Farmacocinética: absorción

Question 1

Mecanismo principal por el que los fármacos cruzan la membrana plasmática.

Answer 1

Difusión pasiva

Question 2

Además de la difusión pasiva, estos mecanismos de transporte también desempeñan funcones importantes en el movimiento del fármaco.

Answer 2

• Difusión facilitada
• Transporte activo

Question 3

Estúdiate esta foto: los fármacos se mueven a través de las barreras celulares y de la membrana en una variedad de formas

Answer 3

¡Súper!

Question 4

Fenómeno que le permite a las moléculas del fármaco cruzar la membrana por difusión pasiva. Se da el paso desde un lugar con concentración alta a uno con concentración baja.

Answer 4

Gradiente de concentración

Question 5

La transferencia de un fármaco por difusión pasiva es directamente proporcional a estas 3 características:

Answer 5

• Gradiente de concentración
• Coeficiente de reparto lípido-agua del fármaco
• Área de superficie de la membrana expuesta al fármaco

Question 6

V/F. En estado estable, la concentración del fármaco no unido es la misma en ambos lados de la membrana siempre y cuando no sea un electrolito.

Answer 6

Verdaderi

Question 7

Factores de los que depende un compuesto iónico para el transporte a través de la membrana. Ambos factores influirán en el estado de ionización desigual que guarden las moléculas del fármaco a cada lado de la membrana.

Answer 7

• Gradiente electroquímico
• Diferencias en pH

Question 8

Tipos de fármacos que en soluciones acuosas se encuentran en formas ionizada y no ionizada.

Answer 8

Ácidos y bases débiles

Question 9

Forma de ácidos y bases débiles que tiene solubilidad en lípidos y difunde a través de la membrana.

Answer 9

Forma no ionizada

Question 10

Forma de ácidos y bases débiles que es relativamente insoluble en lípidos y escasamente difunde en la membrana.

Answer 10

Forma ionizada

Question 11

Grupos químicos funcionales ionizables comunes (2).

Answer 11

• Ácidos carboxílicos
• Grupos amino (primarios, secundarios y terciarios)

Question 12

Valor que influye en la distribucción de un electrolito débil a través de la membrana. Es el pH al cual la mitad de las moléculas del fármaco están en su forma ionizada.

Answer 12

Constante de disociación ácida (pKa)

Question 13

Ecuación que nos muestra la proporción de fármaco no ionizado al ionizado en algún pH. Menciona la fórmula.

Answer 13

Ecuación de Henderson-Hasselbalch

Question 14

Menciona cómo se escriben las formas no ionizadas de un ácido y base débil.

Answer 14

• Ácido protonado: HA
• Base no protonada: B

Observa como las formas no ionizadas no tienen carga

Question 15

Menciona cómo se escriben las formas ionizadas de un ácido y base débil.

Answer 15

• Ácido no protonado: A-
• Base protonada: HB+

Observa como las formas ionizadas tienen carga

Question 16

Este es un proceso importante en la distribución de fármacos. Explica el fenómeno de atrapamiento de iones.

Answer 16

En estado estable:
* Un fármaco ácido se acumulará en el lado más básico de la membrana
* Un fármaco básico se acumulará en el lado más ácido de la membrana

Question 17

pH de la orina en el que se favorece la excreción de ácidos débiles.

Answer 17

Alcalino

Question 18

pH de la orina en el que se favorece la excreción de bases débiles.

Answer 18

Ácido

Question 19

V/F. Los fármacos ionizados, como los antihistamínicos de segunda generación, no tienen dificultad para cruzar la barrera hematoencefálica.

Answer 19

Falso, al ser ionizados tienen dificultad

Question 20

Estas median los movimientos a través de la membrana de muchos solutos fisiológicos. También median los movimientos de los fármacos de un lado a otro de la membrana y pueden ser blancos de la acción del fármaco.

Answer 20

Proteínas de membrana

Question 21

Proceso de transporte mediado por transportadores. La fuerza impulsora es el gradiente electroquímico del soluto transportado. Estos transportadores pueden facilitar el movimiento del soluto hacia adentro o hacia fuera.

Answer 21

Difusión facilitada

Question 22

La proteína transportadora puede ser altamente selectiva para:

Answer 22

• Solutos fisiológicos específicos
• Fármacos con difusión pasiva muy lenta

Question 23

Este se caracteriza por:
* Requerimento de energía
* Movimiento en contra del gradiente
* Saturabilidad
* Selectividad
* Inhibición competitiva entre compuestos.

