Farma 1 Parcial adrenergicos Flashcards
Receptor ionotropico de acetilcolina
Nicotinico
Ubicacion y tipo de receptores M1
Metabotropico en SnC, con función despolarizante al reducir conductancia de potasio
Ubicacion y función de receptores M3
Metabotrópicos ubicados en musculo liso que despolarizan al imcrementar conductancia de sodio
Ubicacion y función de receptores M2 de acetilcolina
Ubicados en corazon, hiperpolarizan al incrementar conductancia de potasio e inhibiendo canales de calcio
Ubicacion de receptores nicotinicos
Pliegues de union neuronuscular
Fecto nicotínico central
Incrementa actividad de SnC y alucinaciones a altas dosis
Efecto nicotinico a nivel muscular
Contracciones intensas llevando a tetania
Efecto muscarinico en el corazon
Crono e ino tropico negativo con vasodilatacion
Efecto muscarinico en el sistema digestivo
Incrementa peristaltismo, motilidad intestinal y secreciones intestinales
Receptores que median vasodilatacion vascular por acetulcolina
M3
Efecto muscarinico en el pulmon
Broncocojstriccion con aumento en secreción
Efecto muscarinico en ojo
Miosis y reduccion de presión intraocular
Ejemplos de esteres de colina y acido acetico
Acetil colina y metacolina
Ejemplos de esteres de colina y acido carbamico
Carbacol y betanecol
Medicamentos parasimpaticomimeticos esteres de colinas que se pueden dar por VO
Carbacol y betanecol
Usos de betanecol
Retención urinaria
Aumenta motilidad gastrointestinal
Usos de carbacol
Tratamiento de glaucoma
Usos de metacolina
Diagnostico de hiperactividad bronquial
Alcaloides sin efecto nicotinico
Muscarina y pilocarpina
Usos de pilocarpina
Glaucoma y xerodtomia asociada a radiacion
Usos de arecolina
Antihelmintico
Muscarinico mas y menos efectivo cardiovascular
Metacolina betanecol
Muscarinico con menor efecto gastrointestinal
Acetilcolina y metacolina
Muscarinico con mayor efecto nicotinico
Carbacol
Inhibidores reversibles de acetilcolinesterasa derivados carbamicos
Fisostigmina, prostigmina o neostigmina, piridostigmina, rivastigmina
Inhibidores reversibles de acetilcolinesterasa con alcohol cuaternario
Edrofonio
Inhibidores irreversibles de anhidrasa carbonica
Organos fosforados, tacrina, galantamina, donepezilo
Lugar de fijacion de edrofonio y tacrina
Lugar de fijacion de la colina en la enzima
Lugar de fijacion de donezepilo
Centro activo de la enzima
Lugar de fijacion de fisostigmina, neostigmina, o rivastigmina
Sitio anionico
Sitio de fijacion de organos forsorados
Sitio estereasico
Inhibidores de acetilcolinesterasa que penetran BhE
fisostigmina, tacrina, donepezilo, rivastigmina, galantamina y organofosforados
Uso de pralidoxima y obidoxima
Tratamiento contra intoxicacion con organos fosforados
Usos de rivastigmina
Tratamiento contra demencia y enfermedad de Parkinson
Usos de prostigmina
Revierte bloqueo neuromuscular
Tratamiento de miastenia gravis
Usos de piridostigmina
Tratamiento de paresias centrales y perifericas
Atonia intestinal postoperatoria
Miastenia gravis
Pirosis en embarazo
Usos de edrofonio
Diagnostico de miastenia gravis
Usos de ecotiopato
Glaucoma
Antagonistas muscarinicos naturales
Atropina y escopolamina
Antagonistas muscarinicos semi naturales o sinteticos
• Otilonio, Butilescopolamina y Pinaverio.
• Ipratropio y Tiotropio.
• Tropicamida y Ciclopentolato.
• Tolterodina, Oxibutinina, Darifenacina y Solifenacina.
Secuencia de antagonismo conforme aumenta concentracion de antagonistas muscarinicos naturales
- Glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas.
- Músculo liso vascular y sistema de conducción del
corazón. - Músculo liso ocular.
- Tubo digestivo y vías urinarias
- Glándulas de secreción gástrica y receptores muscarínicos de los ganglios vegetativos.
