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3º Bases da Terapêutica Medicamentosa > Farmacocinética Aula + Transcrição > Flashcards

Farmacocinética Aula + Transcrição Flashcards

1
Q

Após a ingestão de um fármaco via oral, qual o primeiro acontecimento?

A

LIBERAÇÃO = no comprimido, o principio ativo está misturado com outras substâncias, que precisam ser dissolvidas para a liberação do principio ativo.

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2
Q

Após a fase de LIBERAÇÃO, qual o próximo acontecimento?

A

O principio ativo é ABSORVIDO pelo COMPARTIMENTO CENTRAL (corrente sanguínea)

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3
Q

No COMPARTIMENTO CENTRAL, o que acontece com o principio ativo? Explique

A

Eles se ligam às proteínas plasmáticas. Com isso, aumentam a sua solubilidade no fluido porém não apresentam atividade biológica.

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4
Q

Quais são os possíveis locais que o principio ativo pode se dirigir a partir do compartimento central (corrente sanguínea)? (4)

A
  • Local de ação
  • Local de ação inesperado
  • Reservatório Tecidual
  • Fígado (principal local de metabolização)
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5
Q

Para o principio ativo do fármaco sair do compartimento central (corrente sanguínea) e ir para se Local de Ação o que precisa ocorrer?

A

Ele precisa de desprender das proteínas plasmáticas.

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6
Q

Qual a última etapa do fármaco no organismo humano?

A

Excreção

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7
Q

Quais são os principais processos farmacocinéticos?

A

Absorção
Distribuição
Biotransformação
Eliminação

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8
Q

Qual o conceito de Absorção?

A

Transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a circulação sanguínea

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9
Q

Qual via de administração de medicamento não sofre Absorção? Explique

A

Via Endovenosa, pois são administrados de forma direta na via sanguínea.

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10
Q

Quais são os mecanismos para atravessar as barreiras celulares que não gastam energia (transporte passivo)? (2) Explique.

A
  • Paracelular / Difusão por Poros (fármaco geralmente hidrossolúvel de baixo peso molecular - travessia do espaço entre as células)
  • Difusão (o fármaco - geralmente lipídico - atravessa a bicamada lipídica através de uma proteína de membrana e a favor de um gradiente de concentração).

Obs: Tanto a difusão simples quanto a facilitada ocorrem a favor do gradiente de concentração.

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11
Q

Qual mecanismo para atravessar as barreiras celulares que gastam energia?

A

Transporte Ativo.

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12
Q

Quais são as duas características do fármaco que interferem diretamente na sua permeabilidade de membrana?

A
  • Tamanho/peso molecular (quando maior o fármaco menor a permeabilidade do mesmo)
  • Coeficiente de partição óleo/água ou octanol/água (quando maior esse coeficiente, maior sua lipossolubilidade)
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13
Q

Qual a forma do fármaco absorvível? Qual a não absorvível?

A

Molecular

Iônica

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14
Q

Em pH ácido, os fármacos ácidos estarão em maior proporção na forma molecular na sua forma iônica? Qual consequência disso?

A

Na forma molecular
Como a forma molecular é lipossolúvel, esses fármacos (que estão em meio semelhante ao seu pH) apresentam maior absorção. Porém, ao chegar ao plasma (pH de 7,4), o fármaco muda para sua forma iônica predominantemente.

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15
Q

O que significa Tempo de esvaziamento gástrico?

A

Tempo que o estômago leva para que todo seu conteúdo seja transportado para o duodeno.

Obs: Esse tempo influencia na absorção de farmacos

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16
Q

O que é a Circulação Porta?

A

Circulação que liga tudo que é absorvido no intestino ao fígado.

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17
Q

Construa o caminho de uma absorção oral de um fármaco básico, desde o Suco gástrico até a circulação sistêmica: (6)

A

SUCO GÁSTRICO (fármaco ñ é absorvido por conta do pH/pKa) -> ESVAZIAMENTO GÁSTRICO (influencia na absorção de fármacos) -> DUODENO (onde vai ocorrer a absorção do fármaco) -> CIRCULAÇÃO PORTA -> CIRCULAÇÃO HEPÁTICA -> CIRCULAÇÃO SISTÊMICA

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18
Q

Quais são os possíveis efeitos que o fígado pode ter sobre o fármaco? (3)

A

Transforma-lo em:

  • Metabólito inativo (maioria)
  • Substâncias hidrossolúveis (facilita eliminação)
  • Metabólito ativo
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19
Q

O que acontece com a biodisponibilidade do fármaco quando ele passa pela Circulação Porta?

A

Diminui

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20
Q

O que acontece com a biodisponibilidade do fármaco quando ele chega na Circulação Sistêmica?

A

Aumenta (estará mais disponível para agir nos seus locais de ação)

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21
Q

O intestino não é um bom lugar para absorção de fármacos ácidos (V/F)?

A

FALSO, pois, além de ter uma grande área de absorção, os fármacos ácidos ainda conseguem ser absorvidos por causa das microvilosidades, que ganham do pH.

22
Q

Quais são os principais reservatórios teciduais dos fármacos? (2)

A

Ossos e Adipócitos

23
Q

O que ocorre quando o reservatório tecidual fica saturado?

A

Um novo fármaco só entra quando um antigo sai, chamado de Concentração de Equilíbrio Estático

24
Q

Quais são as 3 faixas da Janela terapêutica que existem? O que quer dizer cada uma delas?

