Farmacodinamia geral Flashcards
Objectivo de estudo da farmacidinamia
Efeitos de um fármaco no organismo
Quais os principais alvos dos farmacos
Canais iónicos, recetores, transportadores e enzimas
Teoria que explica o funcionamento dos recetores
Teoria da chave e da fechadura
Qual é o elemento que confere sensibilidade à célula
Recetores
Tipo de ligação química associada a um desequilibrio na distribuição dos eletrôes e criação de polos eletricos
Forças de Van der Walls
Tipo de ligação química, estável e permanente, associada à partilhem da nuvem eletronica
Ligação covalente
Forças responsáveis pela especificidade de um fármaco
Van der Walls
Tipo de ligações químicas mais comuns
Pontes de hidrogénio / sulfato
Caracteristica de um fármaco baseada em ter um alvo ímpar e com ele establecer um mecanismo de inteação único
Seletividade
Característica de um fármaco só ter a sua acção num determinado órgão e de um determinado modo
Especificidade
Medida da capacidade de ligação de um fármaco ao recetor
Afinidade
Nome dados aos substratos farmacológicos que se irão ligar covalentemente ao seu alvo e qual a característica dos compostos que originam
Substratos suícidas. Compostos são inativos
Medida da afinidade
Constante de dissociação (são inversamente proporcionais)
Quantidade de um fármaco que se desliga do seu alvo por unidade de tempo
Constante de dissociação
Medida da eficácia de um fármaco
Emax
De que depende a atividade de um fármaco
Concentração no local de ação (e da dose)
Concentração de fármaco a que se atinge metade da eficácia máxima
Ec50
Fármaco que tem afinidade mas nao tem atividade intrinseca
Antagonista
Teoria que indica que os recetores existem sob duas formas fisiológicas diversas, uma ativa e outra inativa
Two-state model
Caracteristica dos recetores no two state-model
Tem atividade intrinseca, mesmo na ausência de ligando
Conjunto de fármacos que funciona por diminuir a atividade basal dos rectores
Agonistas inversos
Fármacos que têm afinidade parcial para a conformação ativa do recetor
Agonistas
Fármacos cuja afinidade não é influenciada pelo estado de atividade dos recetores
Antagonistas
Qual o estadodos recetores para o qual os agonistas inversos têm maior afinidade
Estado de inativação
Medida da “potência” dos antagonistas
IC50 - Quantidade de fármaco antagonista necessário para reduzir a eficácia máxima de um agonista para 50%
Qual o nome de um fármaco que aumenta a atividade de um recetorpor ligação ao local secundário deste
Agonista alostérico
Nome de um fármaco que exerce a sua acção por ligação ao local ortostetico do substrato
Agonista primário
Agonista que gera uma resposta máxima
Agonista total
Quais os nomes alternativos dados a um fármaco que gera uma resposta submáxima
Agonista/antagonista parcial
Fenómeno caracterizado por uma ativação de vias secundárias preferencial
Agonismo enviesado
Efeito exercido pelos antagonistas não competitivos sobre os agonistas
Diminuição da eficácia, manutenção da potência
Mecanismo de acção dos antagonistas nao competitivos
ligação irreversível ao local ortostetico, ou ligação ao local alostérico. Diminuem o número de recetores funcionais do sistema
Efeito exercido pelos antagonistas competitivos sobre os agonistas
Diminuem a potência, manutenção da eficácia máxima
Medida da potência de um agonista
Ec50
Tipo de recetores que permite atingir uma eficácia farmacológica com doses de subsaturação destes
Spare receptors
Mecanismos de acção dos spare receptors
Permanência de ativação, após desligação dos ligandos;
Amplificação do sinal
Tipo de recetores para os quais não se conhece os ligandos
Orphan receptors
Adaptação dos recetores de modo a garantir um balanço entre a exposição e a resposta
Dessensitivação/refractoriedade e hiperreactividade/supersensitivação
Mecanismo de regulaçãp dos recetores associados a uma exposição elevada à droga
Refractoriedade do recetor, inativação e reciclagem endossomal
Mecanismo de regulação dos recetores associados a uma exposição crónica do agonista
Down regulation, internalização com degradação lisossomática
Mecanismo de regulação dos recetores associados à exposição crónica do antagonista
Up-regulation