Vida media de atropina
2.3 horas
Tiempo de accion im o sc de atropina
45 mins- 1 hora
Usos de atropina
́ Coadyuvante en radiografía gastrointestinal.
́Inducción a la anestesia.
́ Arritmias cardiacas (extrasístoles
ventriculares y bradiarritmias). ́Bradicardia y bloqueo auriculoventricular.
Anticolinergicos sinteticos de uso topico
Tropicamida y ciclopentolato
Contraindicaciones de tropicamida y ciclopentolato
́Glaucoma de ángulo cerrado o riesgo. ́Hipertensión arterial.
́Enfermedad coronaria.
́Recién nacidos.
Uso de tolterodina
Tratamiento de vejiga hiperactiva
Uso de oxibutina
Poco selectivo con afinidad alta por vejiga, para vejiga hiperactiva. Su usa en parches para efectos prolongados
Mecanismos de bloqueo ganglionar por anticolonergicos
́Por interferencia en la liberación de la acetilcolina (ej. Toxina botulínica y Mg+2).
́Por interferencia con la acción postsináptica de la acetilcolina.
́Por despolarización continuada.
Receptor metabotrópico de acetilcolina
Receptor muscarinico
Orden de musculos afectados por bloqueantes no despolarizantes
́No todos los músculos se afectan con la misma rapidez.
1. Extrínsecos oculares y los faciales.
2. Musculatura de las extremidades, del cuello y del
tronco.
3. Músculos intercostales y el diafragma.
Bloqueadores no despolarizantes con menor tiempo para alcanzar bloqueo maximo
Rocunorio
Bloqueante no despolarizante con menor dosis inicial
Pancuronio
Bloqueante no despolarizante con efecto mas largo
Pancuronio
Bloqueante no despolarizante con mayor volumen de distribucion
Tubocurarina
Usos de bloqueadores musculares no despolarizantes
́Se utilizan principalmente en la inducción y el mantenimiento de la relajación muscular en intervenciones quirúrgicas.
́La parálisis muscular obtenida con los fármacos de este grupo permite reducir la dosis de anestésicos generales, con lo que se disminuyen los riesgos vinculados a un empleo de concentraciones elevadas de éstos.
Mecanismo de accion de receptores alfa adrenergicos
uEl 𝛂1-adrenoceptor es un receptor acoplado a la proteína Gq y asociado al sistema de la fosfolipasa C.
u Así,́ la respuesta molecular se caracteriza principalmente por el aumento y la movilización de Ca2+ intracelular en determinadas estructuras.
uEl 𝛂2-adrenoceptor es un receptor acoplado a la proteína Gi, inhibir la adenililciclasa y reducir la concentración de AMPc.
Mecanismo de acción de receptores beta adrenergicos
proteína Gs, inicia un proceso que termina en la activación de la adenililciclasa, enzima que estimula la formación de adenosina monofosfato cíclico (AMPc).
Receptor adrenergico mas sensible
Beta
Acciones de adrenalina
uEn el árbol bronquial produce una poderosa broncodilatación (acción β2).
u Posee acción descongestionante por producir vasoconstricción en la mucosa de las vías respiratorias y en la circulación pulmonar.
u En el útero humano grávido y a término reduce la frecuencia de contracciones (acción β2).
u En la vejiga urinaria relaja el detrusor (acción β) y contrae el esfínter y el trígono (acción 𝛂).
uEn el iris contrae el músculo radial (acción 𝛂) y provoca midriasis.
uEn el tracto gastrointestinal predomina la acción relajadora (β) sobre la contractora (𝛂).
Comienzo de accion de adrenalina
Subcutanea 5-15 minutos
Duracion de efecto de adrenalina
1-4 horas
Usos clinicos de adrenalina
u Tratamiento de broncoespasmos. u Asma bronquial.
u Congestión nasal.
u Reacciones anafilácticas.
u Paro cardiaco.
u Disminuir superficie hemorrágica.
u Aumentar absorción y efecto de anestésicos locales.
Efectos de noradrenalina
produce intensa vasoconstricción en la piel, las mucosas y el área esplácnica, incluida la circulación renal, tanto de arteriolas como de vénulas.
uAl no provocar vasodilatación 𝛂2, aumentan la resistencia periférica y la presión diastólica.
u La acción cardíaca, metabolica y SNC es similar a la de la adrenalina.
