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Pharmacocinétique (PHA-2048) > Facteurs influençant la pharmacocinétique > Flashcards

Facteurs influençant la pharmacocinétique Flashcards

1
Q

MALADIE HÉPATIQUE

A
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Q

Il est _________, du moins chez l’humain, de _________ avec
exactitude le degré de dysfonction hépatique

A

difficile
prédire

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3
Q

Quelle est la conséquence du fait que nous ne pouvons pas prédire avec exactitude le degré de dysfonction hépatique chez un pt?

A

Nous ne pouvons donc pas ajuster avec précision la posologie de sa médication

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4
Q

Des tests biochimiques existent pour évaluer la fonction
hépatique, mais ces derniers manquent de ___________ et
de __________

A

spécificité
sensibilité

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5
Q

Nommer 2 tests biochimiques qui peuvent être faits pour évaluer la fonction hépatique

A
  • albumine sérique: permet de savoir la capacité de synthèse de protéines
  • aminotransférase sérique: dommage au niveau des hépatocytes
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6
Q

Les tests biochimiques pour évaluer la fct hépatique chez les pts sont utilisés de manière quantitative ou qualitative?

A

qualitative

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7
Q

Ils sont tout de même utilisés de façon qualitative afin
d’ajuster les doses chez un __________ ____________

A

patient donné

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8
Q

Nommer les 11 facteurs pouvant influencer la fct hépatique

A
  • hormones thyroïdiennes
  • hormones hypophysaires
  • hormones pancréatiques
  • hormones gonadiques
  • glucocorticoïdes
  • genre
  • ethnie
  • variation circadienne
  • états inflammatoires
  • âge
  • diète
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9
Q

Est-ce que l’hyperT4 augmente ou diminue la clairance des médicaments?

A

HyperT4 = tout le corps est en accéléré = augmente la clairance des rx

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10
Q

Est-ce que l’hypoT4 augmente ou diminue la clairance des médicaments?

A

HypoT4 = tout le corps est au ralenti = diminue la clairance des rx

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11
Q

Est-ce que les qui souffrent d’hypoT4, mais qui sont traités avec le synthroid ont une clairance hépatique de leur médicament diminuée?

A

non, comme ils sont traités sa revient comme s’ils en avait pas

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12
Q

Est-ce que l’impact des hormones hypophysaires sur la fct hépatique est clair?

A

non, information conflictuelle

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13
Q

Concernant les hormones pancréatiques: Les effets du diabète sur le métabolisme sont compliqués par les _________ _________ de la maladie et les __________ ___________ au foie que la maladie amène.

A

différentes formes
changements dégénératifs

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14
Q

Expliquer un peu plus en quoi les différentes formes de diabète ont des impacts différents sur la fct hépatique

A

Diabète de type 1: aucune production insuline
vs
Diabète de type 2: résistance à l’insuline
Ce n’est donc pas le même impact sur le foie

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15
Q

Nommer les 3 hormones gonadiques qui pourraient avoir une influence sur la fct hépatique

A
  • androgène
  • œstrogène
  • progestatif
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16
Q

Dire les informations qu’on a sur chacune des hormones gonadiques concernant leur impact sur le foie

A
  • androgène: peu info
  • œstrogène: diminue le contenu en CYP450
  • progestatif: peu info
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17
Q

Nommer les 4 glucocorticoïdes qui peuvent avoir un impact sur la fct hépatique

A
  • cortisol
  • hydrocortisone
  • prednisone
  • dexaméthasone
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18
Q

Le cortisol, l’hydrocortisone, la prednisone et la dexaméthasone peuvent induire quels CYP?

A

CYP2B, CYP2C et CYP3A

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19
Q

Est-ce que les hommes et les femmes ont une élimination hépatique semblable? Si oui, dans quel cas?

A

oui lorsque les paramètres pharmacocinétiques sont ajustés en fonction de la taille et de l’indice de masse corporelle

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20
Q

L’ethnie seule ___ __________ ______ les différences au
niveau du métabolisme

A

ne prédit pas

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21
Q

Concernant la variation circadienne, le débit sanguin hépatique diminue environ de 40% dans quelle position?

A

en position debout

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22
Q

Comme le débit sanguin hépatique diminue environ de 40% en position debout, il devrait y avoir un changement dans la clairance hépatique des médicaments avec un E élevé ou faible?

