velocidad de absorción de un fármaco en el ____________ será mayor que la del ____________, incluso si el fármaco está más ionizado en el primero y no ionizado en el segundo.

A

Intestino; estómago

52
Q

Si se acelera el vaciamiento gástrico, aumentará la ________________ y viceversa.

A

Tasa de absorción del fármaco

53
Q
  • Contenido calórico de los alimentos
  • Volumen, osmolaridad, temperatura y pH del líquido ingerido
  • Variación diurna e interindividualidad
  • Estado metabólico (reposo o ejercicio) y temperatura ambiente
  • En mujeres → estrógenos

Estos factores influyen en…

A

La velocidad de vaciamiento gástrico

54
Q

Este se utiliza para prevenir la disolución de un fármaco en el estómago. Evita su destrucción. Son útiles para fármacos que pueden causar irritación gástrica y para proporcionar algún fármaco a sitios de acción localizados en íleon y colon.

A

Recubrimiento entérico

55
Q

V/F. La velocidad de absorción de un fármaco administrado como tableta u otra forma de dosificación oral sólida es parcialmente dependiente de su velocidad de disolución en el líquido GI.

A

Verdadero

56
Q

Estos están diseñados para producir una absorción lenta y uniforme del fármaco durante 8 horas o más.

A

Fármacos de liberación controlada, extendida, sostenida y acción prolongada

57
Q

De acuerdo con la vida media, ¿qué tipo de fármacos son beneficiados por las formas de dosificación controlada?

A

Los de vida media corta (< 4 hrs)

58
Q

De acuerdo con el grupo de pacientes, ¿qué grupo son beneficiados por las formas de dosificación controlada?

A

Los que reciben antiepilépticos o antipsicóticos

59
Q

Vía de administración que evade la circulación portal. El fármaco queda protegido del metabolismo de primer paso intestinal y hepático.

A

Sublingual

60
Q

Tipo de administración en donde:
* Un fármaco se administra por inyección
* La dosis efectiva se puede precisar y administrar con mayor exactitud
* La vía es adecuada para administrar dosis de carga, antes de iniciar una de mantenimiento VO.

A

Vía parenteral

61
Q

V/F. En la terapia de emergencia y cuando un paciente está inconsciente, no cooperativo o es incapaz de retener cualquier cosa administrada por VO, la terapia parenteral está contraindicada.

A

Falso, se puede necesitar

62
Q

Menciona 3 desventajas de la administración parenteral.

A
  • Se debe mantener asepsia
  • Dolor
  • Difícil en automedicación
63
Q

Menciona las 3 principales vías de administración parenteral.

A
  • Intravenosa
  • Subcutánea
  • Intramuscular
64
Q

Tipo de transporte por el cual se absorben los medicamentos al ser administrados por cía subcutánea o intramsucular.

A

Difusión simple

65
Q

Tipo de moléculas que ganan acceso a la circulación de forma más lenta. Cruzan lso canales linfáticos. Menciona un ejemplo.

A

Moléculas grandes: proteínas

66
Q

Única vía de administración directa a circulación sistémica que está excenta del efecto de primer paso pulmonar.

A

Intraarterial

67
Q

Vía de administración donde se logra una biodisponibilidad completa (F=1). Su distribución es rápida.

A

Vía intravenosa

68
Q

V/F. Ciertas soluciones irritantes sólo pueden administrarse por vía IV ya que se diluyen en la sangre.

A

Verdadero

69
Q

Debido a que se pueden alcanzar altas concentraciones de fármaco en plasma y tejidos, la administración IV puede ocasionar…

A

Reacciones desfavorables

70
Q

Método de administración de medicamentos por vía intravenosa en el cual se introduce rápidamente una dosis única y concentrada de un fármaco directamente en el torrente sanguíneo. Permite que el fármaco alcance rápidamente su concentración máxima en el plasma.

A

Inyección en bolo

71
Q

De acuerdo con la velocidad, lo opuesto de una inyección en bolo sería…

A

Administración lenta

72
Q

Una vez administrado un medicamento IV…

A

No suele haber vuelta atrás

73
Q

Menciona el tipo de fármacos que NO deben administrarse por vía IV (3).

