Farmacodinamia Flashcards

1
Q

Ejemplo de proteínas transportadoras

A

Albúmina, hemoglobina y oxígeno.

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2
Q

Fármacos que no interactúan con ningún receptor

A

Magión y Nulytely (polvo de solución oral para preparar al paciente para una colonoscopía)

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3
Q

Conjunto de rasgos esféricos y electrónicos que es necesario para asegurar las óptimas interacciones supramoleculares con un blanco biológico específico y para gatillas (o bloquear) su respuesta biológica.

A

Farmacóforo

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4
Q

Macromolécula o complejo macromolecular en las células con las que interactúa el fármaco para provocar una respuesta celular

A

Receptor o sitio de acción (blanco-diana)

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5
Q

Receptores farmacológicos cuyo ligando natural no se conoce

A

Receptores huérfanos.

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6
Q

Enlaces químicos que utilizan los fármacos para interactúar con los receptores

A

Covalente (enlace fuerte), electroestático (más común) e hidrófobo (enlace débil)

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7
Q

Más de la mitad de todos los fármacos están como pares ______. Por lo general uno es más potente o específico, porque tiene mejor ajusto al receptor farmacológico

A

Enantiómeros

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8
Q

Capacidad de unirse y activar a la forma del receptor activa con eficacia intrínseca alta.

A

Agonista total

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9
Q

Capacidad de unirse y activar algunos receptores activos con eficacia intrínseca baja.

A

Agonista parcial

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10
Q

En presencia de un agonista, un agonista parcial actúa como

A

Estabilizador o antagonista.

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11
Q

Tienen actividad constitutiva en membrana sin ligando

A

Receptores inactivos

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12
Q

Tienen actividad constitutiva sin necesidad de que tengan algún fármaco generando un pequeño efecto

A

Receptores activos

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13
Q

Estabilizan la estructura proteica facilitando la unión del ligando o la eficacia de su unión.

A

Modulación alostérica

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14
Q

Función de inhibir a la molécula que termina la acción de un ligando natural

A

Agonismo funcional

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15
Q

Compite por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando

A

Antagonista competitivo

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16
Q

Es el inhibidor alostérico quedándose con una respuesta menor. No compiten por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando

A

Antagonista no competitivo

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17
Q

Activan o estabilizan la conformación del receptor activo, disminuyendo su actividad constitutiva.

A

Agonista inverso

18
Q

Ejemplo: la protamina con carga positiva se usa para contrarrestar los efectos de la heparina que tiene carga negativa.

A

Antagonista químico.

19
Q

Provoca la respuesta a la que se quiere antagonizar. Ejemplo de la glucosa y glucógeno.

A

Antagonista fisiológico

20
Q

Mediante mi constante de disociación sea menor mi fármaco es más efectivo.

21
Q

Capacidad de unión de un fármaco a un receptor. Se mide con la constante de disociación en equilibrio (Kd).

22
Q

A menores Kd mayor afinidad.

23
Q

Afinidad de un antagonista por su receptor

24
Q

Afinidad de un agonista por su receptor

25
Cuando dos fármacos producen respuestas equivalentes es más potente aquel que requiere menor concentración.
Verdadero
26
Es la EC50 (concentración efectiva) o ED50 (dosis efectiva) requerida para que un fármaco pueda producir 50% del efecto máximo.
Potencia
27
Que tanto de mi fármaco tengo en mi volumen de sangre
Concentración
28
Capacidad de un medicamento para activar un receptor y generar una respuesta celular.
Eficacia.
29
Forma parte de la propia acción farmacológica (es inevitable), pero resulta indeseable.
Efecto colateral.
30
Es secundaria a los efectos primarios, no es esencial al fármaco.
Efecto secundario
31
Presente en una población pequeña en individuos por predisposición genética (reacciones de hipersensibilidad y relacionadas con la susceptibilidad individual)
Reacción idiosincrática
32
Los individuos pueden ser hiporreactivos o hiperreactivos o presentar respuestas idiosincrásicas.
Variabilidad farmacodinámica
33
Causas farmacodinámicas:
Variación en la concentración de un ligando endógeno para el receptor. Alteración del número o función de los receptores. Cambios en los componentes de la respuesta distal al receptor (vías intracelulares).
34
Causas farmacocinéticas:
Alteración en la concentración del fármaco que llega al receptor. Falta de absorción, degradación y metabolismo, mala distribución, excreción rápida
35
En la selectividad clínica, el mismo fármaco puede tener distintos mecanismos de acción dependientes de:
Especificidad del receptor, expresión histoespecífico de los receptores, acceso del medicamento a tejidos blanco, farmacogenética e interacción.
36
Modificar la concentración del ligando endógeno, copiar al ligando endógeno en su función e impedir la función del ligando endógeno.
Mecanismo
37
Ejemplo de otros mecanismos:
Regular medios iónicos (dando diuréticos), regular parámetros hemostásicos (pH-antiácidos), regular volúmenes líquidos (fármacos osmolares), regular vías intracelulares, impedir transcripción génica e introducir genes nuevos (cambios epigéneticos)
38
Ejemplo de receptores con actividad enzimática intrínseca
Dominio citoplasmático con actividad tirosina-cinasa y guanilato ciclasa.
39
Es un dominio importante en fármacos vasculares. Forma parte de la vía crítica en la vasodilatación.
Dominio citoplasmático con actividad de guanilato ciclasa
40
Receptores que no tienen actividad enzimática intrínseca, se acoplan a cinasas Janus (JAK). Estas activan a los transductores (STAT). Importantes en oncología
Receptores de citocinas
41
Son activados por voltaje, ligando, presión, fosforilación.
Canales iónicos
42
Familia más grande de receptores.
Receptores acoplados a proteínas G