A

E élevé (pcq c’est E élevé qui dépend du débit sanguin)

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23
Q

En général, les états inflammatoires augmentent au diminue l’activité des CYP450?

A

diminuent

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24
Q

Concernant l’âge, est-ce que les données sont unanimes sur les différents CYP?

A

non, données conflituelles

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25
Q

Nommer 2 réactions de phase 2 qui ne semblent pas être affectés par l’âge

A

sulfatation et glucuronidation

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26
Q

V/F? les aliments peuvent seulement induire les CYP

A

faux, certains aliments peuvent aussi les inhiber (ex; pamplemousse)
PS: aliments qui induisent= citron, ail

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27
Q

Une diète pauvre en glucides riches en protéines pourrait augmenter/diminuer le métabolisme?

A

augmenter

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28
Q

Une diète pauvre en protéines et riches en glucides pourrait augmenter/diminuer le métabolisme?

A

diminuer

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29
Q

Nommer 5 facteurs pharmacocinétiques qui sont influencés par une insuffisance hépatique

A
  • absorption
  • distribution
  • métabolisme hépatique
  • liaison aux protéines plasmatiques
  • élimination urinaire
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30
Q

L’IH engendre quoi comme effet au niveau de l’absorption?

A

diminution de la vitesse d’absorption

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31
Q

Comment la distribution est-elle influencée par l’IH?

A

Volume apparent de distribution influencé par la fraction libre plasmatique et la présence d’ascite (accumulation de liquide dans l’abdomen)

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32
Q

Nommer 3 facteurs qui font en sorte qu’il y a une diminution de la liaison aux protéines plasmatiques en IH

A
  • diminution de la qté de protéines liantes (surtout albumine)
  • constante d’affinité + faible (foie en fait moins et les botch)
  • déplacement par les substances endogènes
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33
Q

Est-ce qu’une diminution de la qté de protéines liants veut uniquement dire qu’il aura plus effet pharmacologique?

A

Non pcq une plus grande fraction libre peut augmenter l’effet pharmaco, mais peut aussi se faire éliminer plus rapidement

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34
Q

Bref, la diminution de liaison aux protéines plasmatiques amène des conséquences pharmacologiques _________ _________

A

difficilement prévisible

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35
Q

Est-ce qu’il existe un indicateur fiable pour nous renseigner sur le métabolisme hépatique en IH?

A

Non

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36
Q

V/F? En IH, la capacité métabolique de l’hépatocyte est touchée

A

faux, elle est intacte

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37
Q

Pourquoi il y a-t-il une diminution de l’extraction en IH si la capacité de mes hépatocytes sont intacts?

A

C’est en raison de changements engendrés dans la microcirculation lorsqu’on est en IH. En effet, il y a des shunt intra et extra hépatiques: ce sont comme des petits chemins qui permettent de contourner les hépatocytes (qui contiennent les CYP) et peuvent donc passer directement du système portal aux veines central

Il y a création de ces shunts pour tenter de mieux irriguer le foie en IH

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38
Q

Quel est l’effet sur la F de la diminution de l’extraction en raison des changements dans la microcirculation?

A

La F augmente surtout pour les médicaments qui ont un E élevé.
Les E faibles avaient déjà une F élevée donc sa ne change pas grand chose

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39
Q

Est-ce que l’IH peut aussi affecter le rein?

A

OUIII (foie = éboueur donc quand il ne fct pas = accumulation de toxine = toxique pour les autres organes aussi = diminution du fonctionnement des autres organes aussi)

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40
Q

En IH: Clairance rénale __________, mais souvent masquée par ­_________ de la fraction libre des Rxs

A

diminuée
augmentation

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41
Q

Nommer 3 facteurs qui peuvent faire en sorte que l’estimation de la fct rénale en se fiant sur la créatinine sérique peut être faussée

A
  • présence ascite et diminution de la masse musculaire
  • diminution de la transformation de créatine en créatinine
  • proportion plus grande de la sécrétion tubulaire de la créatinine lorsque la fct rénale se détériore
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42
Q

Les changements dans la disposition des médicaments semble moins impo en hépatite aiguë ou chronique?

A

aiguë

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43
Q

V/F? il y a une augmentation de l’élimination lors d’une hépatite chronique sans cirrhose

A

faux, il y a une diminution de l’élimination

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44
Q

Est-ce que la diminution de l’élimination lors d’une hépatite chronique est suffisante pour faire une réduction des doses?