A
  • Los que requieren vehículo oleoso
  • Aquellos que precipitan componentes de la sangre o hemolizan eritrocitos
  • Combinaciones de fármacos que forman precepitados
74
Q

La inyección en un sitio subcutáneo sólo puede realizarse con fármacos que no irritan el tejido. De lo contrario puede haber…

A
  • Odlor intenso
  • Necrosis
  • Escara de tejido
75
Q

La velocidad de absorción después de la inyección subcutánea, a menudo es lo suficientemente constante y lenta para proporcionar un efecto…

A

Sostenido

76
Q

Tipo de agente que al administrarse en una solución de un fármaco por vía subcutánea retarda la absorción.

A

Vasoconstrictor

77
Q

Después de la inyección intramuscular, la absorción de fármacos en solución acuosa depende de…

A

La velocidad del flujo sanguíneo al sitio de inyección

78
Q

Factores que pueden modular la absorción ala dministrar un fármaco vía intramuscular.

A
  • Calentamiento local
  • Masaje
  • Ejercicio
79
Q

Músculos donde la velocidad de absorción es mayor que en el glúteo mayor (2).

A
  • Deltoides
  • Vasto lateral
80
Q

Razón por la que la velocidad de absorción de un fármaco administrado en el glúteo mayor es más lenta.

A

Distribución de grasa; poco perfundida

81
Q

Esto se logra cuando el fármaco se inyecta en solución oleosa o se suspende en algún vehículo repositorio (de depósito). Vía intramuscular.

A

Absorción lenta y constante

82
Q

Tipo de administración en donde se inyecta un medicamento directamente en una arteria. Se usa en el tratamiento de tumores hepáticos y cáncer de cabeza y cuello. Aquí se suelen administrar agentes de diagnóstico

A

Vía intraarterial

83
Q

Cuando se desean efectos locales y rápidos de los fármacos en las meninges o en el eje cerebroespinal, como la anestesia, los medicamentos se inyectan por esta vía. Menciona nombre y lugar.

A

Intratecal: espacio subaracnoideo

84
Q

Tipo de fármacos que pueden inhalarse y absorberse a través del epitelio pulmonar y membranas mucosas del tracto respiratorio.

A

Volátiles y gaseosos

85
Q

Menciona cuál de las siguientes ventajas de la vía pulmonar es incorrecta:
a) absorción casi instantánea del fármaco
b) anulación del efecto de primer paso hepático
c) en caso de enfermedad pulmonar, aplicación en el lugar deseado.

A

Ninguna, todas son correctas, te mentí <3

86
Q

En las membranas mucosas de estos se puede utilizar aplicación ________:
- Conjuntiva
- Nasofaringe
- Orofaringe
- Vagina
- Colon
- Uretra
- Vejiga

A

Tópica

87
Q

V/F. Se pueden utilizar lentes de contacto cargados con fármacos.

A

Verdadero

88
Q

La absorción sistémica de los fármacos ocurre mucho más fácilmente a través de la piel…

A
  • Erosionada
  • Quemada
  • Desnuda
89
Q

Característica que mejora la solubilidad de un fármaco aplicado por vía transdérmica (tópica).

A

Alta liposolubilidad

90
Q

V/F. En la administración transdérmica NO se debe utilizar un vendaje oclusivo ya que puede entorpecer el proceso de absorción.

A

Falso, de hecho lo facilita

91
Q

¿Cuál es la característica que tienen todos estos fármacos en común?
* Nicotina
* Escopolamina
* Nitroglicerina
* Testosterona
* Estrógenos y progestinas
* Fentanilo

A

Todos se pueden administrar en parches tópicos

92
Q

Porcentaje del fármaco que se administra y absorbe por vía rectal que evita el paso por el híago.

A

50% aprox.

93
Q

La absorción rectal puede ser…

A

Irregular e incompleta

94
Q

V/F. Ciertos fármacos pueden causar irritación de la mucosa rectal. Administración rectal.

A

Verdadero

95
Q

Término que se define así: Cuando la velocidad y la magnitud de la biodisponibilidad del ingrediente activo en dos fármacos no son significativamente diferentes en condiciones de pruebas adecuadas e idénticas.

A

Bioequivalencia

96
Q

Los productos farmacológicos se consideran equivalentes farmacéuticos si:

A
  • Contienen los mismos ingredientes activos
  • Son idénticos en potencia o concentración, forma de dosificación y vía de administración