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3º Bases da Terapêutica Medicamentosa > Farmacocinética Aula + Transcrição parte 2 > Flashcards

Farmacocinética Aula + Transcrição parte 2 Flashcards

1
Q

A perfusão sanguínea é diretamente ou indiretamente proporcional a Distribuição dos fármacos?

A

Diretamente

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Q

Somente os fármacos (livres/ligados a proteína) conseguem atravessar a barreira endotelial e chegar ao local de ação para exercer sua ação farmacológica

A

Livres

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3
Q

Quais são as características de fármacos com alta afinidade a proteína?

A
  • Possuem menor Distribuição

- Maior tempo de duração (pois irá demorar para atingir seu local de ação e também para ser eliminado)

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4
Q

A quantidade de um fármaco que se liga a proteína vai depender de quais fatores? (3)

A
  • Concentração de fármaco livre
  • Afinidade do fármaco pelos locais de ligação
  • Concentração de proteínas
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5
Q

Quais são as Classes de fármaco e quais são suas características? (3)

A

Classe I:

  • A maior parte dos fármacos está ligada
  • Apresenta maior nível de ligação
  • A dose é menor que o número de locais de ligação da proteína

Classe II:

  • A dose é maior que o n° de locais de ligação
  • Existe mais fármaco livre no sangue do que ligado à proteína (a maior parte do fármaco está livre)
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6
Q

O que ocorre quando é administrado as duas Classes de fármacos no sangue ao mesmo tempo?

A

A classe II geralmente desloca a classe I, fazendo com que exista mais fármacos de classe I livres no sangue, aumentando seu efeito podendo chegar a níveis danosos.

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7
Q

Geralmente, um fármaco ácido e um básico competem pela mesma proteína (V/F)

A

FALSO, geralmente, eles possuem proteínas diferentes e não irão deslocar um ao outro.

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8
Q

Quais são os possíveis locais que podem receber o fármaco? (4)

A
  • Suscetíveis: possuem ligante para o fármaco e sofrem ação farmacológica
  • Ativos: Metabolizam, transformam. Ex: fígado
  • Indiferentes: Recebem o fármaco e não sofrem ação, não metabolizam o fármaco
  • Emunctórios: Elimina o fármaco. Ex: Rins
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9
Q

Qual o conceito de Volume Real? e Volume Aparente?

A
  • Volume Real: volume de fato que o tecido recebe de fármaco

- Volume Aparente: relação entre a concentração daquele fármaco nos tecidos e no sangue

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10
Q

Qual possui maior volume aparente: drogas hidro ou lipossolúveis?

A

Lipossolúveis, pois possuem maior permeabilidade nas membranas, tendo sua concentração maior nos tecidos do que no sangue.

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11
Q

Quais são as características da Barreira Hematoencefálica? (3)

A
  • Apresentam junções muito apertadas (endoteliais)
  • Espaço entre células praticamente inexistente (sem o transporte paracelular dos hidrossolúveis)
  • Geralmente essa barreira é atravessada por lipossolúveis
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12
Q

Quais são as características da Barreira Placentária?

A
  • Os vasos são revestidos por uma única camada de célula

- É mais fácil adentrar do que a BHE

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13
Q

O que é o chamado APRISIONAMENTO IÔNICO?

A

O plasma fetal é um pouco mais ácido que o plasma materno, então, os fármacos que atravessam a barreira placentária podem se converter para a forma iônica e ficar retido no organismo do feto, podendo promover riscos para ele.

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14
Q

O que ocorre na situação de falência hepática?

A
  • Diminuição na produção de albumina, consequentemente tendo mais fármacos livres, aumentando a chance de efeitos adversos
  • Diminuição da pressão osmótica, com aumento do fluido tecidual, aumentando a distribuição dos fármacos hidrossolúveis
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15
Q

Quais são as consequências do Armazenamento de Fármacos?

A
  • Redução da concentração plasmática inicial
  • Manutenção da concentração plasmática
  • Prolongamento do tempo de ação
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16
Q

Qual a principal função da Biotransformação na farmacologia?

A

Transformar fármacos lipossolúveis em hidrossolúveis para que ocorra a Excreção

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17
Q

Quais são os 3 possíveis desfechos da biotransformação?

A
  • Término da ação de uma substância: detoxificar, inativar compostos
  • Facilitar a excreção: Formar produtos mais polares, formar produtos menos lipossolúveis
  • Ativar: ativar drogas originalmente inativas, alterar perfil farmacocinético, formar metabólitos ativos
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18
Q

Quais são os 4 tipos de reações químicas da biotransformação?

A
  • Oxidação
  • Redução
  • Hidrólise
  • Conjugação
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19
Q

Um fármaco pode ser excretado sem passar pela biotransformação (V/F)?

A

VERDADEIRO, se ele for suficientemente hidrossolúvel

20
Q

O que ocorre na Reação de Fase 1?

A

Oxidação, redução e hidrólise (Reações catabólicas - de quebra) produzindo grupos reativos (carboxila, hidroxila e grupamento amina) que servem de ponto de ataque para as reações de conjugação (Fase 2). A Fase 1 pode ativar o fármaco, pode tornar o fármaco mais hidrossolúvel e pode tornar o fármaco inativado.

21
Q

Um fármaco pode ser excretado passando somente pela Fase 1 (V/F)

A

VERDADEIRO

22
Q

O que ocorre na Reação de Fase 2?

