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6to > Farma 1 Parcial adrenergicos > Flashcards

Farma 1 Parcial adrenergicos Flashcards

1
Q

Receptor ionotropico de acetilcolina

A

Nicotinico

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Q

Ubicacion y tipo de receptores M1

A

Metabotropico en SnC, con función despolarizante al reducir conductancia de potasio

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Q

Ubicacion y función de receptores M3

A

Metabotrópicos ubicados en musculo liso que despolarizan al imcrementar conductancia de sodio

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Q

Ubicacion y función de receptores M2 de acetilcolina

A

Ubicados en corazon, hiperpolarizan al incrementar conductancia de potasio e inhibiendo canales de calcio

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5
Q

Ubicacion de receptores nicotinicos

A

Pliegues de union neuronuscular

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6
Q

Fecto nicotínico central

A

Incrementa actividad de SnC y alucinaciones a altas dosis

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7
Q

Efecto nicotinico a nivel muscular

A

Contracciones intensas llevando a tetania

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8
Q

Efecto muscarinico en el corazon

A

Crono e ino tropico negativo con vasodilatacion

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9
Q

Efecto muscarinico en el sistema digestivo

A

Incrementa peristaltismo, motilidad intestinal y secreciones intestinales

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10
Q

Receptores que median vasodilatacion vascular por acetulcolina

A

M3

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11
Q

Efecto muscarinico en el pulmon

A

Broncocojstriccion con aumento en secreción

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12
Q

Efecto muscarinico en ojo

A

Miosis y reduccion de presión intraocular

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13
Q

Ejemplos de esteres de colina y acido acetico

A

Acetil colina y metacolina

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14
Q

Ejemplos de esteres de colina y acido carbamico

A

Carbacol y betanecol

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15
Q

Medicamentos parasimpaticomimeticos esteres de colinas que se pueden dar por VO

A

Carbacol y betanecol

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16
Q

Usos de betanecol

A

Retención urinaria

Aumenta motilidad gastrointestinal

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17
Q

Usos de carbacol

A

Tratamiento de glaucoma

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18
Q

Usos de metacolina

A

Diagnostico de hiperactividad bronquial

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19
Q

Alcaloides sin efecto nicotinico

A

Muscarina y pilocarpina

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20
Q

Usos de pilocarpina

A

Glaucoma y xerodtomia asociada a radiacion

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21
Q

Usos de arecolina

A

Antihelmintico

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22
Q

Muscarinico mas y menos efectivo cardiovascular

A

Metacolina betanecol

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23
Q

Muscarinico con menor efecto gastrointestinal

A

Acetilcolina y metacolina

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24
Q

Muscarinico con mayor efecto nicotinico

A

Carbacol

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25
Q

Inhibidores reversibles de acetilcolinesterasa derivados carbamicos

A

Fisostigmina, prostigmina o neostigmina, piridostigmina, rivastigmina

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26
Q

Inhibidores reversibles de acetilcolinesterasa con alcohol cuaternario

A

Edrofonio

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27
Q

Inhibidores irreversibles de anhidrasa carbonica

A

Organos fosforados, tacrina, galantamina, donepezilo

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28
Q

Lugar de fijacion de edrofonio y tacrina

A

Lugar de fijacion de la colina en la enzima

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29
Q

Lugar de fijacion de donezepilo

A

Centro activo de la enzima

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30
Q

Lugar de fijacion de fisostigmina, neostigmina, o rivastigmina

A

Sitio anionico

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31
Q

Sitio de fijacion de organos forsorados

A

Sitio estereasico

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32
Q

Inhibidores de acetilcolinesterasa que penetran BhE

A

fisostigmina, tacrina, donepezilo, rivastigmina, galantamina y organofosforados

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33
Q

Uso de pralidoxima y obidoxima

A

Tratamiento contra intoxicacion con organos fosforados

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34
Q

Usos de rivastigmina

A

Tratamiento contra demencia y enfermedad de Parkinson

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35
Q

Usos de prostigmina

A

Revierte bloqueo neuromuscular

Tratamiento de miastenia gravis

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36
Q

Usos de piridostigmina

A

Tratamiento de paresias centrales y perifericas
Atonia intestinal postoperatoria
Miastenia gravis
Pirosis en embarazo

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37
Q

Usos de edrofonio

A

Diagnostico de miastenia gravis

38
Q

Usos de ecotiopato

A

Glaucoma

39
Q

Antagonistas muscarinicos naturales

A

Atropina y escopolamina

40
Q

Antagonistas muscarinicos semi naturales o sinteticos

A

• Otilonio, Butilescopolamina y Pinaverio.
• Ipratropio y Tiotropio.
• Tropicamida y Ciclopentolato.
• Tolterodina, Oxibutinina, Darifenacina y Solifenacina.