A

Non. Si pt ne présente pas E2, on ajuste pas

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45
Q

Les changements sur les réactions de phase sont plus impo sur ceux de phase 1 ou 2 en hépatite chronique?

A

phase 1

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46
Q

La cholestase est un ________ de plusieurs maladies

A

symptôme

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47
Q

Comment est définie une cholestase?

A

Par une stase de la bile dans les voies biliaires, ce qui fait en sorte que le flot est diminué

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48
Q

La cholestase se traduit comment?

A

Par un obstacle à l’évacuation de la bile

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49
Q

Peu importe la cause, une cholestase amène quoi?

A

des dommages au niveau des hépatocytes (dommages hépatocellulaires) secondaire à l’accumulation de bile au foie
La bile c’est acide et si se retrouve à l’extérieur de la vésicule biliaire = détruit les hépatocytes

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50
Q

Les dommages hépatocellulaires causés par la cholestase amène quoi?

A

une diminution du nombre de CYP au foie

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51
Q

V/F? on sait avec certitude que c’est l’intégrité des CYP qui sont touchés lorsqu’ils entrent en contact avec la bile

A

faux, on ne le sait pas avec certitude. C’est pt leur environnement qui n’est plus optimal, ce qui les empêche de fonctionner correctement

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52
Q

Ces complications sont associées à quelle maladie?
ascite, l’encéphalopathie hépatique, le saignement des
varices œsophagiennes, les carcinomes
hépatocellulaires et la coagulopathie

A

cirrhose

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53
Q

Concernant la cirrhose, Il semble exister une corrélation entre la_________ de la condition et la __________ du métabolisme

A

sévérité
diminution

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54
Q

Une diminution de la dose est donc recommandée particulièrement chez quels médicaments? Pourquoi?

A

ceux avec un E élevé pcq habituellement ils sont déjà bcq métabolisés donc on en demande bcq au foie alors qu’il ne sera pas capable de le faire

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55
Q

Concernant les médicaments ayant un E faible, quelle est la conduite en cirrhose?

A

Comme l’effet est variable (puisqu’ils sont déjà peu métabolisés) on ajuste selon le jugement clinique et l’état du pt

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56
Q

Théoriquement, il devrait exister une corrélation entre quoi et quoi?

A

Il devrait exister une corrélation entre les changements des paramètres PK (spécialement la CL hépatique) et les mesures de la fct hépatique

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57
Q

Est-ce que la corrélation entre les changements des mesures PK et les mesures de la fct hépatique ont été démontrés?

A

non

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58
Q

Pourquoi la corrélation entre les changements des mesures PK et la mesure de la fct hépatique n’a jamais pu être démontré?

A

Pcq il existe d’autres voies d’élimination, chacune avec des cofacteurs différents (CAR, PXR) et ils sont affectés différemment par la dysfonction hépatique

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59
Q

V/F? la contribution de chacune des différentes voies d’élimination varie en fonction du médicament

A

vrai

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60
Q

L’altération du métabolisme lors de maladies hépatiques chroniques est donc fonction de quoi?

A

de l’enzyme impliqué, du substrat et de l’activité métabolique du pt

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61
Q

Exercice 1
* Un patient est connu pour une cirrhose
depuis 2 ans. Son état est relativement
stable, mais considéré sérieux.
* Une nouvelle médication est prescrite pour
ce patient, soit du métoprolol 50 mg BID.
* Que faut-il vérifier et suggérer?

A

Métoprolol a une faible F = E élevé.
Donc, il serait mieux de commencer à une dose plus faible (25 mg ou 12.5 mg BID) et suivre l’évolution clinique du pt

Métabolisé au 2D6

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62
Q

PK CHEZ LA PERSONNE ÂGÉE

A
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63
Q

La sénescence est un processus qui débute
de façon ___________

A

insidieuse

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64
Q

Même si elle commence après la ___________,
elle se manifeste progressivement et de
manière prédominante dans l’étape ____________ de la vie

A

maturation
postreproductive

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65
Q

À partir de quel âge on considère qu’une personne est une personne âgée?

A

65 ans et +

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66
Q

Le vieillissement implique quoi? (2)

A
  • diminution de la forme physique
  • diminution de l’habileté à répondre aux demandes de l’environnement (ex; les réflexes diminuent comme en voiture)
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67
Q

Nommer une caractéristique fondamentale de la sénéscence

A

diminution des capacités de l’homéostasie

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68
Q

V/F? la diminution des capacités de l’homéostasie est la même chez tout le monde

A

faux, elle varie entre chaque individu

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69
Q

Quelle est la définition de l’homéostasie?

