Farma 2 Parcial- Aines Flashcards
Fase en la que actuan mayoria de aines
Sub aguda
Farmacis mediadores de inflamacion
Histamina
Bradicinina
Citocinas
Eicosanoides
Oxidasa con diferentes isoformas, presente en mayoria de tejidos y sus mediadores inducen COX 2
COX1
Presencia de COX2
Riñones
Produce prostaglandinas citoprotectoras
Produce vasodilatacion, aumento de permeabilidad vascular y edema, sensibilizan fibras nociceptivas
Prostaglandinas
Primera escala para tratar el dolor
Paracetamol o AINE
Segundo escalon de tratamiento del dolor
Opioides debiles
Tercer escalon del tratamiento del dolor
Opioides fuertes
Coadyuvantes
Gabapentina, carbamzepina,
Caracteristicas de AINES
Antipireticos
Analgesicos
Inhibidor de ciclooxigenasa
Primcipal mecanismo de efectos analgesicos de aines
Disminucion de sintesis de prostaglandinas
Efecto adverso de aines en asmaticos
Broncoconstriccion severa
Efectos adversos de aines gastricos
Dispepsia
Nausea
Vomito
Ulceras
Efectos adversos a nivel renal
Daño renal
Nefrotoxicidad
Caracteristicas de salicilatos
Bloquean dolor de poca intensidad
Mayor efecto cutaneo y no en visceras
Buenos antipireticos
Peso natal bajo, aumenta cifras de muerte perinatal
Disminuye captacion y eleminacion de yodo tiroidea
Sitio de absorcion de salicilatos
Intestino delgado
Accion de salicilatos en bulbo raquideo
Aumento de ventilacion
Contraindicaciones de salicilatos
Fiebre, influenza, varicela por Sx de Reye, menores de 14 años
Efecto de salicilatos es ciclo oxigenasa
Acetila irreversiblemente
Derivadosmde acido acetico
Indometacina
Sulidinaco
Diclofenaco
Ketorolaco
Caracteristicas de indometacina
Antiinflamatorio, analgesico y antipiretico
Vasoconstrictor directo
Potente inhibidor de sintesis de prostaglandina
Usos de indometacina
Cierre de conducto arterial
Prolonga gestacion
Interrumpe parto
Efectos adversos de indometacina
20% suspende tratamiento Graves molestias gastrointestinales. Cefalea frontal en 25-50% Diarrea Vertigo Convulsiones Psicosis
Caracteristicas de sulimdaco
Menos de mitad de potencia de indometacina Profarmaco Metabolito activo 500 veces mas potente No afines por cox renales Poco nefrotoxico
Caracteristica de diclofenaco
Reduce concentracion de acido araquidonico Peligro de riesgo cardiaco Excelente efecto antiporetico Potasico de rapido efecto- cataflam Sodico de lento efecto- voltaren Menor efecto adverso de TGi 15% eleva transaminasas hepaticas
Caracteristicas de ketorolaco
Mejor capacidad analgesica Aine que libera opioide Moderada eficacia antiinfamatoria y anti agregacion Antipiretico Gastrotoxico Eliminacion disminuye con edad y funcion renal Antiinflamatorio oftalmico Retardado por comidas grasas
Caracteristicas de ibuprofeno
Derivado de acido propionico
Antiagregante plaquetario junto con aspirina
Se puede usar en madres alctantes
Caracteristicas de naproxeno
Derivado de acido propionico Leve efecto antiplaquetario Se absorbe completamente Alimento retarda absorcion Menir incidencia de efectos gastrointestinales Riesgo cardiovascualar casi nulo
Aines gastrotoxicos
Aaa
Ketorolaco
Ketoprofeno
Dexketoprofeno
Caracteristicas de ketoprofeno y dexketoprofeno
Derivado de acido propionico
Excelente efecto antiinflamatorio
Dexketoprofeno tiene mayor potencia- enantyum
Profenil
Inhibe sintesis de leucotrienos y elimina actividad de bradicinina
75% se queja de efectos adversos Gi
Derivados de acido enolico
Meloxicam
Piroxicam
Tenoxicam
Caracteristicas de oxicams
Vida larga
Dosis largas
antiartriticos
Reacciones adversas- tgi
Caracterisicas de piroxicam
Inhibe cox, quimiotaxis, liberacion de enzimas lisosomicas y agregacion de neutrofilos
Caracteristicas de tenoxicam
Casi no tiene efecto antipiretico
Retardado por alimentos
Efectos en 10-15 dias
Caracteristicas de meloxicam
Mas afin por cox 2
Inhibe enzimas peroxidasas
No posee accion antiagregante
Menos reacciones adversas entre oxicam
Derivadosnde la pirazolona
Metamizol
Caracteristicas de metamizol
Dipirona
Muy buen efecto analgesico y antipiretico
Lisalgil
Accion dependiente de dosis
Interviene en relajacion muscular
Mayor afinidad por prostaglandina sintetasa
Hiperpolarizan neuronas primarias de nociceptores
Pobre inhibicion de ciclooxigenasa
Activa via de oxido nitrico
Efectos adversos de metamizol
Agranulocitosis bajo riesgo
No se ha estudiado en asociacion con otros
Fenamatos
Acido mefenamico
Caracteristica de acido mefenamico
Antagoniza prostaglandinas directamente
Caracteristicas de nemesulida
Inhibe mas cox2 que 1
Inhibe traslocacion de fosfodiesterasa tipo IV
Neutraliza al acido hipocloroso
Inhibe liberacion de histamina
Derivadosnde acido nicotinico
Clonixinato de lisina
Caracteristicas de clonixinatonde lisina
Mayor afinidad por cox 2 Bloqueado por naloxona No se usa en menores de 12 Se asocia a cefalea y mareo Menores efectos gi
Cox2 selectivos
Celecoxib
Toricoxib
Parecoxib
Caracteristicas de cox2 selectivos
Carecen actividad cox 1 Pueden evitar toxicidad gi y renal Excelente efecto antiinflamatorio y anelgesico No antiplaquetario o antipiretico Aumentan riesgo cardiaco a largo plazo
Caracteristica de celecoxib
Menos selectivo
No se sabe uso pediatrico
Caracteristicas de etoricoxib
Mas selectivo
Contraindicado en menores de 16
Acciones deoendientes de dosis
Arcoxia
Caracteristicas de parecoxib
Inactivo de valdecoxib
Mucho riesgo cv
Solo inhectable
Reacciones dermatologicas
Sustancia endogena reductore de nocicepciom
Peptidos opioides
Es paracetamol un aine?
