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Farmacologia- Neurologia > farmaci antiepilettici- II generazione > Flashcards

farmaci antiepilettici- II generazione Flashcards

1
Q

descrizione lamotrigina

A

è un antiepilettico di II generazione che nasce come farmaco add-on nelle crisi focali per poi ottenere una propria autonomia
agisce sulle correnti al Na 1.1 e 1.2 e quindi blocca i neuroni glutammatergici con riduzione della trasmissione eccitatoria
rispetto agli altri farmaci antiepilettici è quello più attivante e quindi può dare un maggiore nervosismo e pz che hanno avuto uno stroke che in seguito ha comportato lo sviluppo di epilessie e problemi di riduzione della concentrazione, dell’attenzione e dei riflessi sono candidati ideali per questo farmaco
al contrario pz che hanno sviluppato una maggiore aggressività non devono assumere questo farmaco

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2
Q

IT lamotrigina

A

epilessie con crisi focali
epilessie con crisi focali secondariamente generalizzate
epilessie generalizzate primarie
s.di lennox gastaut
terapia dei disturbi bipolari (II linea rispetto al litio)

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3
Q

metabolismo lamotrigina

A

viene metabolizzata dalle UGT quindi bisogna stare attenti in caso di politerapia con valproato e ridurne il dosaggio ad almeno 1/4

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4
Q

EC lamotrigina (3 particolari)

A

di fatto all’inizio era poco usata in quanto si ottenevano EC evidenti e gravi
reazioni di ipersensibilità:
-s. di steven johnson
-necrolisi epidermica tossica e bollosa
queste reazioni generalmente sono idiosincratiche (dosi indipendenti) ma nel caso della lamotrigina sono dose dipendenti, quindi in caso di somministrazione del farmaco si effettua una lenta titolazione a salire, in questo modo il farmaco diventa molto efficace

teratogeno
in quanto causa palatoschisi e labioschisi nei feti, bisogna associarlo con acido folico in caso di terapia (non si somministra in gravidanza)

allungamento PR all’ECG
quindi non va somministrato in caso di blocchi di branca, può slatentizzare aritmie

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5
Q

descrizione felbamato

A

è un farmaco antiepilettico di II generazione ch presenta elevata tossicità in virtù della quale presenta come IT solo la s. di Lennox Gestaut in quanto dà:
- epatotossicità in 1 pz su 40.000 e quindi gli enzimi epatici vanno monitorati almeno ogni 2week
-anemia aplastica in 1pz su 4.000 dose indipendente
induce CYP3A4
inibisce CYP2C19

inibisce le correnti al Na, potenzia la trasmissione GABAergica e blocca il recettore NMDA

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6
Q

descrizione oxcarbazepina @tolep

A

è un antiepilettico di II generazione messo in commercio per evitare la formazione dell’epossido (#9-10) della carbamazepina
si utilizza in add-on o in monoterapia per:
epilessie con crisi focali
epilessie con crisi focali secondariamente generalizzate
epilessia con crisi tonico cloniche

non si utilizzano in caso di assenze o di miocloni

è un debole induttore enzimatico ed è metabolizzato da CYP3A4

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7
Q

descrizione eslicarbazepina @zebinix

A

è un antiepilettico di II generazione messo in commercio per evitare la formazione dell’epossido (#9-10) della carbamazepina
ha una lunga emivita e questo aumenta la compliance in quanto va assunto 1vv/die
le indicazioni sono:
epilessie focali
epilessie focali secondariamente generalizzate

è metabolizzato solo tramite glucuroconiugazione UGT, quindi attenzione in caso di somministrazione di valproato

inibisce CYP2C19

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8
Q

@zebinix e @tolep

EC

A

presentano gli stessi effetti collaterali della carbamazepina, di base sono degli induttori enzimatici molto più deboli, quindi non vanno somministrati comunque con la pillola anticoncezionale

condividono con la carbamazepina gli EC correlati con gli aplotipi che predispongo a reazioni di ipersensibilità
presentano minore tossicità ematologica
peggiorano i miocloni quindi non vanno somministrati

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9
Q

posso somministrare gli inibitori delle monoamino ossidasi con @tolep o @zebinix?