A

Stabilisation des différentes constantes physiologiques

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70
Q

Nommer 4 éléments de l’absorption qui sont diminuées chez la personne âgée

A
  • surface de l’épithélium intestinal
  • la fonction de motricité de l’intestin
  • débit sanguin splanchnique (viscère: tube digestif, foie, rate, pancréas)
  • diminution de la sécrétion de l’acidité gastrique
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71
Q

Est-ce que l’absorption des médicaments qui diffusent au travers des membranes intestinales est diminuée?

A

non

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72
Q

Certaines études rapportent une ________ de la
__________ __________ (5% par 10 ans) après
l’âge de 50 ans chez ______%des personnes
âgées

A

diminution
sécrétion gastrique
25%

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73
Q

Si le pH gastrique des personnes âgées est plus élevé qu’est-ce que sa peut engendrer ?

A

plus de médicaments qui se retrouvent ionisés (surtout les acides faibles)

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74
Q

Ainsi, si mes médicaments qui sont des acides faibles se retrouvent + sous forme ionisée, quelle pourrait être la conséquence?

A

Ils pourraient être moins absorbés puisque seulement les médicaments qui sont non ionisés qui peuvent traverser les membranes par diffusion

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75
Q

Nommer 4 agents qui diminuent la motilité GI

A
  • antimuscariniques
  • antihistaminiques
  • antidépresseurs tricycliques
  • opioïdes
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76
Q

Lequel entre le vieillissement et les agents qui diminuent la motilité GI a le + effet sur le retard de l’absorption?

A

les agents qui diminuent la motilité GI

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77
Q

Nommer 3 molécules qui nécessitent un transport facilité

A
  • fer
  • calcium
  • vitamines
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78
Q

Quel est l’impact de la vieillesse sur les médicaments qui ont besoin de transport facilité pour passer la membrane?

A

Ils pourraient voir leur absorption diminuée

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79
Q

Pour quelle raison le taux d’absorption transdermique chez la personne âgée est diminuée?

A

en raison d’une diminution du débit sanguin

80
Q

Est-ce que l’atrophie du derme et de l’épiderme + diminution des mécanismes de barrière de la peau ont un effet sur l’absorption transdermique chez la personne âgée?

A

non

81
Q

Pourquoi les injections IM chez les personnes âgées devraient être évitées?

A

en raison d’une absorption erratique

82
Q

Chez la personne âgée:
– Les concentrations d’albumine sont ________.
– Les concentrations d’a-1-glycoprotéine acide
sont __________ ou ___________.

A

diminuées
augmentées ou inchangées

83
Q

V/F? le fait que les concentrations d’albumine sont généralement diminuées chez la PA sont cliniquement significative

A

faux, ils ne le sont pas

84
Q

Les concentrations d’albumine peuvent être très diminuées chez quelles personnes âgées exactement?

A

chez celles qui sont dénutries ou qui souffrent de maladie en phase avancée (cancer)

85
Q

Chez les personnes âgées qui ont des concentrations d’albumine très diminuées, quelle peut être la conséquence?

A

résulter en une toxicité en raison de l’augmentation des concentrations libres

86
Q

L’augmentation des concentrations libres peut résulter en 2 choses. Lesquelles?

A
  • distribution plus importante au niveau des tissus
  • élimination + impo
87
Q

Malgré d’intenses recherches, l’effet du
vieillissement sur le métabolisme des
médicaments demeure __________

A

controversé

88
Q

V/F? le foie connait une diminution de sa masse chez les personnes âgées

A

vrai (diminution de 25-35%)

89
Q

Le débit sanguin hépatique est diminué de cmb chez les personnes âgées?

A

40%

90
Q

Avec quel type de médicament il faut donc être prudent chez les personnes âgées si leur DS est diminué?

A

les médicaments avec E élevé

91
Q

Bref, est-ce que la fonction hépatique chez les personnes âgées est changée?

A

Non (doit faire attention avec les E élevé à cause DS change, mais sinon la fonction en général du foie ne semble pas changer)

92
Q

est-ce qu’une corrélation entre le vieillissement et l’activité des CYP a pu être démontrée in vitro?

