Agonistas e Antagonistas Colinérgicos

Question 1

O que o neurônio pré-ganglionar simpático libera?

Answer 1

Acetilcolina

Question 2

O que o neurônio pré-ganglionar simpático libera?

Answer 2

Noradrenalina

Question 3

Quais são os efeitos da via simpática? (3)

Answer 3

• aumento da FC,
• aumento da força cardíaca,
• vasoconstricção periférica.

Question 4

O que o neurônio pré-ganglionar parassimpático libera?

Answer 4

Acetilcolina

Question 5

O neurônio pós-ganglionar parassimpático libera?

Answer 5

Acetilcolina

Question 6

Quais são os efeitos da via parassimpática? (3)

Answer 6

• aumento da FC,
• redução da força cardíaca,
• vasodilatação periférica.

Question 7

Quais são as possíveis localizações da sinapse colinérgica? (4)

Answer 7

• SNC
• Neurônios pré-ganglionares das fibras simpáticas
• Neurônios pré-ganglionares das fibras parassimpáticas
• Neurônios pós-ganglionares das fibras parassimpáticas

Question 8

Quem são os Parassimpáticomiméticos - “imitam a via parassimpática?

Answer 8

Os agonistas colinérgicos

Question 9

Quem são os Simpáticomiméticos - “imitam” a via simpática?’

Answer 9

Antagonistas parassimpáticos

Question 10

Quais são os receptores colinérgicos? (2)

Answer 10

Muscarínicos (M1, M2, M3, M4 e M5) e Nicotínicos

Question 11

Onde os receptores muscarínicos M1 estão presentes?

Answer 11

No SNC e nos vasos (principalmente os que irrigam o SNC).

Question 12

Onde os receptores muscarínicos M2 estão presentes?

Answer 12

Principalmente no coração (age diminuindo a FC), mas também no SNC e nos vasos.

Question 13

Onde os receptores muscarínicos M3 estão presentes?

Answer 13

nos músculos lisos (promovendo uma contração na musculatura central, das vias aérea, por exemplo, e vasodilatação periférica), em vesículas, glândulas (aumenta a secreção).

Question 14

Onde os receptores muscarínicos M4 e M5 estão presentes?

Answer 14

Assim como o M1, estão presentes no SNC, sendo que os receptores M4 estão muito presentes nos mastócitos (fazendo com que essas células liberem histamina em uma crise alérgica).

Question 15

Onde os receptores Nicotínicos estão presentes?

Answer 15

Na musculatura esquelética

Question 16

Qual a resposta do corpo da produção em excesso da acetilcolina?

Answer 16

o corpo produz nos tecidos-alvos (células musculares, hepatócitos, …) uma enzima chamada de acetil-colinesterase que vai degradar a acetilcolina e vai formar um grupo acetil mais um grupo colina, os quais retornam ao neurônio présináptico onde vai ser reaproveitada.

Question 17

Qual o nome da isoforma da enzima acetil-colinesterase que existe nas hemácias?

Answer 17

Butiril-colinesterase

Question 18

Os agonistas colinérgicos são ou não são resistentes à acetil-colinesterase?

Answer 18

São resistentes à acetilcolinesterase

Question 19

Qual a ação dos agonistas colinérgicos? (3)

Answer 19

• Os agonistas colinérgicos são, em última instância, acetilcolinas resistentes à acetil-colinesterase.
• Esses fármacos não apresentam diferença no mecanismo de ação porque eles vão mimetizar a ação da acetilcolina
• a diferença entres eles vai ser o quão resistentes são à acetil-colinesterase.

Question 20

Por que alguns agonistas colinérgicos são chamados de agonistas diretos?

Answer 20

Pois eles vão se ligar diretamente a alguns receptores específicos

Question 21

Qual é o efeito que todos os agonistas colinérgicos apresentam? Em quais agonistas colinérgicos esse efeito é mais pronunciado?

Answer 21

• Efeitos cardiovasculares significativos
• Esses efeitos são mais pronunciados em agonistas colinérgicos que se ligam em receptores M2 e M3, produzindo hipotensão, redução da frequência cardíaca e redução da força negativa, ou seja, os agonistas colinérgicos são cronotrópicos e inotrópicos negativos.