A

no

in quanto sono dei derivati della carbamazepina e quindi hanno una struttura triciclica

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10
Q

descrizione vigabatrina

A

è un farmaco antiepilettico di II generazione che presenta un meccanismo di azione analogo a quello della tiagabina: potenziano la trasmissione GABAergica tramite

  1. inibizione degli enzimi che metabolizzano GABA
  2. blocca l’azione di GAT1 (trasportatore retrogrado del GABA), con conseguente aumento del tempo di permanenza del neurotrasmettitore nello spazio sinaptico
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11
Q

IT vigabatrina (2)

A

epilessia focale resistente (solo in add-on)
sindrome di West(epilessia encefalopatica)
- la terapia si effettua con vigabatrina, ACTH depot e idrocortisone

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12
Q

EC vigabatrina

A

è tossico a livello oculare:

  • disturbi del campo visivo
  • allucinazioni e disturbi psichiatrici (più frequenti rispetto agli altri antiepilettici)
  • nei bambini con sindrome di West può indurre disordini del movimento con ipertono muscolare
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13
Q

descrizione tiagabina

A

è un antiepilettico di II generazione messo in commercio con l’obbiettivo di ottenere una molecola meno tossica ma simile negli effetti al valproato (tentativo fallito)

agisce potenziando la trasmissione GABAergica agendo su:
1. enzimi che metabolizzano il GABA inibendoli
2. inibisce GUT1 che è il trasportatore retrogrado del GABA
si ottiene un aumento della permanenza in circolo del neurotrasmettitore

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14
Q

metabolismo tiagabina

A

non è un induttore enzimatico
inibisce CYP2C19
è metabolizzato da CYP3A4
viaggia molto legato alle proteine plasmatiche e quindi può dare fenomeni di spiazzamento

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15
Q

IT tiagabina

A

epilessia focale

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16
Q

rapporto fenitoina tiagabina

A

il meccanismo alla base non è noto in quanto la tiagabina non è un induttore enzimatico, ma riduce del 30% la disponibilità della fenitoina determinando in tal modo una riduzione della quantità in circolo e quindi dell’efficacia terapeutica

17
Q

descrizione levetiracetam

A

è una antiepilettico di II generazione che presenta dei meccanismo di azione sconosciuti, aumenta la trasmissione GABAergica
si pensa che favorisca il rilascio del neurotrasmettitore legandosi a una subunità coinvolta nella fusione delle vescicole
utile nella farmacoresistenza, non è metabolizzato e non interferisce quindi si può somministrare in add-on

18
Q

IT levetiracetam

A 
epilessia focale (anche monoterapia)
epilessie generalizzate (in add-on), sopratutto nell'epilessia mioclonico giovanile
19
Q

EC levetiracetam

A

lieve depressione
ideazione suicidaria
sedazione e sonnolenza

20
Q

descrizione gabapentin (completa)

A

nasce come antiepilettico ma viene adoperato per il dolore neuropatico, può essere utilizzato in add on nelle crisi focali in quanto non è tra i più efficaci
agisce legandosi alla subunità alpha1 dei canali del Ca che aumentano (alpha2delta) in caso di lesione di un nervo
per essere somministrato la titolazione deve essere di gran lunga più lenta rispetto al pregabalin
è commercializzato come neurontin@

21
Q

descrizione pregabalin (completa)

A

nasce come antiepilettico ma viene adoperato maggiormente in caso di dolore neuropatico, in add on nelle terapie per l’epilessia in quanto non è tra i più efficaci e in caso di GAD (disturbo d’ansia generalizzato)
agisce legandosi alla subunità alpha1 del canale del Ca (alpha2delta) che viene iperespressa in caso di danno neuronale
il pregabalin ha il vantaggio di poter essere titolato più velocemente e quindi consente un maggiore controllo della sintomatologia in tempi brevi
ma ha un maggiore numero di EC:
- offuscamento della vista
- insufficienza cardiaca
-rischio artimie per aumento del PR all’ECG

