Farma 1 Parcial adrenergicos Flashcards
1
Q
Receptor ionotropico de acetilcolina
A
Nicotinico
2
Q
Ubicacion y tipo de receptores M1
A
Metabotropico en SnC, con función despolarizante al reducir conductancia de potasio
3
Q
Ubicacion y función de receptores M3
A
Metabotrópicos ubicados en musculo liso que despolarizan al imcrementar conductancia de sodio
4
Q
Ubicacion y función de receptores M2 de acetilcolina
A
Ubicados en corazon, hiperpolarizan al incrementar conductancia de potasio e inhibiendo canales de calcio
5
Q
Ubicacion de receptores nicotinicos
A
Pliegues de union neuronuscular
6
Q
Fecto nicotínico central
A
Incrementa actividad de SnC y alucinaciones a altas dosis
7
Q
Efecto nicotinico a nivel muscular
A
Contracciones intensas llevando a tetania
8
Q
Efecto muscarinico en el corazon
A
Crono e ino tropico negativo con vasodilatacion
9
Q
Efecto muscarinico en el sistema digestivo
A
Incrementa peristaltismo, motilidad intestinal y secreciones intestinales
10
Q
Receptores que median vasodilatacion vascular por acetulcolina
A
M3
11
Q
Efecto muscarinico en el pulmon
A
Broncocojstriccion con aumento en secreción
12
Q
Efecto muscarinico en ojo
A
Miosis y reduccion de presión intraocular
13
Q
Ejemplos de esteres de colina y acido acetico
A
Acetil colina y metacolina
14
Q
Ejemplos de esteres de colina y acido carbamico
A
Carbacol y betanecol
15
Q
Medicamentos parasimpaticomimeticos esteres de colinas que se pueden dar por VO
A
Carbacol y betanecol
16
Q
Usos de betanecol
A
Retención urinaria
Aumenta motilidad gastrointestinal
17
Q
Usos de carbacol
A
Tratamiento de glaucoma
18
Q
Usos de metacolina
A
Diagnostico de hiperactividad bronquial
19
Q
Alcaloides sin efecto nicotinico
A
Muscarina y pilocarpina
20
Q
Usos de pilocarpina
A
Glaucoma y xerodtomia asociada a radiacion
21
Q
Usos de arecolina
A
Antihelmintico
22
Q
Muscarinico mas y menos efectivo cardiovascular
A
Metacolina betanecol
23
Q
Muscarinico con menor efecto gastrointestinal
A
Acetilcolina y metacolina
24
Q
Muscarinico con mayor efecto nicotinico
A
Carbacol
25
Inhibidores reversibles de acetilcolinesterasa derivados carbamicos
Fisostigmina, prostigmina o neostigmina, piridostigmina, rivastigmina
26
Inhibidores reversibles de acetilcolinesterasa con alcohol cuaternario
Edrofonio
27
Inhibidores irreversibles de anhidrasa carbonica
Organos fosforados, tacrina, galantamina, donepezilo
28
Lugar de fijacion de edrofonio y tacrina
Lugar de fijacion de la colina en la enzima
29
Lugar de fijacion de donezepilo
Centro activo de la enzima
30
Lugar de fijacion de fisostigmina, neostigmina, o rivastigmina
Sitio anionico
31
Sitio de fijacion de organos forsorados
Sitio estereasico
32
Inhibidores de acetilcolinesterasa que penetran BhE
fisostigmina, tacrina, donepezilo, rivastigmina, galantamina y organofosforados
33
Uso de pralidoxima y obidoxima
Tratamiento contra intoxicacion con organos fosforados
34
Usos de rivastigmina
Tratamiento contra demencia y enfermedad de Parkinson
35
Usos de prostigmina
Revierte bloqueo neuromuscular
| Tratamiento de miastenia gravis
36
Usos de piridostigmina
Tratamiento de paresias centrales y perifericas
Atonia intestinal postoperatoria
Miastenia gravis
Pirosis en embarazo
37
Usos de edrofonio
Diagnostico de miastenia gravis
38
Usos de ecotiopato
Glaucoma
39
Antagonistas muscarinicos naturales
Atropina y escopolamina
40
Antagonistas muscarinicos semi naturales o sinteticos
• Otilonio, Butilescopolamina y Pinaverio.
• Ipratropio y Tiotropio.
• Tropicamida y Ciclopentolato.
• Tolterodina, Oxibutinina, Darifenacina y Solifenacina.
41
Secuencia de antagonismo conforme aumenta concentracion de antagonistas muscarinicos naturales
1. Glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas.
2. Músculo liso vascular y sistema de conducción del
corazón.