41
Q

Secuencia de antagonismo conforme aumenta concentracion de antagonistas muscarinicos naturales

A
  1. Glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas.
  2. Músculo liso vascular y sistema de conducción del
    corazón.
  3. Músculo liso ocular.
  4. Tubo digestivo y vías urinarias
  5. Glándulas de secreción gástrica y receptores muscarínicos de los ganglios vegetativos.
42
Q

Vida media de atropina

A

2.3 horas

43
Q

Tiempo de accion im o sc de atropina

A

45 mins- 1 hora

44
Q

Usos de atropina

A

́ Coadyuvante en radiografía gastrointestinal.
́Inducción a la anestesia.
́ Arritmias cardiacas (extrasístoles
ventriculares y bradiarritmias). ́Bradicardia y bloqueo auriculoventricular.

45
Q

Anticolinergicos sinteticos de uso topico

A

Tropicamida y ciclopentolato

46
Q

Contraindicaciones de tropicamida y ciclopentolato

A

́Glaucoma de ángulo cerrado o riesgo. ́Hipertensión arterial.
́Enfermedad coronaria.
́Recién nacidos.

47
Q

Uso de tolterodina

A

Tratamiento de vejiga hiperactiva

48
Q

Uso de oxibutina

A

Poco selectivo con afinidad alta por vejiga, para vejiga hiperactiva. Su usa en parches para efectos prolongados

49
Q

Mecanismos de bloqueo ganglionar por anticolonergicos

A

́Por interferencia en la liberación de la acetilcolina (ej. Toxina botulínica y Mg+2).
́Por interferencia con la acción postsináptica de la acetilcolina.
́Por despolarización continuada.

50
Q

Receptor metabotrópico de acetilcolina

A

Receptor muscarinico

51
Q

Orden de musculos afectados por bloqueantes no despolarizantes

A

́No todos los músculos se afectan con la misma rapidez.
1. Extrínsecos oculares y los faciales.
2. Musculatura de las extremidades, del cuello y del
tronco.
3. Músculos intercostales y el diafragma.

52
Q

Bloqueadores no despolarizantes con menor tiempo para alcanzar bloqueo maximo

A

Rocunorio

53
Q

Bloqueante no despolarizante con menor dosis inicial

A

Pancuronio

54
Q

Bloqueante no despolarizante con efecto mas largo

A

Pancuronio

55
Q

Bloqueante no despolarizante con mayor volumen de distribucion

A

Tubocurarina

56
Q

Usos de bloqueadores musculares no despolarizantes

A

́Se utilizan principalmente en la inducción y el mantenimiento de la relajación muscular en intervenciones quirúrgicas.
́La parálisis muscular obtenida con los fármacos de este grupo permite reducir la dosis de anestésicos generales, con lo que se disminuyen los riesgos vinculados a un empleo de concentraciones elevadas de éstos.

57
Q

Mecanismo de accion de receptores alfa adrenergicos

A

uEl 𝛂1-adrenoceptor es un receptor acoplado a la proteína Gq y asociado al sistema de la fosfolipasa C.
u Así,́ la respuesta molecular se caracteriza principalmente por el aumento y la movilización de Ca2+ intracelular en determinadas estructuras.
uEl 𝛂2-adrenoceptor es un receptor acoplado a la proteína Gi, inhibir la adenililciclasa y reducir la concentración de AMPc.

58
Q

Mecanismo de acción de receptores beta adrenergicos

A

proteína Gs, inicia un proceso que termina en la activación de la adenililciclasa, enzima que estimula la formación de adenosina monofosfato cíclico (AMPc).

59
Q

Receptor adrenergico mas sensible

A

Beta

60
Q

Acciones de adrenalina

A

uEn el árbol bronquial produce una poderosa broncodilatación (acción β2).
u Posee acción descongestionante por producir vasoconstricción en la mucosa de las vías respiratorias y en la circulación pulmonar.
u En el útero humano grávido y a término reduce la frecuencia de contracciones (acción β2).
u En la vejiga urinaria relaja el detrusor (acción β) y contrae el esfínter y el trígono (acción 𝛂).
uEn el iris contrae el músculo radial (acción 𝛂) y provoca midriasis.
uEn el tracto gastrointestinal predomina la acción relajadora (β) sobre la contractora (𝛂).

61
Q

Comienzo de accion de adrenalina

A

Subcutanea 5-15 minutos

62
Q

Duracion de efecto de adrenalina

A

1-4 horas

63
Q

Usos clinicos de adrenalina

A

u Tratamiento de broncoespasmos. u Asma bronquial.
u Congestión nasal.
u Reacciones anafilácticas.
u Paro cardiaco.
u Disminuir superficie hemorrágica.
u Aumentar absorción y efecto de anestésicos locales.

64
Q

Efectos de noradrenalina

A

produce intensa vasoconstricción en la piel, las mucosas y el área esplácnica, incluida la circulación renal, tanto de arteriolas como de vénulas.
uAl no provocar vasodilatación 𝛂2, aumentan la resistencia periférica y la presión diastólica.
u La acción cardíaca, metabolica y SNC es similar a la de la adrenalina.