A

aucune

93
Q

Par contre, in vivo, est-ce que certains médicaments voient leur clairance diminuer chez la personne âgée? Si oui, pourquoi? Si non, pourquoi?

A

oui (environ 20-40% des médicaments) mais comme le DS est diminué il en résulte avec une moins bonne clairance bien que mes CYP restent intacts. C’est donc le E différent des médicaments qui pourrait expliquer cette diminution de clairance

94
Q

Rappel
Le métabolisme des médicaments avec un E élevé est dépendant de quoi?

A

du DS
E élevé: CLh = DSh x Eh

95
Q

Rappel
Le métabolisme des médicaments avec un E faible est dépendant de quoi? Indépendant de quoi?

A

dépendant de la capacité intrinsèque des enzymes
indépendant du DS
E faible: CLh = Flp x CLint

96
Q

En général, les ______________ ____________
dans la clairance métabolique des
médicaments par les cytochromes sont plus
importantes que les changements dus au
_______________

A

variations interindividuelles
vieillissement

97
Q

Ce sont les réactions de phase 1 ou 2 qui sont habituellement inchangés avec l’âge?

A

les réactions de phase 2 (gluthation, glucuronide, sulfa)

98
Q

V/F? la prévalence des polymorphismes change avec l’âge

A

faux, elle ne change pas

99
Q

En général, la clairance rénale est __________ chez la personne âgée

A

diminuée

100
Q

Si clairance des médicaments principalement éliminé par les reins est diminuée, qu’est-ce que sa peut avoir comme impact?

A

augmentation des concentrations plasmatiques de ces médicaments

101
Q

Qu’est-ce qui est souvent la cause des effets indésirables, voire de la toxicité chez la personne âgée?

A

la diminution de leur clairance rénale

102
Q

conclusion
Dire ce qui est important au niveau de l’absorption chez les personnes âgées (par quoi est diminuée l’absorption, agents qui diminuent absorption et les voies qui limitent l’absorption)

A
  • absorption est diminuée par: diminution de la motilité intestinale, diminution de la surface intestinale, diminution de la sécrétion gastrique, diminution du DS splanchnique
  • attention aux agents qui diminuent la motilité GI (antimuscariniques, antihistaminiques, antidépresseurs tricyclique et opioïdes)
  • diminution de l’absorption par voie transdermique en raison d’une diminution du DS
  • Absorption IM est erratique
103
Q

conclusion
Dire ce qui est important au niveau de la distribution chez les personnes âgées (indice; albumine)

A

les personnes dénutries = diminution importante de la concentration d’albumine

104
Q

conclusion
Dire ce qui est important au niveau du métabolisme chez les personnes âgées (réaction de phase)

A

réaction de phase 1: faire plus attention avec les médicaments qui ont un E élevé en raison de la diminution du DS
réaction de phase 2: inchangée

105
Q

conclusion
Dire ce qui est important au niveau de l’excrétion rénale chez les personnes âgées

A

diminution de la clairance rénale = EI

106
Q

PK CHEZ L’ENFANT

A

les enfants ne sont pas des adultes miniatures

107
Q

IMPO: Qu’est-ce qu’on veut dire par le fait que les enfants ne sont pas des adultes miniatures?

A

Ils n’ont pas les mêmes paramètres PK que les adultes. Parfois, ils ont besoin de doses plus élevées que les adultes (ex; antibio dans certaines infections) ou des doses plus faibles
Ex; les bébés n’ont pas bcq de 3A4, mais ils ont plus de 3A7 = métabolisme pas pareil

108
Q

En grossesse, nommer 4 changements physiologiques que la femme subit

A
  • augmentation de l’eau corporelle totale
  • augmentation du taux de filtration glomérulaire
  • diminution de l’albumine sérique
  • changements hormonaux
109
Q

En général, il y a augmentation de 2 éléments en PK et diminution d’un élément en PK

A
  • augmentation du Vd et TFG
  • diminution de la clairance hépatique
110
Q

Comment est défini l’ontogénie?

A

Est définie comme l’histoire du développement, de la conception jusqu’à la maturité

111
Q

Associer ces périodes à la bonne nomination (prématuré, nouveau-né, nourrisson, enfant, adolescent)
- 1 mois à 12 mois
- <36 semaines de gestation
- 12 à 18 ans
- 1 an à 12 ans
- 1er mois de vie

A
  • 1 mois à 12 mois: nourrisson
  • <36 semaines de gestation: prématuré
  • 12 à 18 ans: adolescent
  • 1 an à 12 ans: enfant
  • 1er mois de vie: nouveau-né
112
Q

Le développement constant de l’enfant représente quoi et peut influencer quoi?