Question 22

Qual a característica do fármaco Pilocarpina? (3)

Answer 22

• É resistente a acetil-colinesterase
• É utilizado no tratamento do glaucoma
• A pilocarpina, como é agonista, produz uma contração dos cílios ocular e abre a trabécula da câmara anterior, impedindo um refluxo do humor aquoso e diminuindo a pressão intraocular.

Question 23

Qual a característica do fármaco Metacolina?

Answer 23

É mais resistente a acetil-colinesterase que a pilocarpina e menos que a Batecol

Question 24

Qual a característica do fármaco Batecol?

Answer 24

É COMPLETAMENTE resistente à degradação pela acetilcolinesterase.

Question 25

Qual a característica em comum ao Batecol, Metacolina e Pilocarpina?

Answer 25

São agonistas diretos

Question 26

O que caracteriza a Miastenia Gravis?

Answer 26

uma doença autoimune que vai destruir os receptores nicotínicos da musculatura esquelética

Question 27

Qual fármaco pode ser usado para a Miastenia Gravis? Como é a sua ação?

Answer 27

- agonistas colinérgicos indiretos ou anticolinesterásicos. - Aumentar a disponibilização/atividade da acetilcolina por meio da inibição da enzima acetilcolinesterase, o que vai levar ao aumento da acetilcolina na fenda sináptica, aumentando a ligação nos receptores de acetilcolina.

Question 28

Cite dois exemplos de agonistas colinérgicos indiretos

Answer 28

Fisostignmina | Neostigmina

Question 29

Quais patologias agem os agonistas colinérgicos indiretos? Como elas agem? (2)

Answer 29

- Miastenia Gravis e Parkinson - A ação desses fármacos seria inibir a acetil-colinesterase, promovendo o aumento de acetilcolina na fenda sináptica, evitando a paralisia.

Question 30

Qual a principal função dos Antagonistas Colinérgicos?

Answer 30

São antagonistas competitivos reversíveis da acetilcolina

Question 31

Quais são os fármacos Antagonistas colinérgicos? (5)

Answer 31

- Atropina - Escopolamina (Buscopam) - Brometo de Ipatrópio - Tiotrópio - Tubucurarina

Question 32

Quais as características da Atropina? (2)

Answer 32

- Tem ação forte - É utilizada em intoxicações colinérgicas, por uma liberação excessiva de acetilcolina (broncoespasmo, hipotensão, redução intensa do débito cardíaco, entre outros efeitos).

Question 33

Quais as características da Escopolamina? (2)

Answer 33

– No trato gastrointestinal a acetilcolina se liga em receptores M3, gerando contrações e cólicas. – A Escopolamina bloqueia os receptores M3, diminuindo as cólicas;

Question 34

Quais as características do Brometo de Ipatrópio? (2)

Answer 34

- Atroventi – muito utilizado em asmáticos - Bloqueia o receptor M3, gerando vasodilatação, mas produz também vasoconstrição e aumenta a pressão porque antagoniza a via parassimpática.

Question 35

Qual é a característica marcante dos Antagonistas despolarizantes? (2)

Answer 35

- Atuam em duas fases, portanto, a farmacodinâmica é bifásica. - a ação desses fármacos é fasciculada, ou seja, com contrações.

Question 36

Dê um exemplo de fármaco Antagonista despolarizante

Answer 36

Succinil Colina

Question 37

Explique a ação dos Antagonistas despolarizantes

Answer 37

Esse fármaco se liga nos receptores colinérgicos, gerando a entrada de cálcio e a contração em um primeiro momento, mas esse composto não se desliga mais. O cálcio sai no processo de despolarização e a acetilcolina não consegue mais se ligar porque o sítio de ligação está sendo ocupado pelo antagonista despolarizante e a células relaxa.

Question 38

Cite um exemplo de Antagonista Não despolarizante

Answer 38

Tubucurarina

Question 39

Como é a ação da Tubucurarina (Antagonista Não despolarizante)?

Answer 39

Ele somente bloqueia o receptor de Acetilcolina ( não existe contração como na Succinil Colina

Question 40

A atropina independente da dose inibe o SNC (V/F)?

Answer 40

FALSO | A atropina em dose menor causa excitação do SNC. Aumentou a dose, inibe o SNC.

Question 41

A escopolamina, INDEPENDENTE DA DOSE, inibe o SNC. (V/F)?

Answer 41

VERDADEIRO