Agonistas e Antagonistas Colinérgicos Flashcards
O que o neurônio pré-ganglionar simpático libera?
Acetilcolina
O que o neurônio pré-ganglionar simpático libera?
Noradrenalina
Quais são os efeitos da via simpática? (3)
- aumento da FC,
- aumento da força cardíaca,
- vasoconstricção periférica.
O que o neurônio pré-ganglionar parassimpático libera?
Acetilcolina
O neurônio pós-ganglionar parassimpático libera?
Acetilcolina
Quais são os efeitos da via parassimpática? (3)
- aumento da FC,
- redução da força cardíaca,
- vasodilatação periférica.
Quais são as possíveis localizações da sinapse colinérgica? (4)
- SNC
- Neurônios pré-ganglionares das fibras simpáticas
- Neurônios pré-ganglionares das fibras parassimpáticas
- Neurônios pós-ganglionares das fibras parassimpáticas
Quem são os Parassimpáticomiméticos - “imitam a via parassimpática?
Os agonistas colinérgicos
Quem são os Simpáticomiméticos - “imitam” a via simpática?’
Antagonistas parassimpáticos
Quais são os receptores colinérgicos? (2)
Muscarínicos (M1, M2, M3, M4 e M5) e Nicotínicos
Onde os receptores muscarínicos M1 estão presentes?
No SNC e nos vasos (principalmente os que irrigam o SNC).
Onde os receptores muscarínicos M2 estão presentes?
Principalmente no coração (age diminuindo a FC), mas também no SNC e nos vasos.
Onde os receptores muscarínicos M3 estão presentes?
nos músculos lisos (promovendo uma contração na musculatura central, das vias aérea, por exemplo, e vasodilatação periférica), em vesículas, glândulas (aumenta a secreção).
Onde os receptores muscarínicos M4 e M5 estão presentes?
Assim como o M1, estão presentes no SNC, sendo que os receptores M4 estão muito presentes nos mastócitos (fazendo com que essas células liberem histamina em uma crise alérgica).
Onde os receptores Nicotínicos estão presentes?
Na musculatura esquelética
Qual a resposta do corpo da produção em excesso da acetilcolina?
o corpo produz nos tecidos-alvos (células musculares, hepatócitos, …) uma enzima chamada de acetil-colinesterase que vai degradar a acetilcolina e vai formar um grupo acetil mais um grupo colina, os quais retornam ao neurônio présináptico onde vai ser reaproveitada.
Qual o nome da isoforma da enzima acetil-colinesterase que existe nas hemácias?
Butiril-colinesterase
Os agonistas colinérgicos são ou não são resistentes à acetil-colinesterase?
São resistentes à acetilcolinesterase
Qual a ação dos agonistas colinérgicos? (3)
- Os agonistas colinérgicos são, em última instância, acetilcolinas resistentes à acetil-colinesterase.
- Esses fármacos não apresentam diferença no mecanismo de ação porque eles vão mimetizar a ação da acetilcolina
- a diferença entres eles vai ser o quão resistentes são à acetil-colinesterase.
Por que alguns agonistas colinérgicos são chamados de agonistas diretos?
Pois eles vão se ligar diretamente a alguns receptores específicos
Qual é o efeito que todos os agonistas colinérgicos apresentam? Em quais agonistas colinérgicos esse efeito é mais pronunciado?
- Efeitos cardiovasculares significativos
- Esses efeitos são mais pronunciados em agonistas colinérgicos que se ligam em receptores M2 e M3, produzindo hipotensão, redução da frequência cardíaca e redução da força negativa, ou seja, os agonistas colinérgicos são cronotrópicos e inotrópicos negativos.
Qual a característica do fármaco Pilocarpina? (3)
- É resistente a acetil-colinesterase
- É utilizado no tratamento do glaucoma
- A pilocarpina, como é agonista, produz uma contração dos cílios ocular e abre a trabécula da câmara anterior, impedindo um refluxo do humor aquoso e diminuindo a pressão intraocular.
Qual a característica do fármaco Metacolina?
É mais resistente a acetil-colinesterase que a pilocarpina e menos que a Batecol
Qual a característica do fármaco Batecol?
É COMPLETAMENTE resistente à degradação pela acetilcolinesterase.
Qual a característica em comum ao Batecol, Metacolina e Pilocarpina?
São agonistas diretos
O que caracteriza a Miastenia Gravis?
uma doença autoimune que vai destruir os receptores nicotínicos da musculatura esquelética
Qual fármaco pode ser usado para a Miastenia Gravis? Como é a sua ação?
- agonistas colinérgicos indiretos ou anticolinesterásicos.
- Aumentar a disponibilização/atividade da acetilcolina por meio da inibição da enzima acetilcolinesterase, o que vai levar ao aumento da acetilcolina na fenda sináptica, aumentando a ligação nos receptores de acetilcolina.
Cite dois exemplos de agonistas colinérgicos indiretos
Fisostignmina
Neostigmina
Quais patologias agem os agonistas colinérgicos indiretos? Como elas agem? (2)
- Miastenia Gravis e Parkinson
- A ação desses fármacos seria inibir a acetil-colinesterase, promovendo o aumento de acetilcolina na fenda sináptica, evitando a paralisia.
Qual a principal função dos Antagonistas Colinérgicos?
São antagonistas competitivos reversíveis da acetilcolina
Quais são os fármacos Antagonistas colinérgicos? (5)
- Atropina
- Escopolamina (Buscopam)
- Brometo de Ipatrópio
- Tiotrópio
- Tubucurarina
Quais as características da Atropina? (2)
- Tem ação forte
- É utilizada em intoxicações colinérgicas, por uma liberação excessiva de acetilcolina (broncoespasmo, hipotensão, redução intensa do débito cardíaco, entre outros efeitos).
Quais as características da Escopolamina? (2)
– No trato gastrointestinal a acetilcolina se liga em receptores M3, gerando contrações e cólicas.
– A Escopolamina bloqueia os receptores M3, diminuindo as cólicas;
Quais as características do Brometo de Ipatrópio? (2)
- Atroventi – muito utilizado em asmáticos
- Bloqueia o receptor M3, gerando vasodilatação, mas produz também vasoconstrição e aumenta a pressão porque antagoniza a via parassimpática.
Qual é a característica marcante dos Antagonistas despolarizantes? (2)
- Atuam em duas fases, portanto, a farmacodinâmica é bifásica.
- a ação desses fármacos é fasciculada, ou seja, com contrações.
Dê um exemplo de fármaco Antagonista despolarizante
Succinil Colina
Explique a ação dos Antagonistas despolarizantes
Esse fármaco se liga nos receptores colinérgicos, gerando a entrada de cálcio e a contração em um primeiro momento, mas esse composto não se desliga mais. O cálcio sai no processo de despolarização e a acetilcolina não consegue mais se ligar porque o sítio de ligação está sendo ocupado pelo antagonista despolarizante e a células relaxa.
Cite um exemplo de Antagonista Não despolarizante
Tubucurarina
Como é a ação da Tubucurarina (Antagonista Não despolarizante)?
Ele somente bloqueia o receptor de Acetilcolina ( não existe contração como na Succinil Colina
A atropina independente da dose inibe o SNC (V/F)?
FALSO
A atropina em dose menor causa excitação do SNC. Aumentou a dose, inibe o SNC.
A escopolamina, INDEPENDENTE DA DOSE, inibe o SNC. (V/F)?
VERDADEIRO