Answer 23

Transporte activo

Question 24

El mecanismo de la bomba Na+/K+ es un ejemplo de…

Answer 24

Transporte activo

Question 25

Esta forma parte de los transportadores activos primarios (ABC). Exporta compuestos voluminosos neutros o catiónicos de las células. Sus sustratos fisiológicos incluyen hormonas esteroides. Exporta muchos fármacos. | ABC: ATP Binding Cassette

Answer 25

Glucoproteína P

Question 26

Acción de la glucoproteína P en el enterocito.

Answer 26

Limita la absorción de algunos fármacos administrados VO (exporta).

Question 27

Lugar donde los transportadores ABC reducen la acumulación neta de algunos compuestos en el cerebro.

Answer 27

Barrera hematoencefálica

Question 28

Consecuencia de la presencia de glucoproteína P en el cáncer.

Answer 28

Resistencia a quimioterapéuticos

Question 29

Tipo de transporte realizado por miembros de la superfamilia SLC. Utilizan la energía electroquímica almacenada en un gradiente para translocar solutos y fármacos a través de la membrana.

Answer 29

Trasnporte activo secundario

Question 30

Usa la energía almacenada en el gradiente de Na+ establecido por la bomba Na+/K+ para exportar Ca2+ citosólico y mantenerlo en un nivel basal bajo. Es un antiportador que usa el flujo interno de Na+ para impulsar un flujo de Ca2+ hacia afuera.

Answer 30

Proteína de intercambio Na+/Ca2+ (SLC8)

Question 31

Es un simportador → el ión y el soluto se mueven en la misma dirección. Impulsado por el gradiente de Na+, mueve los nucleósidos de pirimidina y los agentes quimioterapéuticos (gemcitabina y citarabina) hacia el interior de las células.

Answer 31

CNT1 (SLC28A1)

Question 32

Estos son neurotransportadores activos secundarios que también dependen de la energía almacenada en el gradiente de Na+.

Answer 32

* De dopamina (DAT) * De noradrenalina (NET) * De serotonina (SERT)

Question 33

Lugares del organismo donde los miembros de la superfamilia SLC están activos transportando fármacos.

Answer 33

* TGI * Hígado * Riñón * Otros

Question 34

Tipo de transporte en donde los solutos y líquidos cruzan a través de los espacios intercelulares. Este no ocurre en el SNC por las uniones estrechas.

Answer 34

Transporte paracelular

Question 35

Traslado de un fármaco desde su sitio de administración hasta el compartimento central.

Answer 35

Absorción

Question 36

Al administrar una dosis sólida, la absorción primero requiere que esto ocurra para liberar el fármaco.

Answer 36

Disolución

Question 37

Describe la magnitud fraccionaria de una dosis administrada de fármaco que alcanza su sitio de acción o un fluido biológico (generalmente la circulación) desde el cual tiene acceso a su sitio de acción.

Answer 37

Biodisponibilidad

Question 38

Un fármaco administrado popr vía oral debe ser absorbido primero por...

Answer 38

El TGI

Question 39

La absorción neta de un fármaco administrado VO puede estar limitada por las características por:

Answer 39

* Forma de dosificación * Propiedades fisicoquímicas del fármaco * Ataque metabólico en el intestino * Transporte a través del epitelio y hacia la circulación e hígado

Question 40

Efecto que se define como el cruce del fármaco absorbido a través del hígado, donde se metaboliza una parte y se reduce su biodisponibilidad.

Answer 40

Efecto de primer paso

Question 41

Órgano del cuerpo en donde los profármacos son activados.

Answer 41

Hígado

Question 42

Método de administración de fármacos más común. Es el más seguro, conveniente y económico.

Answer 42

Oral

Question 43

V/F. Las características fisicoquímicas de un fármaco administrado VO puede limitar su absorción.

Answer 43

Verdadero

Question 44

Al administrar un fármaco por VO, ¿qué puede desencadenar emesis?

Answer 44

Irritación de la mucosa GI

Question 45

En el estómago, ¿qué factores pueden ocasionar la destrucción de ciertos fármacos?

Answer 45

* Enzimas digestivas * pH gástrico

Question 46

V/F. Los alimentos u otros fármacos no ocasionan irregularidades en la absorción o propulsión de fármacos.

Answer 46

Falso, sí ocasionan eso

Question 47

Al cruzar el tracto gastrointestinal, esta puede metabolizar fármacos antes de acceder a la ciruclación.