A

représente un continuum de facteurs et peut influencer l’efficacité du taux d’absorption

113
Q

V/F? Peu d’études ont été réalisées sur l’influence de la
maturation de la peau sur le taux d’absorption chez le
nourrisson et l’enfant

A

vrai

114
Q

La stratum corneum est une barrière plus ________ chez
les nouveau-nés, comparé aux bébés de ___ mois

A

fragile
de 4 mois

115
Q

Est-ce que ce sont les bébés de + de 4 mois ou - de 4 mois qui ont un taux d’absorption percutané + impo?

A

les bébés de - de 4 mois pcq ce sont eux qui ont une peau + fragile

116
Q

L’acidité gastrique est + faible chez les adultes ou chez les enfants?

A

chez les enfants

117
Q

La sécrétion d’acidité n’atteint pas la maturité avant quel âge?

A

12 ans

118
Q

V/F? L’activité de certaines enzymes est influencée par l’âge

A

vrai

119
Q

Les nouveau-nés ont 50% de la quantité de quoi vs adulte?

A

50% de la quantité d’acide biliaire

120
Q

Quelle est la conséquence que les enfants aillent 50% de la quantité d’acide biliaire vs les adultes?

A

leur cycle entéro-hépatique est nécessairement moins efficace, donc ils doivent ajuster la médication en fonction de ça si c’est un médicament qui a un cycle entéro-hépatique important

121
Q

Nommer 1 fonction importante chez les nouveau-nés pour leur absorption

A

la fonction motrice du TGI

122
Q

À 34-36 semaines de gestation, quel type de réflexe survient et qui contribue à l’absorption?

A

réflexe de succion

123
Q

V/F? les nouveau-nés ont une motilité intestinale semblable à l’adulte

A

vrai

124
Q

Nommer 1 élément concernant la motilité intestinale qui diffère chez les nouveau-nés vs adultes

A

la FRÉQUENCE de la motililté

125
Q

L’absorption IM chez les enfants est _________

A

erratique

126
Q

Pourquoi l’absorption IM chez les enfants est erratique? (4)

A
  • masse musculaire + faible
  • diminution du DS
  • contractions musculaires inefficaces
  • oxygénation diminuée
127
Q

L’absorption rectale est ________, mais non __________

A

efficace, mais non optimale

128
Q

Absorption rectale est aussi _________

A

erratique

129
Q

Au niveau de la distribution, le % en eau (masse maigre des nouveau-nés et nourrissons est + grande ou + petite que les adultes?

A

% en eau est + grand que chez les adultes
- nouveau-nés (75%)
- nourrisson (60%)

130
Q

Le % en graisse chez les nourrissons augmentent au courant de quoi?

A

au cours de la 1ere année

131
Q

Que se passe-t-il à 1 an avec le % de grasse?

A

il y a un pic de % de graisse et ils atteignent 30%

132
Q

Est-ce que ce sont les filles ou les gars qui ont le + grand % de graisse?

A

les filles (25%) vs gars (12%)

133
Q

La liaison aux protéines est particulièrement variable durant quelle période?

A

durant les 2 premières semaines de vie

134
Q

L’_________ auquel la liaison aux protéines atteint la valeur
de l’adulte est ________ pour la plupart des
médicaments

A

âge
inconnu

135
Q

V/F? Il y a une augmentation d’environ 30% de la quantité
d’albumine dans la 1ère semaine de vie

A

vrai

136
Q

La ________ ainsi que l’_________ de l’albumine atteignent
les valeurs adultes vers ___ à ___ mois

A

quantité
affinité
10 à 12 mois

137
Q

Le taux d’a1-glycoprotéine est ________
aux valeurs de l’adulte chez le nouveau-né

A

inférieur (3X)

138
Q

Le taux d’a1-glycoprotéine atteint les valeurs
de l’adulte vers quel âge?

A

âge de 1 an

139
Q

La présence de quoi peut augmenter le volume de distribution des médicaments liposolubles?

A

protéines foetales

140
Q

Nommer 1 protéine foetale

A

alpha-fétoprotéines

141
Q

L’alpha-fétoprotéine a une affinité de liaison plus
________ comparée à l’albumine; elle est
remplacée par l’albumine à quel moment?