A
  • Faixa Tóxica (concentração de fármaco que vai causar lesões)
  • Faixa Subterapêutica (efeitos praticamente inexistentes)
  • Faixa Terapêutica ( efeito desejado de forma máxima, atingida geralmente após a segunda ou terceira dose)
25
Q

O que é a chamada Dose de Ataque?

A

Um método onde a primeira dosagem é sempre maior que todas as outras. Usada quando se deseja atingir imediatamente a concentração da faixa terapêutica e as outras serão apenas a manutenção dessa faixa

26
Q

Em qual situação geralmente se chega a Dosagem tóxica?

A

Geralmente, na primeira dose já se atinge a faixa terapêutica, porém, as demais dosagens são maiores que a dosagem de manutenção.

27
Q

Quais são as situações sistêmicas clínicas que influenciam a farmacocinética e a biodisponibilidade?

A
  • Insuficiência Hepática: pode causar problemas de intoxicação de drogas pois ela se acumulará não sendo metabolizada pelo fígado
  • Insuficiência Cardíaca Congestiva: Se tem problema no fluxo sanguíneo temos problema na distribuição (bombeamento de sangue levando o fármaco até seu local de ação) e na sua eliminação (levar o sangue ao rim para sua excreção)
  • Disfunções Renais: problemas na eliminação
28
Q

A concentração da Dosagem é diretamente ou inversamente proporcional a Absorção?

A

Diretamente

29
Q

Qual é a forma farmacêutica que promove maior absorção, a líquida ou a sólida?

A

A líquida

30
Q

O tamanho da circulação local é diretamente ou inversamente proporcional a absorção?

A

Diretamente

31
Q

Qual condição patológica promove maior área de absorção, Inflamação ou Inchaço (Edema)? Explique

A

A inflamação, pois a permeabilidade vascular está aumentada. Já áreas inchadas (edemaciadas) dificultam a absorção.

32
Q

O tempo de Motilidade Intestinal é diretamente ou inversamente proporcional a Absorção?

A

Inversamente (quanto maior a motilidade intestinal menos tempo o fármaco permanecerá no intestino, diminuindo sua absorção)

33
Q

Geralmente, a presença de alimentos facilita ou dificulta a absorção?

A

Dificulta

34
Q

Alguns fatores incluídos na medicação - como corantes - podem facilitar a absorção (V/F)

A

VERDADEIRO

35
Q

O metabolismo entérico intestinal facilita ou dificulta a Absorção?

A

Dificulta

36
Q

O Tempo de Esvaziamento Gástrico é diretamente ou Inversamente proporcional a Absorção dos fármacos?

A

Inversamente (quanto menor o tempo, mais rápido e em maior quantidade é a absorção do fármaco)

37
Q

O volume de ingestão de água que acompanha o fármaco influência na absorção? Explique

A

SIM, o fármaco deve ser dissolvido em quantidade de água recomendada, nem mais nem menos.

38
Q

Quais são as vantagens e as desvantagens da administração de fármaco via Oral? (3+7)

A

Vantagens:

  • Economia
  • Seguro (facilidade de administração)
  • Maior duração

Desvantagens:

  • Náuseas, vômitos e diarréias (irritação da mucosa)
  • Dificuldades para engolir
  • Absorção limitada
  • Menor absorção
  • Destruição dos fármacos por enzimas digestivas
  • Menor biodisponibilidade
  • Maior metabolismo de primeira passagem
39
Q

Quais são os dois tipos de absorção via Oral?

A
  • Absorção intestinal (com redução de biodisponibilidade pois a droga antes de chegar no seu local de ação já sofre metabolismo)
  • Absorção sublingual: Tem umas veias abaixo da língua que leva o fármaco diretamente para o sangue sem que haja passagem para o fígado
40
Q

Qual a vantagem da administração do fármaco via Retal? e a Desvantagem?

A

V = Somente 50% do fluxo (ou seja, do fármaco) passa pela circulação porta, diminuindo a inativação gastrointestinal.

D = Absorção incompleta principalmente em pacientes com motilidade intestinal aumentada

41
Q

Pra quais pacientes é indicado a administração Via Retal?

A

Os com náuseas, vômitos e inconscientes.

42
Q

O que significa o termo Parenteral?

A

Administrar o medicamento SEM utilizar o trato gastrointestinal

43
Q

Quais são os tipos de administração via parenteral?

A
  • Intradérmica
  • Endovenosa
  • Intramuscular
  • Subcutânea
  • Intratecal
44
Q

Quais são as características da administração via intradérmica? (2)

A
  • Restrita a pequenos volumes

- Muito usada para reações de hipersensibilidade

45
Q

Quais são as características da administração via subcutânea? (4)

A
  • Mais profunda
  • Absorção lenta (através de capilares)
  • Eliminação mais lenta que a intramuscular
  • Utilizada em vacinações e insulina
46
Q

Quais são as características da administração via muscular? (2)

A
  • Absorção mais rápida entre as vias que sofrem absorção

- rápida eliminação

47
Q

Quais são as características da administração via endovenosa? (5)

A
  • medicamentos aplicados diretamente na veia
  • Não ocorre absorção
  • indicada para ação imediata do medicamento
  • Rápida eliminação (vide gráfico)
  • grandes volumes (ex soro)
48
Q

Quais são as características da administração via tópica? (2)

A
  • ação no local onde está sendo administrado

- ação sistêmica é descartada

49
Q

O que é o Metabolismo de primeira passagem?

A

Fármaco excretado antes de cair na corrente sanguínea

50
Q

A via endovenosa não sofre o metabolismo de primeira passagem (V/F)

A

VERDADEIRO

3º Bases da Terapêutica Medicamentosa (9 decks)

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