Answer 47

Microbiota

Question 48

La absorción en el tracto GI se rige por factores como:

Answer 48

* Área de superficie de absorción * Flujo de sangre en el sitio de absorción * Estado físico del fármaco * Solubilidad acuosa * Concentración en el sitio de absorción

Question 49

Para los fármacos administrados en forma sólida, la velocidad de ____________ puede limitar su absorción

Answer 49

Disolución

Question 50

La mayor parte de la absorción en el TGI ocurre por este tipo de transporte. Se favorece cuando el fármaco está en forma no ionizada, más lipofílica

Answer 50

Difusión pasiva

Question 51

Debido a su superficie de absorción, la velocidad de absorción de un fármaco en el ____________ será mayor que la del ____________, incluso si el fármaco está más ionizado en el primero y no ionizado en el segundo.

Answer 51

Intestino; estómago

Question 52

Si se acelera el vaciamiento gástrico, aumentará la ________________ y viceversa.

Answer 52

Tasa de absorción del fármaco

Question 53

- Contenido calórico de los alimentos - Volumen, osmolaridad, temperatura y pH del líquido ingerido - Variación diurna e interindividualidad - Estado metabólico (reposo o ejercicio) y temperatura ambiente - En mujeres → estrógenos Estos factores influyen en...

Answer 53

La velocidad de vaciamiento gástrico

Question 54

Este se utiliza para prevenir la disolución de un fármaco en el estómago. Evita su destrucción. Son útiles para fármacos que pueden causar irritación gástrica y para proporcionar algún fármaco a sitios de acción localizados en íleon y colon.

Answer 54

Recubrimiento entérico

Question 55

V/F. La velocidad de absorción de un fármaco administrado como tableta u otra forma de dosificación oral sólida es parcialmente dependiente de su velocidad de disolución en el líquido GI.

Answer 55

Verdadero

Question 56

Estos están diseñados para producir una absorción lenta y uniforme del fármaco durante 8 horas o más.

Answer 56

Fármacos de liberación controlada, extendida, sostenida y acción prolongada

Question 57

De acuerdo con la vida media, ¿qué tipo de fármacos son beneficiados por las formas de dosificación controlada?

Answer 57

Los de vida media corta (< 4 hrs)

Question 58

De acuerdo con el grupo de pacientes, ¿qué grupo son beneficiados por las formas de dosificación controlada?

Answer 58

Los que reciben antiepilépticos o antipsicóticos

Question 59

Vía de administración que evade la circulación portal. El fármaco queda protegido del metabolismo de primer paso intestinal y hepático.

Answer 59

Sublingual

Question 60

Tipo de administración en donde: * Un fármaco se administra por inyección * La dosis efectiva se puede precisar y administrar con mayor exactitud * La vía es adecuada para administrar dosis de carga, antes de iniciar una de mantenimiento VO.

Answer 60

Vía parenteral

Question 61

V/F. En la terapia de emergencia y cuando un paciente está inconsciente, no cooperativo o es incapaz de retener cualquier cosa administrada por VO, la terapia parenteral está contraindicada.

Answer 61

Falso, se puede necesitar

Question 62

Menciona 3 desventajas de la administración parenteral.

Answer 62

* Se debe mantener asepsia * Dolor * Difícil en automedicación

Question 63

Menciona las 3 principales vías de administración parenteral.

Answer 63

* Intravenosa * Subcutánea * Intramuscular

Question 64

Tipo de transporte por el cual se absorben los medicamentos al ser administrados por cía subcutánea o intramsucular.

Answer 64

Difusión simple

Question 65

Tipo de moléculas que ganan acceso a la circulación de forma más lenta. Cruzan lso canales linfáticos. Menciona un ejemplo.

Answer 65

Moléculas grandes: proteínas

Question 66

Única vía de administración directa a circulación sistémica que está excenta del efecto de primer paso pulmonar.

Answer 66

Intraarterial

Question 67

Vía de administración donde se logra una biodisponibilidad completa (F=1). Su distribución es rápida.

Answer 67

Vía intravenosa

Question 68

V/F. Ciertas soluciones irritantes sólo pueden administrarse por vía IV ya que se diluyen en la sangre.

Answer 68

Verdadero

Question 69

Debido a que se pueden alcanzar altas concentraciones de fármaco en plasma y tejidos, la administración IV puede ocasionar...

Answer 69

Reacciones desfavorables

Question 70

Método de administración de medicamentos por vía intravenosa en el cual se introduce rápidamente una dosis única y concentrada de un fármaco directamente en el torrente sanguíneo. Permite que el fármaco alcance rápidamente su concentración máxima en el plasma.

Answer 70

Inyección en bolo

Question 71

De acuerdo con la velocidad, lo opuesto de una inyección en bolo sería...

Answer 71

Administración lenta

Question 72

Una vez administrado un medicamento IV...