3. Músculo liso ocular.
4. Tubo digestivo y vías urinarias
5. Glándulas de secreción gástrica y receptores muscarínicos de los ganglios vegetativos.
42
Vida media de atropina
2.3 horas
43
Tiempo de accion im o sc de atropina
45 mins- 1 hora
44
Usos de atropina
́ Coadyuvante en radiografía gastrointestinal.
́Inducción a la anestesia.
́ Arritmias cardiacas (extrasístoles
ventriculares y bradiarritmias). ́Bradicardia y bloqueo auriculoventricular.
45
Anticolinergicos sinteticos de uso topico
Tropicamida y ciclopentolato
46
Contraindicaciones de tropicamida y ciclopentolato
́Glaucoma de ángulo cerrado o riesgo. ́Hipertensión arterial.
́Enfermedad coronaria.
́Recién nacidos.
47
Uso de tolterodina
Tratamiento de vejiga hiperactiva
48
Uso de oxibutina
Poco selectivo con afinidad alta por vejiga, para vejiga hiperactiva. Su usa en parches para efectos prolongados
49
Mecanismos de bloqueo ganglionar por anticolonergicos
́Por interferencia en la liberación de la acetilcolina (ej. Toxina botulínica y Mg+2).
́Por interferencia con la acción postsináptica de la acetilcolina.
́Por despolarización continuada.
50
Receptor metabotrópico de acetilcolina
Receptor muscarinico
51
Orden de musculos afectados por bloqueantes no despolarizantes
́No todos los músculos se afectan con la misma rapidez.
1. Extrínsecos oculares y los faciales.
2. Musculatura de las extremidades, del cuello y del
tronco.
3. Músculos intercostales y el diafragma.
52
Bloqueadores no despolarizantes con menor tiempo para alcanzar bloqueo maximo
Rocunorio
53
Bloqueante no despolarizante con menor dosis inicial
Pancuronio
54
Bloqueante no despolarizante con efecto mas largo
Pancuronio
55
Bloqueante no despolarizante con mayor volumen de distribucion
Tubocurarina
56
Usos de bloqueadores musculares no despolarizantes
́Se utilizan principalmente en la inducción y el mantenimiento de la relajación muscular en intervenciones quirúrgicas.
́La parálisis muscular obtenida con los fármacos de este grupo permite reducir la dosis de anestésicos generales, con lo que se disminuyen los riesgos vinculados a un empleo de concentraciones elevadas de éstos.
57
Mecanismo de accion de receptores alfa adrenergicos
uEl 𝛂1-adrenoceptor es un receptor acoplado a la proteína Gq y asociado al sistema de la fosfolipasa C.
u Así,́ la respuesta molecular se caracteriza principalmente por el aumento y la movilización de Ca2+ intracelular en determinadas estructuras.
uEl 𝛂2-adrenoceptor es un receptor acoplado a la proteína Gi, inhibir la adenililciclasa y reducir la concentración de AMPc.
58
Mecanismo de acción de receptores beta adrenergicos
proteína Gs, inicia un proceso que termina en la activación de la adenililciclasa, enzima que estimula la formación de adenosina monofosfato cíclico (AMPc).
59
Receptor adrenergico mas sensible
Beta
60
Acciones de adrenalina
uEn el árbol bronquial produce una poderosa broncodilatación (acción β2).
u Posee acción descongestionante por producir vasoconstricción en la mucosa de las vías respiratorias y en la circulación pulmonar.
u En el útero humano grávido y a término reduce la frecuencia de contracciones (acción β2).
u En la vejiga urinaria relaja el detrusor (acción β) y contrae el esfínter y el trígono (acción 𝛂).
uEn el iris contrae el músculo radial (acción 𝛂) y provoca midriasis.
uEn el tracto gastrointestinal predomina la acción relajadora (β) sobre la contractora (𝛂).
61
Comienzo de accion de adrenalina
Subcutanea 5-15 minutos
62
Duracion de efecto de adrenalina
1-4 horas
63
Usos clinicos de adrenalina
u Tratamiento de broncoespasmos. u Asma bronquial.
u Congestión nasal.
u Reacciones anafilácticas.
u Paro cardiaco.
u Disminuir superficie hemorrágica.
u Aumentar absorción y efecto de anestésicos locales.
64
Efectos de noradrenalina
produce intensa vasoconstricción en la piel, las mucosas y el área esplácnica, incluida la circulación renal, tanto de arteriolas como de vénulas.
uAl no provocar vasodilatación 𝛂2, aumentan la resistencia periférica y la presión diastólica.
u La acción cardíaca, metabolica y SNC es similar a la de la adrenalina.