No
Porque es paracetamol no un aine
No es el mismo mecanismo y no es anti inflamatorio
Analgesico de los mas seguros en dosis terapeuticas
Paracetamol
Mecanismo de accion analgesica del paracetamol
Inhibicion de variantes de COx 1, la cox3. Activa indirectamente vias serotoninergixas bulbo esoirales
5HT1A
Mecanismo de accion antipiretico de paracetamol
Inhibe sintesis hipotalamica de PGE2
Nteracciones de importancia del acetaminofen
Anticoagulantes orales
Sitio de accion preferente de paracetamol
Snc
Casos de hepatotoxicidad de paracetamol
Etanol
Usos prolongado de farmacos inductores de metabolismo hepatico
Vias de metabolismo de paracetamol
Conjugacion a sulfato o a glucuronido
Glucuronoconjugacion
En casos de sobredosis de acetaminofen, cual es la via metabolica?
Forma benzoquinina, que se une de manera covalente a proteinas, causando necrosis
O se une a glutation para formar acido mercapturico para eliminarse
1 estadio de intoxicacion con paracetamol
Nausea, vomitis, anorexia, diadoresis
Estado 2 intox con paracetamol
Mejoria clinica, aumentan transaminasa, bilirubina y protrombina
3 estadio de intox con paracetamol
Hepatotoxicidad maxima
Estadio 4 de intox de acetaminofen
Recuperacion
Tratamiento de intox por acetaminofen
Antidoto
N-acetilcisteina
Receptores opioides
Mew
Delta
Kappa
Receptor opioide con mayores efectos analgesicos y efectos adversos
Mew
Receptores opiaceos perifericos
Delta
Receptor opiaceo analgesico de sedacion y disforia
Kappa
Efecto de opioides
Inhibidor de sinapsis en snc
Accion de receptores opioides
Inhibicion de adenilil ciclasa
Apertura de canal de calcio
Activacion de canal de potasio
Opioide con mayor afinidad delta
Codeina
Farmaco con mayor afinidad por receptores mew
Codeina
Farmaco con menor afinidad por receptores kappa
Codeina
Opioide con menor efecto analgesico
Codeina
Efectos adversos de opioides
Somnolencia y sedacion Depresion respiratoria Tolerancia y dependencia Vomitos Constriccion pupilar Hipotension y descenso del gasto cardiaco
Opiaceos potentes
Morfina Oxicodona Metacodona Petidina Heroina Fentanilo
Opiaceos debiles
Codeina
Tramadol
Codeina para tener efecto analgesico
Combinado con aine o paracetamol
Generador de migraña
Tronco de mesencefalo pr hipometabolismo
Farmaci que si consumido en el tercer trimestre del embarazo provoca incremento de mortalidad y morbilididad con anemias por hemorragia pre y pos parto
Salicilatos
Efecto de salicilatos sobre captacion de yodo
Inhiben
Farmaco con mayor afinidad por COX2
Diclofenaco
Medicamemtio con muy buen efecto oftalmico cuya absorcion es disminuida por alimentos grasos
Ketorolaco
Derivados de acido propionico
Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno y dexketoprofeno Flurbiprofeno Loxoprofeno
Farmaco que interfiere con efectos antiagregantes de aspirina
Ibuprofeno
Aine que reduce el riesgo de IAM
Naproxeno
Aie de efecto medio largo que permite administracion una vez al dia para dolores cronicos
Derivados de acido enolico
Aine con uso antiartritico de efecto medio largo
Piroxicam
Aine con actividad inhibitoria de peroxidasas
Meloxicam
Aine que hiperpolariza nociceptores
Metamizol
Familia: derivado de pirazolona
Usos de fenMatos
Dismenorrea