emicrania- triptani /ergot Flashcards
definizione triptani
FARMACI SINTOMATICI
sono farmaci a brevetto scaduto,la novità può risiedere nella selettività
hanno struttura simile alla serotonina e sono selettivi per il recettore di quest’ultima
i sottotipi di recettori sono:
5HT1B- vascolare e coronarie
5HT1D- responsabili del rilascio di sostanze vasoattive
5HT1F- responsabili del rilascio di sostanze vasoattive
che hanno associata una Gi che riduce la concentrazione di cAMP
generazione X- triptani
I generazione
sumatriptan @imitrex
II generazione rizatriptan zolmitriptan eletriptan almotriptan naratriptan frovatriptan
non si somministrano a pz cardiopatici
sumatriptan
triptano di I generazione somministrazione xos (25-50-100mg), via rettale (25mg), sottocutanea, via nasale la via nasale e rettale hanno un vantaggio in termini di biodisponibilità per il metabolismo di primo passaggio
l’intervallo tra una somministrazione e la successiva è di 3-4h
non si associa a iMAO o SSRI per rischio di crisi serotoninergica
(attenzione in quanto spesso possono presentarsi pz depressi che soffrono di emicrania)
rizatriptan
triptano di II generazione ha una potenza maggiore del sumatriptan e infatti la dose è minore: 5-10mg per os Tmax: 1h T/2: 2-3h metabolizzato dalle MAO-A
interazione farmacologica con propranololo (inderal@)
interazione farmacologica-rizatriptan
inderal@ (propranololo)
un beta bloccante utilizzato come profilassi nelle emicranie severe
in sostanza i due interagiscono aumentando la disponibilità del rizatriptan, infatti in caso di assoluta necessità di associazione di riduce la dose del rizatriptan
zolmitriptan
è un triptano di II generazione
metabolizzato dalle MAO-A e CYP1A2
(attenzione alle interazioni con ciprofloxacina e fluvoxamina, in caso di cosomministrazione bisogna ridurre la dose di zolmitriptan
crisi serotoninergica
in caso di eccesso di triptani o di associazione con inibitore degli enzimi che ne riducono la permanenza si rischia di sviluppare crisi serotoninergica per eccesso di serotonina in sinapsi che si lega ai recettori dando:
iperattività della via che comporta contrazione del massetere con trisma, digrigno dei denti, crisi ipertensiva, convulsioni, agitazioni e infine deficit di funzionalità multi-organo dato dalla vasocostrizione
zolmitriptan
è un triptano di II generazione
metabolizzato da MAO-A e CYP1A2
CYP1A2
indotto dal fumo di sigaretta e omeprazolo
inibito da ciprofloxacin e fluvoxamina (SSRI)
frovatriptan
è un triptano di II generazione
presenta una minore efficacia rispetto agli altri farmaci della classe, ma ha una emivita molto lunga che è ottima per coprire emicrania con crisi molto lunga o episodi ravvicinati tra loro
il sondaggio è di 2,5-4mg
eletriptan
è un triptano di II generazione
più sicuro per le coronarie in quanto ha una selettività maggiore per il sottotipo di recettori che rilasciano sostanze vasoattive
è maggiormente liposolubile e attraversa meglio la BEE ma la glicoproteina P lo espelle
è metabolizzato da CYP3A4
CYP3A4
indotto da: fenobarbital carbamazepina hypericum (erba si S. Giovanni9 estroprogestinici
inibito da: eritromicina claritromicina fluvoxamina succo di pompelmo
almotriptan
triptano di II generazione
somministrato per os 6-12mg
picco ed emivita uguali
metabolizzato da CYP3A4 e CYP2D6
controindicazioni all’utilizzo dei triptani
cardiopatici
pz che soffrono di fenomeno di Raynaud o claudicatio
pz in terapia con inibitori MAO
pz in terapia con SSRI
pz che fanno uso di anfetamine
pz con patologia cerebrovascolare
pz con emicrania di tipo basilare o emiplegica
pz con ipertensione non controllata
gravidanza
pz>65aa
eletriptan controindicato in caso di epatopatia
in generale non dovrebbero essere somministrati (sopratutto naratriptan) in epatopatia o in caso di insufficienza renale
in caso di sovradosaggio di triptani
il pz avverte dolore toracico che può derivare:
- da vasocostrizione delle coronarie
- dallo spasmo dello sfintere esofageo inferiore
si ha la sindrome da triptani con :
formicolii
costrizione al petto per chiusura sfintere esofageo inferiore
nausea e alterazioni della motilità GI (per attivazione dei recettori 5HT1F/D)
vomito (che può essere già presente in caso di emicrania)