65
Uso de noradrenalina
Tratamiento de shock
66
Acciones perifericas de dopamina
u A dosis bajas, la dopamina provoca vasodilatación renal, mesentérica, cerebral y coronaria sin modificaciones en los lechos vasculares musculoesqueléticos.
u En el túbulo renal inhibe la reabsorción de Na+ y aumenta la diuresis.
uInhibe la liberación de noradrenalina en las terminaciones simpáticas y puede ocasionar hipotensión y bradicardia.
u A dosis más elevadas, la dopamina determina un aumento de la contractilidad cardíaca y taquicardia a través del estímulo de receptores β1- adrenérgicos.
u Puede provocar vasoconstricción por estímulo de 𝛂 - adrenoceptores, y en estados de shock son necesarias dosis aún superiores para conseguir estos mismos efectos.
67
Usos de beta agonistas adrenergicos
u Se utilizan en muchas situaciones clínicas, pero su principal uso actualmente reside en el tratamiento de la broncoconstricción.
u Se emplean en mayor grado para el tratamiento del parto pretérmino, bloqueo cardíaco en casos de shock y tratamiento a corto plazo de la descompensación cardíaca después de operaciones o personas en insuficiencia cardíaca congestiva o con el infarto de miocardio.
68
Efecto de dobutamina
u En principio se consideró un agonista adrenérgico 𝛃1, pero sus efectos farmacológicos son complejos.
u En el corazón tiene efectos inotrópicos relativamente más intensos que los cronotrópicos.
u No cambia la resistencia periférica.
69
Uso de dobutamina
descompensación cardíaca que puede ocurrir después de operaciones del corazón o en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o infarto de miocardio.
uIncrementa el gasto cardiaco y el volumen de contracción, por lo general sin aumentar en grado notable la frecuencia cardíaca.
70
Inicio de accion de dobutamina
1-10 minutos
71
Tiempo para efecto máximo de dobutamina
10-20 minutos
72
Vida media de dobutamina
2 minutos
73
Ejemplos de B agonistas selectivos
```
Albuterol (salbutamol)
Fenoterol
Formoterol
Clembuterol
Salmeterol
```
74
Efectos de b2 agonistas
uEl temblor es un efecto adverso relativamente común.
u La taquicardia es un efecto adverso creciente de los antagonistas adrenérgicos por vía general.
75
Efectos de agonistas selectivos alfa 1
Incrementan resistencia vascular periférica
76
Usos de fenilefrina
Alfa agonista para tratar congestion nasal
u Después de la administración intramuscular, el efecto presor aparece a los 10-15 minutos y persiste entre 30 minutos y 1 hora.
77
Efectos de agonistas alfa 2
Activación de receptores alfa 2 en SNc para tratar hipertensión
78
Características de clonidina
A2 agonista con biodisponibilidad de casi 100% por VO para tratar HTA. Vida media de 12 horas con efecto máximo 30-60 minutos depués de su administración. Concentración máxima entre 3-5 horas
79
Efectos adversos de clonidina
Boca seca
Sedacion
Bradicardia
Disfuncion sexual
80
Efecto de alfa metildopa
Ejerce efecto en snc por medio de alfa metil noradrenalina e inhibe eferencias simpaticas. Se elimina 20-55% inalterada por via renal, se absorbe 50% en TGI
81
Usos de metildopa
Control de presion arterial en embrarazo
82
Efectos de efedrina
Agonista mixto cronotropico e inotropico positivo, incrementa resistencia a salida de orina, relaja musculo bronquial, descongestion nasal
83
Otros agentes simpaticomimeticos
Tetrahidrozolina
Nafazolina
Oximetazolina
Xilometazolina
84
Antagonistas de alfa 1
Prazosina
Doxazosina
Alfuzosina
Tamsulosina
85
Caracteristicas de prazosina
Antagonista competitivo, 100 veces mas afin por alfa 1 que 2
Vasodilatacion sin efecto baroreflejo
Uso en HTA
86
Características de alfuzosina
Hiperplasia prostatica benigna
| Mejora flujo urinario
87
Efectos de tamsulosina
Tratamiento de hiperplasia benigna por bloqueo de receptores alfa 1a
88
Efectos adversos de antagonistas alfa 1
Hipotension en primera dosis
89
Uuso de timolol
Beta bloqueador no especifico para reducir presion intraocular
90
B bloqueador antagonista no selectivo con otros efectos
Labetalol