A

Conjugação (Reações anabólicas - síntese) que sempre resultam em compostos inativos e hidrossolúveis (Facilitando sua excreção)

23
Q

Quais são os tipos de reações oxidativas da biotransformação? (2)

A
  • Microssomial: acontecem no R.E.L.

- Não Microssomial: acontecem no citosol ou na mitocôndria

24
Q

Qual a principal enzima que participa da reação microssomial oxidativa?

A

Citocromo P450

25
Q

Quais são as características do Citocromo P450?

A
  • Relacionados a efeitos tóxicos de determinados fármacos (pois podem transformar não tóxicos em tóxicos)
  • Mecanismo de interação entre drogas (drogas podem induzir ou inibir essas enzimas)
26
Q

O que são as moléculas Antagonistas?

A

Elas se ligam as enzimas (no caso, o citocromo P450) e impedem se ligarem aos seus substratos, impedindo que sejam degradados.

Obs: Não possuem atividade intrínseca

27
Q

Quais são as características das moléculas Indutoras? (4)

A
  • Induzem a atividade da enzima do citocromo P450
  • Aumentam a velocidade de excreção dos xenobioticos
  • Reduzem a biodisponibilidade dos xenobióticos
  • Diminui os efeitos do fármaco
28
Q

Quais são as características das moléculas Inibidoras?

A
  • Inibem a enzima P450
  • Diminui a excreção do xenobiótico
  • Aumenta a concentração do xenobiótico no sangue
  • Aumento da biodisponibilidade

Obs: quando um fármaco é administrado com um inibidor, apresenta doses maiores no sangue

29
Q

Os rins geralmente eliminam fármacos hidro ou lipofílico?

A

Hidrofílico

30
Q

Os fármacos Lipofílicos que não sofrem metabolismo são eliminados por onde?

A

Junto com os Sais biliares ou com as fezes

31
Q

Os fármacos lipofílicos que sofrem metabolismo são eliminados por onde?

A

Eles se transformam em hidrofílicos e são eliminados pelos rins

32
Q

O que é a secreção tubular?

A

A eliminação dos fármacos que não conseguiram sofrer filtração glomerular, geralmente por conta do grande aporte ou por estarem ligados a albumina (proteína que em condições normais não é filtrada)

33
Q

A secreção tubular ocorre em quais porções do túbulo? (2)

A
  • Túbulo contorcido Proximal: acontece a secreção ativa

- Túbulo Distal: secreção passiva e a REABSORÇÃO de drogas lipossolúveis (aumentando seu tempo de ação)

34
Q

É possível ampliar o tempo de meia vida de um fármaco?

A

Sim, com outros fármacos que inibem a secreção tubular, aumentando o tempo de permanência do outro fármaco.

35
Q

O pH, além da Absorção, influencia também a excreção dos fármacos?

A

Sim, pois, como a excreção precisa que o fármaco seja hidrofílico, ou seja, na forma iônica, quando a urina for alcalina, os níveis de eliminação de um fármaco ácido aumentará

36
Q

O que é a fase de Latência?

A

É o intervalo de tempo desde o momento da administração até o início do efeito (Administração do medicamento -> absorção -> distribuição -> local de ação -> efeito)

37
Q

O que significa o Pico de Ação?

A

A concentração máxima atingida

38
Q

O que significa Duração de Ação?

A

É o intervalo de tempo entre o momento que se inicia e termina a ação. Começa um pouco depois da administração e um pouco antes de atingir o pico e termina um pouco depois do pico porém antes de que ocorra eliminação de toda a droga.

39
Q

Quais são as características da Monooxigenase contendo Flavina (FMO)? (4)

A
  • Metabolização de fármacos sem ser facilmente induzível ou inibida.
  • Característica vantajosa em medicamentos, pois eles não se metabolizam por substâncias tomadas pelo pacientes.
  • Metabolismo 🡺 dos Antagonista de receptores H2 (Cimetidinina, Ranitidina), antipsicótico (Clozapina) e antiemético (Itoprida);
  • Deficiência 🡺 Síndrome do Odor de Peixe 🡺 N-óxido de Trimetilamina (TMAO) elevado.
40
Q

Quando o paciente se encontra em insuficiência renal, quais são as opções de manejo do medicamento?

A
  • Trocar o fármaco por um outro com excreção por fezes
  • Diminuir a dose
  • Aumentar o espaçamento de tempo de ingestão do fármaco (mantendo a dose)
41
Q

O Índice Terapêutico é diretamente ou inversamente proporcional a segurança do fármaco?

A

Diretamente

42
Q

O que é a Depuração?

A

Quantidade de fármaco que é eliminada pelo néfron

43
Q

A Depuração e o Efeito Tóxico são diretamente ou inversamente proporcionais?

A

Inversamente

44
Q

Quais são os tipos de Agonistas? (4)

A
  • Completo/Total: produzem 100% do efeito
  • Parcial: Não produzem 100% da resposta, mesmo ocupando 100% dos receptores
  • Inverso: Produz um efeito inverso do agonista (NÃO é um antagonista!!)
  • Inativos: Desativação
45
Q

Quais são os tipos de Antagonistas? (3)

A
  • Tipo clássico: Competitivo e reversível
  • Tipo 2/Pseudo-competitivo: Competitivo irreversível / são tóxicos
  • Tipo 3: Não competitivo / não reversível / Alostérico

3º Bases da Terapêutica Medicamentosa (9 decks)

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