Agonistas e Antagonistas Colinérgicos Flashcards

1
Q

O que o neurônio pré-ganglionar simpático libera?

A

Acetilcolina

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2
Q

O que o neurônio pré-ganglionar simpático libera?

A

Noradrenalina

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3
Q

Quais são os efeitos da via simpática? (3)

A
  • aumento da FC,
  • aumento da força cardíaca,
  • vasoconstricção periférica.
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4
Q

O que o neurônio pré-ganglionar parassimpático libera?

A

Acetilcolina

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5
Q

O neurônio pós-ganglionar parassimpático libera?

A

Acetilcolina

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6
Q

Quais são os efeitos da via parassimpática? (3)

A
  • aumento da FC,
  • redução da força cardíaca,
  • vasodilatação periférica.
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7
Q

Quais são as possíveis localizações da sinapse colinérgica? (4)

A
  • SNC
  • Neurônios pré-ganglionares das fibras simpáticas
  • Neurônios pré-ganglionares das fibras parassimpáticas
  • Neurônios pós-ganglionares das fibras parassimpáticas
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8
Q

Quem são os Parassimpáticomiméticos - “imitam a via parassimpática?

A

Os agonistas colinérgicos

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9
Q

Quem são os Simpáticomiméticos - “imitam” a via simpática?’

A

Antagonistas parassimpáticos

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10
Q

Quais são os receptores colinérgicos? (2)

A

Muscarínicos (M1, M2, M3, M4 e M5) e Nicotínicos

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11
Q

Onde os receptores muscarínicos M1 estão presentes?

A

No SNC e nos vasos (principalmente os que irrigam o SNC).

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12
Q

Onde os receptores muscarínicos M2 estão presentes?

A

Principalmente no coração (age diminuindo a FC), mas também no SNC e nos vasos.

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13
Q

Onde os receptores muscarínicos M3 estão presentes?

A

nos músculos lisos (promovendo uma contração na musculatura central, das vias aérea, por exemplo, e vasodilatação periférica), em vesículas, glândulas (aumenta a secreção).

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14
Q

Onde os receptores muscarínicos M4 e M5 estão presentes?

A

Assim como o M1, estão presentes no SNC, sendo que os receptores M4 estão muito presentes nos mastócitos (fazendo com que essas células liberem histamina em uma crise alérgica).

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15
Q

Onde os receptores Nicotínicos estão presentes?

A

Na musculatura esquelética

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16
Q

Qual a resposta do corpo da produção em excesso da acetilcolina?

A

o corpo produz nos tecidos-alvos (células musculares, hepatócitos, …) uma enzima chamada de acetil-colinesterase que vai degradar a acetilcolina e vai formar um grupo acetil mais um grupo colina, os quais retornam ao neurônio présináptico onde vai ser reaproveitada.

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17
Q

Qual o nome da isoforma da enzima acetil-colinesterase que existe nas hemácias?

A

Butiril-colinesterase

18
Q

Os agonistas colinérgicos são ou não são resistentes à acetil-colinesterase?

A

São resistentes à acetilcolinesterase

19
Q

Qual a ação dos agonistas colinérgicos? (3)

A
  • Os agonistas colinérgicos são, em última instância, acetilcolinas resistentes à acetil-colinesterase.
  • Esses fármacos não apresentam diferença no mecanismo de ação porque eles vão mimetizar a ação da acetilcolina
  • a diferença entres eles vai ser o quão resistentes são à acetil-colinesterase.
20
Q

Por que alguns agonistas colinérgicos são chamados de agonistas diretos?

A

Pois eles vão se ligar diretamente a alguns receptores específicos

21
Q

Qual é o efeito que todos os agonistas colinérgicos apresentam? Em quais agonistas colinérgicos esse efeito é mais pronunciado?

A
  • Efeitos cardiovasculares significativos
  • Esses efeitos são mais pronunciados em agonistas colinérgicos que se ligam em receptores M2 e M3, produzindo hipotensão, redução da frequência cardíaca e redução da força negativa, ou seja, os agonistas colinérgicos são cronotrópicos e inotrópicos negativos.
22
Q

Qual a característica do fármaco Pilocarpina? (3)

A
  • É resistente a acetil-colinesterase
  • É utilizado no tratamento do glaucoma
  • A pilocarpina, como é agonista, produz uma contração dos cílios ocular e abre a trabécula da câmara anterior, impedindo um refluxo do humor aquoso e diminuindo a pressão intraocular.
23
Q

Qual a característica do fármaco Metacolina?