22
Q

descrizione topiramato (completa)

A

è un antiepilettico di II generazione che agisce bloccanti le correnti Na 1.1 e 1.2 e agisce potenziando l’attività GABAergica, inoltre è un inibitore dell’anidrasi carbonica ma questa azione è debole e non sembra legata all’effetto anticonvulsivante
in vitro presenta una inibizione dei recettori AMPA che in vivo non si ottiene in quanto la dose necessaria per l’effetto è superiore a quella somministrata
si adopera in monoterapia o in add-on
IT:
-epilessia focale
-epilessia focale secondariamente generalizzata
-epilessia generalizzata primaria
-assenze
-profilassi emicrania
-disturbi bipolari

EC:

  • rash cutanei
  • riduzione della fluidità verbale
  • dimagrimento!!!
23
Q

topiramato (wiki)

A

Il topiramato viene utilizzato nel trattamento dell’epilessia in bambini ed adulti e fu originariamente messo in vendita come un anticonvulsivo. Nei bambini è indicato per il trattamento della sindrome di Lennox-Gastaut. Alcuni psichiatri hanno usato il topiramato per il trattamento del disturbo bipolare e spesso lo usano per aumentare gli effetti psicotropi o di contrappeso associato con numerosi antidepressivi. Viene inoltre utilizzato nel trattamento dell’alcolismo[2] e della dipendenza da metanfetamine e cocaina[3][4].

Si sta indagando su un possibile uso di questo farmaco nel trattamento dell’obesità, specialmente per la sua capacità di ridurre l’appetito. Il farmaco è usato anche in trial clinici per curare disordini di stress postraumatico. Uno studio ha suggerito che il topiramato è efficace contro spasmi infantili.

24
Q

descrizione zonisamide (completa)

A

è un farmaco antiepilettico che agisce sulle correnti del Na 1.1 e 1.2, potenzia la trasmissione GABAergica e inibisce l’anidrasi carbonica
IT:
epilessie focali
epilessie focali secondariamente generalizzate
può essere adoperato in monoterapia o in add-on

viaggia molto legato alle proteine plasmatiche e quindi può essere soggetto al fenomeno dello spiazzamento

EC

  • legati all’azione dell’inibizione dell’anidrasi carbonica:
    1. aumento della temperatura per ipoidrosi
    2. calcoli renali per alcalinizzazione delle urine e precipitazione di fosfati di Ca
    3. offuscamento della vista e miopia (meccanismo sconosciuto)

-causa frequentemente pancreatite

25
Q

descrizione lacosamide (completa)

A

Vimpat@
è un farmaco antiepilettico che agisce sui canali del Na favorendone l’entrata nel ciclo di inattivazione lento (ciclo che si attiva quando il neurone è stimolato ad alta frequenza per tempi prolungati)
IT:
-epilessie focali
-epilessie focali secondariamente generalizzate
può essere adoperato in monoterapia o in add-on

EC:
EC classici di classe
-allungamento del PR all'ECG
-vertigini
-ideazione suicidaria

presenta scarse interazioni metaboliche

26
Q

descrizione rufinamide (completa)

A

è un antiepilettico utilizzato in add-on nella sindrome di Lennox Gestaut
non presenta interazioni metaboliche
gli EC sono tipici di classe

27
Q

descrizione perampanel (completa)

A

è un antiepilettico introdotto di recente e quindi si adopera in add-on
Fycopa@
agisce bloccando i recettori AMPA del glutammato impedendo quindi la depolarizzazione
IT:
- epilessia focale
-epilessia focale secondariamente generalizzata

EC:
classici di classe

ha il vantaggio di dover essere somministrato 1vv/die

28
Q

descrizione brivaracetam (completa)

A

è l’evoluzione del levetiracetam
IT:
-epilessia focale (in add-on)
è analogo al levetiracetam, tanto che è stato presentato dalla stessa ditta allo scadere del brevetto di quest’ultimo

ha un vantaggio in quanto deve essere poco o non deve essere affatto titolato

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