Answer 72

No suele haber vuelta atrás

Question 73

Menciona el tipo de fármacos que NO deben administrarse por vía IV (3).

Answer 73

* Los que requieren vehículo oleoso * Aquellos que precipitan componentes de la sangre o hemolizan eritrocitos * Combinaciones de fármacos que forman precepitados

Question 74

La inyección en un sitio subcutáneo sólo puede realizarse con fármacos que no irritan el tejido. De lo contrario puede haber...

Answer 74

* Odlor intenso * Necrosis * Escara de tejido

Question 75

La velocidad de absorción después de la inyección subcutánea, a menudo es lo suficientemente constante y lenta para proporcionar un efecto...

Answer 75

Sostenido

Question 76

Tipo de agente que al administrarse en una solución de un fármaco por vía subcutánea retarda la absorción.

Answer 76

Vasoconstrictor

Question 77

Después de la inyección intramuscular, la absorción de fármacos en solución acuosa depende de...

Answer 77

La velocidad del flujo sanguíneo al sitio de inyección

Question 78

Factores que pueden modular la absorción ala dministrar un fármaco vía intramuscular.

Answer 78

* Calentamiento local * Masaje * Ejercicio

Question 79

Músculos donde la velocidad de absorción es mayor que en el glúteo mayor (2).

Answer 79

* Deltoides * Vasto lateral

Question 80

Razón por la que la velocidad de absorción de un fármaco administrado en el glúteo mayor es más lenta.

Answer 80

Distribución de grasa; poco perfundida

Question 81

Esto se logra cuando el fármaco se inyecta en solución oleosa o se suspende en algún vehículo repositorio (de depósito). Vía intramuscular.

Answer 81

Absorción lenta y constante

Question 82

Tipo de administración en donde se inyecta un medicamento directamente en una arteria. Se usa en el tratamiento de tumores hepáticos y cáncer de cabeza y cuello. Aquí se suelen administrar agentes de diagnóstico

Answer 82

Vía intraarterial

Question 83

Cuando se desean efectos locales y rápidos de los fármacos en las meninges o en el eje cerebroespinal, como la anestesia, los medicamentos se inyectan por esta vía. Menciona nombre y lugar.

Answer 83

Intratecal: espacio subaracnoideo

Question 84

Tipo de fármacos que pueden inhalarse y absorberse a través del epitelio pulmonar y membranas mucosas del tracto respiratorio.

Answer 84

Volátiles y gaseosos

Question 85

Menciona cuál de las siguientes ventajas de la vía pulmonar es incorrecta: a) absorción casi instantánea del fármaco b) anulación del efecto de primer paso hepático c) en caso de enfermedad pulmonar, aplicación en el lugar deseado.

Answer 85

Ninguna, todas son correctas, te mentí <3

Question 86

En las membranas mucosas de estos se puede utilizar aplicación ________: - Conjuntiva - Nasofaringe - Orofaringe - Vagina - Colon - Uretra - Vejiga

Answer 86

Tópica

Question 87

V/F. Se pueden utilizar lentes de contacto cargados con fármacos.

Answer 87

Verdadero

Question 88

La absorción sistémica de los fármacos ocurre mucho más fácilmente a través de la piel...

Answer 88

* Erosionada * Quemada * Desnuda

Question 89

Característica que mejora la solubilidad de un fármaco aplicado por vía transdérmica (tópica).

Answer 89

Alta liposolubilidad

Question 90

V/F. En la administración transdérmica NO se debe utilizar un vendaje oclusivo ya que puede entorpecer el proceso de absorción.

Answer 90

Falso, de hecho lo facilita

Question 91

¿Cuál es la característica que tienen todos estos fármacos en común? * Nicotina * Escopolamina * Nitroglicerina * Testosterona * Estrógenos y progestinas * Fentanilo

Answer 91

Todos se pueden administrar en parches tópicos

Question 92

Porcentaje del fármaco que se administra y absorbe por vía rectal que evita el paso por el híago.

Answer 92

50% aprox.

Question 93

La absorción rectal puede ser...

Answer 93

Irregular e incompleta

Question 94

V/F. Ciertos fármacos pueden causar irritación de la mucosa rectal. Administración rectal.

Answer 94

Verdadero

Question 95

Término que se define así: Cuando la velocidad y la magnitud de la biodisponibilidad del ingrediente activo en dos fármacos no son significativamente diferentes en condiciones de pruebas adecuadas e idénticas.

Answer 95

Bioequivalencia

Question 96

Los productos farmacológicos se consideran equivalentes farmacéuticos si:

Answer 96

* Contienen los mismos ingredientes activos * Son idénticos en potencia o concentración, forma de dosificación y vía de administración