Farmacocinética geral Flashcards
Ciência que estuda o efeito do fármaco no organismo
Farmacodinamia
Ciência que correlaciona a dose de um fármaco com a sua concentração plasmática
Farmacocinética
Ciência que estuda os efeitos do organismo sobre o fármaco
Farmacocinética
Ciência que correlaciona a concentração de um fármaco com o seu efeito
Farmacodinamia
Quais são os dois parâmetros que constam nos gráficos construídos pela farmacocinética
Concentração (plasmática) e tempo.
Em que fase do desenvolvimento de um fármaco (no ciclo geral do medicamento) é que se estudam os parâmetros farmacocinéticos?
Nos ensaios pré-clínicos e clínicos de fase I
O Estudo farmacocinético é um tipo de estudo clínico?
Não. É um estudo não-clínico, juntamente com a toxicologia e com a farmacodinamia
Qual é o objectivo de estudo da farmacocinética?
Garantir que o fármaco chega na dose suficiente ao seu local de acção e encontrar a forma mais eficaz de o fazer
Objectivos de estudo da farmacocinética
- Ajuste de dose
- Posologia
- Forma farmacêutica
- Interação com medicamentos e alimentos
- Toxicidade
Quais os parâmetros que fazem parte do ciclo do medicamento no organismo e que são o objectivo de estudo da farmacocinética?
Absorção; Distribuição; Metabolização; Excreção/Eliminação
Quais são as principais barreiras do organismo ao fármaco
pH Gástrico; Circulação Portal; Enzimas; Membranas; Transportadores.
Qual é o fenómeno que justifique que o fármaco fique retido num determinado compartimento por influência do pH deste e de que depende esse fenómeno.
Ion Trapping.
Depende do pH do compartimento e do comportamento do fármaco como ácido ou base, sendo que isto está dependente então da sua constante de acidez e basicidade.
Um fármaco com propriedades de ácido fraco, será primeiramente absorvido em que órgão?
Estômago. Secreção ácido diminui o pH, não há ionização dos ácidos fracos pelo que eles conseguem atravessar a membrana
Qual é o órgão que permite a absorção de maior diversidade de fármacos e porquê?
Duodeno. Tem uma amplitude muito grande dos valores do pH do seu meio pelo que permite a absorção de fármacos que sejam tanto bases como ácidos fracos.
Quais são os fármacos últimos a ser absorvidos?
Fármacos que são bases fracas. O pH tende a aumentar ao longo do TGI, pelo que os fármacos que são bases fracas serão os últimos a ser absorvidos.
Redução da quantidade do fármaco em circulação, por atravessar as sucessivas barreiras até atingir a circulação sistémica
Efeito primeira passagem
Quais as principais barreiras que se associam ao efeito 1ª passagem
Membranas, transportadores, enzimas
Quais são os principais órgãos associados ao efeito de primeira passagem?
TGI; Fígado; Rim
Quais as estratégias para diminuir o efeito de 1ªpassagem
Aumento da frequência de administração (posologia);
Aumento da dose;
Utilização de um pró-fármaco;
Alteração da via de administração;
Alterar o revestimento (caso seja por cápsula)
Quando é que o efeito de primeira passagem pode ser benéfico?
No caso de um fármaco cuja via de administração seja inalatória (porção deglutida não chega em quantidades significativas à circulação)
Percentagem da dose administrada de um fármaco que está circulante no organismo.
Biodisponibilidade
De que depende a biodisponibilidade?
Dose;
Via de administração;
Forma;
Individuo.
Como se faz o calculo da biodisponibilidade?
AUC/AUCiv
Qual é o principal parâmetro avaliador da absorção?
Biodisponibilidade
Qual é a razão principal de a BD de um fármaco não ser 100%?
Efeito 1ªpassagem
Tempo que a concentração plasmática de um fármaco demora a aumentar após a sua administração
Lag-Time (tempo de latência)
Fenómeno predominante na porção ascendente do gráfico farmacocinetico
Absorção
Quais os fenómenos predominantes na porção descendente do grafico PK?
Eliminação e/ou distribuição
Tempo que um fármaco demora a diminuir a sua concentração máxima para 50%
Tempo de semi-vida
Concentração a que deve ser administrada a próxima dose do fármaco
Cvale
Concentração plasmática mínima que se verifica entre duas administrações de um fármaco
Cminíma
Correlação entre a percentagem dos efeitos de um fármaco no organismo e a sua toxicidade
Janela terapêutica