A

É mais resistente a acetil-colinesterase que a pilocarpina e menos que a Batecol

24
Q

Qual a característica do fármaco Batecol?

A

É COMPLETAMENTE resistente à degradação pela acetilcolinesterase.

25
Q

Qual a característica em comum ao Batecol, Metacolina e Pilocarpina?

A

São agonistas diretos

26
Q

O que caracteriza a Miastenia Gravis?

A

uma doença autoimune que vai destruir os receptores nicotínicos da musculatura esquelética

27
Q

Qual fármaco pode ser usado para a Miastenia Gravis? Como é a sua ação?

A
  • agonistas colinérgicos indiretos ou anticolinesterásicos.
  • Aumentar a disponibilização/atividade da acetilcolina por meio da inibição da enzima acetilcolinesterase, o que vai levar ao aumento da acetilcolina na fenda sináptica, aumentando a ligação nos receptores de acetilcolina.
28
Q

Cite dois exemplos de agonistas colinérgicos indiretos

A

Fisostignmina

Neostigmina

29
Q

Quais patologias agem os agonistas colinérgicos indiretos? Como elas agem? (2)

A
  • Miastenia Gravis e Parkinson
  • A ação desses fármacos seria inibir a acetil-colinesterase, promovendo o aumento de acetilcolina na fenda sináptica, evitando a paralisia.
30
Q

Qual a principal função dos Antagonistas Colinérgicos?

A

São antagonistas competitivos reversíveis da acetilcolina

31
Q

Quais são os fármacos Antagonistas colinérgicos? (5)

A
  • Atropina
  • Escopolamina (Buscopam)
  • Brometo de Ipatrópio
  • Tiotrópio
  • Tubucurarina
32
Q

Quais as características da Atropina? (2)

A
  • Tem ação forte
  • É utilizada em intoxicações colinérgicas, por uma liberação excessiva de acetilcolina (broncoespasmo, hipotensão, redução intensa do débito cardíaco, entre outros efeitos).
33
Q

Quais as características da Escopolamina? (2)

A

– No trato gastrointestinal a acetilcolina se liga em receptores M3, gerando contrações e cólicas.
– A Escopolamina bloqueia os receptores M3, diminuindo as cólicas;

34
Q

Quais as características do Brometo de Ipatrópio? (2)

A
  • Atroventi – muito utilizado em asmáticos
  • Bloqueia o receptor M3, gerando vasodilatação, mas produz também vasoconstrição e aumenta a pressão porque antagoniza a via parassimpática.
35
Q

Qual é a característica marcante dos Antagonistas despolarizantes? (2)

A
  • Atuam em duas fases, portanto, a farmacodinâmica é bifásica.
  • a ação desses fármacos é fasciculada, ou seja, com contrações.
36
Q

Dê um exemplo de fármaco Antagonista despolarizante

A

Succinil Colina

37
Q

Explique a ação dos Antagonistas despolarizantes

A

Esse fármaco se liga nos receptores colinérgicos, gerando a entrada de cálcio e a contração em um primeiro momento, mas esse composto não se desliga mais. O cálcio sai no processo de despolarização e a acetilcolina não consegue mais se ligar porque o sítio de ligação está sendo ocupado pelo antagonista despolarizante e a células relaxa.

38
Q

Cite um exemplo de Antagonista Não despolarizante

A

Tubucurarina

39
Q

Como é a ação da Tubucurarina (Antagonista Não despolarizante)?

A

Ele somente bloqueia o receptor de Acetilcolina ( não existe contração como na Succinil Colina

40
Q

A atropina independente da dose inibe o SNC (V/F)?

A

FALSO

A atropina em dose menor causa excitação do SNC. Aumentou a dose, inibe o SNC.

41
Q

A escopolamina, INDEPENDENTE DA DOSE, inibe o SNC. (V/F)?

A

VERDADEIRO