A

faible
à 3 ou 4 semaines de vie

142
Q

Les nouveau-nés ont un pH sanguin plus ________

A

bas

143
Q

Le taux de bilirubine est _______ chez les nouveau-nés.

A

augmenté

144
Q

Quelle conséquence peut engendrer un taux de bilirubine élevé?

A

une compétition pour les sites de liaison à l’albumine

145
Q

Concernant le CYP1A2,
l’activité est _________ chez les nouveau-nés

A

diminuée

146
Q

Concernant le CYP1A2
activité atteint celle de l’adulte vers quelle âge?

A

4-5 mois

147
Q

V/F? l’activité du CYP1A2 peut être supérieure chez les enfants vs les adultes, mais elle retourne aux valeurs de l’adulte à la fin de la puberté

A

vrai

148
Q

QSJ? activité très basse à la naissance (CYP)

A

CYP2C9

149
Q

QSJ? activité survient vers l’âge de 2 semaines (CYP)

A

CYP2D6

150
Q

QSJ?
– Activité augmente rapidement pour être supérieure à l’adulte au début de l’enfance.
– Activité diminue aux valeurs de l’adulte à la fin de la puberté

A

CYP2C9

151
Q

QSJ?
– Absent ou en très faible quantité chez le fœtus
– Activité similaire à l’adulte vers 10 ans.

A

CYP2D6

152
Q

V/F? activité foetale du CYP3A4 est similaire à celle adulte

A

faux, elle est de 30-75% de celle adulte

153
Q

Quel CYP est prédominant chez le foetus (IMPO)

A

CYP3A7

154
Q

QSJ?
À 1 an, mon activité peut être supérieure
à celle de l’adulte et peut rester ainsi jusqu’à
l’adolescence (dépendant du substrat).

A

CYP3A4

155
Q

Concernant les UGT:
–Activité très _______.
–Activité très limitée à la ________.
–Activité égale à celle de l’adulte entre quel âge?

A

variable
naissance
entre 2 mois et 3 ans

156
Q

L’élimination rénale est l’enfant est décrite comment?

A

comme ayant une prédominance à la filtration glomérulaire

157
Q

Pourquoi les enfants auraient une prédominance à la filtration glomérulaire?

A

pcq la maturation de la filtration glomérulaire se fait + rapidement que la sécrétion tubulaire

158
Q

Qu’est-ce qui contribue au développement de la filtration glomérulaire?

A

le débit sanguin

159
Q

Nommer 2 facteurs qui font en sorte que l’ajustement de la médication chez les prématurés est + complexe

A
  • débit sanguin pour la filtration glomérulaire très faible
  • fraction libre des médicaments est élevé en raison du taux de liaison aux protéines plutôt faible
160
Q

conclusion
Nommer 2 éléments importants concernant l’absorption chez les enfants

A
  • cycle entéro-hépatique diminué en raison de la diminution de l’acide biliaire
  • l’absorption orale des médicaments peut être augmentée en raison d’un temps de transit retardé dans l’intestin grêle (fréquence de la motilité intestinale inférieure)
161
Q

conclusion
Nommer 3 éléments importants concernant la distribution chez les enfants

A
  • masse en eau augmentée comparé à l’adulte
  • masse ne graisse augmente lors de la 1ere année
  • présence de protéines foetale (alpha-fétoprotéine) qui peut augmenter le Vd
162
Q

conclusion
Nommer 1 élément important concernant le métabolisme chez les enfants

A

en général, faible activité des CYP

163
Q

conclusion
Nommer 1 élément important concernant l’élimination chez les enfants

A

principalement par filtration glomérualire

164
Q

PK CHEZ LA PERSONNE OBÈSE

A
165
Q

V/F? les mécanismes par lesquels l’obsésité affecte la PK ne sont pas encore connus

A

vrai

166
Q

Qu’est-ce qui rend difficile l’interprétation des résultats des différentes études chez ces sujets?

A

Ils sont prédisposés à plusieurs comorbidités comme l’HTA, dyslipidémie, diabète, etc.

167
Q

V/F? on peut faire des généralisations concernant l’absorption chez cette population

A

FAUX, AUCUNE GÉNÉRALISATION NE PEUT ÊTRE FAITE

168
Q

qu’est-ce qu’on devrait faire chez les pts obèses morbides ayant subi une chirurgie bariatrique

A

faire un monitoring étroit de l’efficacité et des EI

169
Q

Quel est l’effet de la chirurgie bariatrique sur l’absorption des médicaments?