65
Q

Uso de noradrenalina

A

Tratamiento de shock

66
Q

Acciones perifericas de dopamina

A

u A dosis bajas, la dopamina provoca vasodilatación renal, mesentérica, cerebral y coronaria sin modificaciones en los lechos vasculares musculoesqueléticos.
u En el túbulo renal inhibe la reabsorción de Na+ y aumenta la diuresis.
uInhibe la liberación de noradrenalina en las terminaciones simpáticas y puede ocasionar hipotensión y bradicardia.
u A dosis más elevadas, la dopamina determina un aumento de la contractilidad cardíaca y taquicardia a través del estímulo de receptores β1- adrenérgicos.
u Puede provocar vasoconstricción por estímulo de 𝛂 - adrenoceptores, y en estados de shock son necesarias dosis aún superiores para conseguir estos mismos efectos.

67
Q

Usos de beta agonistas adrenergicos

A

u Se utilizan en muchas situaciones clínicas, pero su principal uso actualmente reside en el tratamiento de la broncoconstricción.
u Se emplean en mayor grado para el tratamiento del parto pretérmino, bloqueo cardíaco en casos de shock y tratamiento a corto plazo de la descompensación cardíaca después de operaciones o personas en insuficiencia cardíaca congestiva o con el infarto de miocardio.

68
Q

Efecto de dobutamina

A

u En principio se consideró un agonista adrenérgico 𝛃1, pero sus efectos farmacológicos son complejos.
u En el corazón tiene efectos inotrópicos relativamente más intensos que los cronotrópicos.
u No cambia la resistencia periférica.

69
Q

Uso de dobutamina

A

descompensación cardíaca que puede ocurrir después de operaciones del corazón o en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o infarto de miocardio.
uIncrementa el gasto cardiaco y el volumen de contracción, por lo general sin aumentar en grado notable la frecuencia cardíaca.

70
Q

Inicio de accion de dobutamina

A

1-10 minutos

71
Q

Tiempo para efecto máximo de dobutamina

A

10-20 minutos

72
Q

Vida media de dobutamina

A

2 minutos

73
Q

Ejemplos de B agonistas selectivos

A 
Albuterol (salbutamol)
Fenoterol
Formoterol
Clembuterol
Salmeterol
74
Q

Efectos de b2 agonistas

A

uEl temblor es un efecto adverso relativamente común.
u La taquicardia es un efecto adverso creciente de los antagonistas adrenérgicos por vía general.

75
Q

Efectos de agonistas selectivos alfa 1

A

Incrementan resistencia vascular periférica

76
Q

Usos de fenilefrina

A

Alfa agonista para tratar congestion nasal
u Después de la administración intramuscular, el efecto presor aparece a los 10-15 minutos y persiste entre 30 minutos y 1 hora.

77
Q

Efectos de agonistas alfa 2

A

Activación de receptores alfa 2 en SNc para tratar hipertensión

78
Q

Características de clonidina

A

A2 agonista con biodisponibilidad de casi 100% por VO para tratar HTA. Vida media de 12 horas con efecto máximo 30-60 minutos depués de su administración. Concentración máxima entre 3-5 horas

79
Q

Efectos adversos de clonidina

A

Boca seca
Sedacion
Bradicardia
Disfuncion sexual

80
Q

Efecto de alfa metildopa

A

Ejerce efecto en snc por medio de alfa metil noradrenalina e inhibe eferencias simpaticas. Se elimina 20-55% inalterada por via renal, se absorbe 50% en TGI

81
Q

Usos de metildopa

A

Control de presion arterial en embrarazo

82
Q

Efectos de efedrina

A

Agonista mixto cronotropico e inotropico positivo, incrementa resistencia a salida de orina, relaja musculo bronquial, descongestion nasal

83
Q

Otros agentes simpaticomimeticos

A

Tetrahidrozolina
Nafazolina
Oximetazolina
Xilometazolina

84
Q

Antagonistas de alfa 1

A

Prazosina
Doxazosina
Alfuzosina
Tamsulosina

85
Q

Caracteristicas de prazosina

A

Antagonista competitivo, 100 veces mas afin por alfa 1 que 2
Vasodilatacion sin efecto baroreflejo
Uso en HTA

86
Q

Características de alfuzosina

A

Hiperplasia prostatica benigna

Mejora flujo urinario

87
Q

Efectos de tamsulosina

A

Tratamiento de hiperplasia benigna por bloqueo de receptores alfa 1a

88
Q

Efectos adversos de antagonistas alfa 1

A

Hipotension en primera dosis

89
Q

Uuso de timolol

A

Beta bloqueador no especifico para reducir presion intraocular

90
Q

B bloqueador antagonista no selectivo con otros efectos

A

Labetalol

6to (9 decks)

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