Uso de noradrenalina
Tratamiento de shock
Acciones perifericas de dopamina
u A dosis bajas, la dopamina provoca vasodilatación renal, mesentérica, cerebral y coronaria sin modificaciones en los lechos vasculares musculoesqueléticos.
u En el túbulo renal inhibe la reabsorción de Na+ y aumenta la diuresis.
uInhibe la liberación de noradrenalina en las terminaciones simpáticas y puede ocasionar hipotensión y bradicardia.
u A dosis más elevadas, la dopamina determina un aumento de la contractilidad cardíaca y taquicardia a través del estímulo de receptores β1- adrenérgicos.
u Puede provocar vasoconstricción por estímulo de 𝛂 - adrenoceptores, y en estados de shock son necesarias dosis aún superiores para conseguir estos mismos efectos.
Usos de beta agonistas adrenergicos
u Se utilizan en muchas situaciones clínicas, pero su principal uso actualmente reside en el tratamiento de la broncoconstricción.
u Se emplean en mayor grado para el tratamiento del parto pretérmino, bloqueo cardíaco en casos de shock y tratamiento a corto plazo de la descompensación cardíaca después de operaciones o personas en insuficiencia cardíaca congestiva o con el infarto de miocardio.
Efecto de dobutamina
u En principio se consideró un agonista adrenérgico 𝛃1, pero sus efectos farmacológicos son complejos.
u En el corazón tiene efectos inotrópicos relativamente más intensos que los cronotrópicos.
u No cambia la resistencia periférica.
Uso de dobutamina
descompensación cardíaca que puede ocurrir después de operaciones del corazón o en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o infarto de miocardio.
uIncrementa el gasto cardiaco y el volumen de contracción, por lo general sin aumentar en grado notable la frecuencia cardíaca.
Inicio de accion de dobutamina
1-10 minutos
Tiempo para efecto máximo de dobutamina
10-20 minutos
Vida media de dobutamina
2 minutos
Ejemplos de B agonistas selectivos
Albuterol (salbutamol) Fenoterol Formoterol Clembuterol Salmeterol
Efectos de b2 agonistas
uEl temblor es un efecto adverso relativamente común.
u La taquicardia es un efecto adverso creciente de los antagonistas adrenérgicos por vía general.
Efectos de agonistas selectivos alfa 1
Incrementan resistencia vascular periférica
Usos de fenilefrina
Alfa agonista para tratar congestion nasal
u Después de la administración intramuscular, el efecto presor aparece a los 10-15 minutos y persiste entre 30 minutos y 1 hora.
Efectos de agonistas alfa 2
Activación de receptores alfa 2 en SNc para tratar hipertensión
Características de clonidina
A2 agonista con biodisponibilidad de casi 100% por VO para tratar HTA. Vida media de 12 horas con efecto máximo 30-60 minutos depués de su administración. Concentración máxima entre 3-5 horas
Efectos adversos de clonidina
Boca seca
Sedacion
Bradicardia
Disfuncion sexual
Efecto de alfa metildopa
Ejerce efecto en snc por medio de alfa metil noradrenalina e inhibe eferencias simpaticas. Se elimina 20-55% inalterada por via renal, se absorbe 50% en TGI
Usos de metildopa
Control de presion arterial en embrarazo
Efectos de efedrina
Agonista mixto cronotropico e inotropico positivo, incrementa resistencia a salida de orina, relaja musculo bronquial, descongestion nasal
Otros agentes simpaticomimeticos
Tetrahidrozolina
Nafazolina
Oximetazolina
Xilometazolina
Antagonistas de alfa 1
Prazosina
Doxazosina
Alfuzosina
Tamsulosina
Caracteristicas de prazosina
Antagonista competitivo, 100 veces mas afin por alfa 1 que 2
Vasodilatacion sin efecto baroreflejo
Uso en HTA
Características de alfuzosina
Hiperplasia prostatica benigna
Mejora flujo urinario
Efectos de tamsulosina
Tratamiento de hiperplasia benigna por bloqueo de receptores alfa 1a
Efectos adversos de antagonistas alfa 1
Hipotension en primera dosis
Uuso de timolol
Beta bloqueador no especifico para reducir presion intraocular
B bloqueador antagonista no selectivo con otros efectos
Labetalol