A

pour l’instant, on a peu de données

170
Q

L’obésité est caractérisée par une augmentation de quoi? (5)

A
  • débit cardiaque
  • volume sanguin
  • masse des organes
  • poids maigre
  • masse des tissu adipeux
171
Q

Une augmentation de la masse corporelle totale peut résulter en quoi?

A

un changement significatif au niveau de la distribution des médicaments
Ex; amiodarone va rester encore + longtemps et va prendre + de temps avant qu’il arrive à l’équilibre

172
Q

Ces changements importants de l’augmentation de la masse corporelle peuvent affecter au niveau des paramètres PK des médicaments? (4)

A
  • dose de charge
  • intervalle posologie
  • T1/2
  • temps nécessaire pour atteindre équilibre
173
Q

Qu’est-ce qui est surtout très variable chez les obèses?

A

le volume de distribution

174
Q

Le volume de distribution est surtout dépendant de quoi chez les obèses?

A

de la liposolubilité des médicaments

175
Q

V/F? L’albumine serait altérée chez les obèses modérés et morbides

A

faux, elle ne serait pas altérée

176
Q

Comment on peut expliquer que les concentrations de médicaments libre soit tout de même augmenté si le taux albumine ne change pas chez cette population?

A

en raison de leur taux acide gras très élevé qui fait compétition aux médicaments pour se lier aux protéines plasmtiques (pcq acide gras = pas bon, donc les protéines plasmatiques doivent les prenre)

177
Q

V/F? Les données concernant l’alpha-1-glycoprotéine acide sont unanimes

A

faux, aucune conclusion ne peut en être tirée

178
Q

Est-ce que la liaison des médicaments aux lipoprotéines pourrait être augmentée?

A

oui

179
Q

Les conséquences cliniques de cette liaison aux lipoprotéines sont-elles connues?

A

non

180
Q

Nommer 1 caractéristique du foie chez les personnes obèses

A

infiltration graisseuse du foie

181
Q

Le degré d’infiltration graisseuse est proportionnelle à quoi?

A

au niveau de l’obésité

182
Q

Les changements d’une infiltration graisseuse sont équivalents à quoi?

A

à une hépatite alcoolique légère

183
Q

Dire selon les images si le foie correspond à la diète ou à une diète riche en gras et en sucre

A

gauche: diète contrôle
droite: diète riche en sucre et en gras

184
Q

V/F? les infiltrations graisseuse au foie peuvent causer éventuellement une légère stéatose centrolobulaire

A

vrai

185
Q

Nommer 2 enzymes dont l’activité est diminuée chez les gens obèses

A

CYP2B6 et CYP3A4

186
Q

Nommer 1 enzyme dont l’activité est augmentée chez les gens obèses

A

CYP2E1

187
Q

La masse des reins serait __________ chez les
obèses

A

augmentée

188
Q

Entre la filtration, la sécrétion et la réabsorption, qu’est-ce qui est augmenté chez les obèses?

A

la filtration glomérulaire

189
Q

Qu’est-ce qui se passe avec la filtration glomérulaire des pts obèses qui ont subi une chirurgie bariatrique et ont perdu bcq de poids?

A

le taux de filtration glomérulaire diminuerait de manière significative

190
Q

La sécrétion tubulaire a-t-elle été étudiée chez les pts obèses?

A

non

191
Q

Quel type de dommage au rein peut survenir en obésité?

A

calcification

192
Q

conclusion
Concernant l’absorption qu’est-ce qu’il faut surtout retenir pr les pts obèses?

A

attention particulière chez les pts qui ont eu une chirurgie bariatrique

193
Q

conclusion
Concernant la distribution qu’est-ce qu’il faut surtout retenir pr les pts obèses?

A

augmentation de la masse adipeuse
augmentation du débit cardiaque

194
Q

conclusion
Concernant le métabolisme qu’est-ce qu’il faut surtout retenir pr les pts obèses?

A

risque d’avoir une infiltration graisseuse au niveau du foie

195
Q

conclusion
Concernant l’élimination qu’est-ce qu’il faut surtout retenir pr les pts obèses?

A

augmentation de la masse des reins
augmentation de la filtration glomérulaire des reins

Pharmacocinétique (PHA-2048) (9 decks)

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