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Pharmacocinétique (PHA-2048) > CYP450 > Flashcards

CYP450 Flashcards

1
Q

CYP 1A2 est exprimé de manière …. dans le foie

A

constitutive (toujours là)

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Q

CYP1A1se retrouve dans les tissus … surtout après une …

A

extra-hépatique
induction

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3
Q

CYP 1A1 métabolise quoi?

A

Hydrocarbures aromatiques

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4
Q

V ou F? le CYP 1A1 est très peu exprimé de manière constitutive

A

vrai

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Q

Quels CYP sont le plus impliqués dans l’activation des carcinogènes?

A

Les CYP 1A1 et 1A2 puisqu’ils peuvent activer plus de 90% de ceux-ci

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6
Q

Le CYP 1A2 se retrouve exclusivement à quel endroit?

A

au foie

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7
Q

Les CYP 1A2 représentent quel pourcentage de l’activité métabolique hépatique?

A

10-15%

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8
Q

Le CYP 1A2 a une … affinité- … capacité

A

FAIBLE affinité-FORTE capacité

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9
Q

Nommer les 4 inhibiteurs puissants des CYP1A2

A
  • fluvoxamine
  • ciprofloxacine
  • mexilétine
  • propafénone
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10
Q

V ou F? 3 gènes fonctionnels composent la sous-famille CYP2A

A

vrai, ce sont les CYP2A6, CYP2A7 et CYP1A13

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11
Q

Quel est le seul cytochrome qui est impliqué dans la biotransformation des médicaments comme la coumarine, la nicotine et l’acide valproïque?

A

CYP2A6

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12
Q

Nommer 2 inducteurs du CYP2A6

A

dexaméthasone et les barbituriques

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13
Q

Quelle est la sous-famille de cytochromes la plus complexe du corps humain?

A

les CYP2C

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14
Q

Quelle est l’enzyme la plus abondante des CYP2C?

A

la CYP2C9

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14
Q

Nommer les 4 cytochromes de la sous-famille CYP2C qui a été identifié

A

CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18 et CYP2C19

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14
Q

Quelle est la sous-famille en 2e importance en qté au foie après les CYP3A?

A

ce sont les CYP2C puisqu’ils représentent 15 à 20% des enzymes totales du foie

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14
Q

Il y a-t-il une grande prévalence de polymorphisme génétique du CYP2C9?

A

plutôt faible (5 à 12%)

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15
Q

V ou F? polymorphisme de CYP2C19 ne varie pas entre les ethnicités

A

faux, il varie de manière importante (2 à 5% chez les caucasiens et 13 à 20% chez les Asiatiques)

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16
Q

Le CYP2C9 est une enzyme à … affinité/… capacité

A

FORTE affinité/FAIBLE capacité

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16
Q

Nommer quelques tissus ds lesquels se retrouvent le CYP2C9

A

reins, testicules, glandes surrénales, prostate, ovaires, duodénum

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16
Q

L’activité métabolique du CYP2C9 est prédominante ds quel organe? il représente quel pourcentage de son contenu enzymatique?

A

ds le foie et il représente 18% du contenu enzymatique hépatique

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16
Q

Nommer 4 inhibiteurs puissants du CYP2C9

A
  • ritonavir
  • sulfaphénazole
  • fluconazole
  • fluvoxamine
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17
Q

Nommer 1 inducteur du CYP2C9

A

rifampicine

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18
Q

V ou F? CYP2C19 est retrouvé dans un seul tissu

A

faux ds plusieurs

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19
Q

Le métabolisme des médicaments par le CYP2C19 se fait dans quel organe?

A

dans le foie

20
Q

Le CYP2C19 est une enzyme à … affinité/… capacité

A

FORTE affinité/ FAIBLE CAPACITÉ

21
Q

V ou F? les Afro-américains et les Asiatiques ont tendance à présenter le polymorphisme “métabolisateur lent” du CYP2C19

A

vrai (peut aller ad 20% dans cet population de métabolisateur lent

22
Q

Nommer 2 inhibiteurs puissants du CYP2C19

A
  • fluvoxamine
  • ticlopidine
23
Q

Quel est le seul cytochrome de la famille des CYP2D qui est exprimé chez l’humain?

A

CYP2D6

24
Q

L’activité métabolique du CYP2D6 se retrouve principalement à quel endroit?

A

dans le foie

25
Q

Nommer quelques autres endroits que le foie où le CYP2D6 peut métaboliser

A

cerveau, prostate, moelle épinière et le coeur

26
Q

V ou F? le CYP2D6 représente une qté des cytochromes qui se retrouvent au foie?

A

faux, une très faible qté (environ 1,5%)

27
Q

CYP2D6 est une enzyme … affinité/… capacité

A

FORTE affinité/FAIBLE capacité

28
Q

à concentration faible, le CYP2D6 fct (bien ou mal)?

A

bien

29
Q

à concentration élevée, le CYP2D6 fct (bien ou mal)?

A

mal, donc d’autres enzymes prennent le relai de la métabolisation (cytochromes mineurs)

30
Q

Puisque le CYP2D6 est présent en faible qté ds les CYP hépatiques, il n’est pas responsable de la transformation de bcq de médicaments

A

faux, il est responsable de la biotransformation de plusieurs classes de médicaments comme les analgésiques opiacés, les antiarythmiques, les beta-bloquants, les anti-dépresseurs, les antihistaminiques, etc.

31
Q

Nommer 6 inhibiteurs puissants des CYP2D6

A
  • quinidine
  • ritonavir
  • fluoxétine
  • norfluoxétine
  • paroxétine
  • bupropion

cimétidine l’était aussi, mais il est retiré du marché

32
Q

la prévalence du phénotype métabolisateur lent ne varie pas bcq en fct des ethnicité pour le CYP2D6

A

faux, il varie bcq en fct de l’ethnicité (caucasines environ 7,5% vs Asiatiques 2%)

33
Q

V ou F? la dextrométorphane est utilisé pour phénotyper l’activité du CYP2D6

A

vrai

34
Q

Nommer le seul membre de la famille CYP2E

A

CYP2E1

35
Q

À quel endroit est presque exclusivement retrouvé le CYP2E1? il représente quel pourcentage de l’activité enzymatique hépatique?

A

dans le foie. il représente 5 à 7% de l’activité enzymatique hépatique

36
Q

Pourquoi seulement un nombre limité de médicaments peuvent être des substrats au CYP2E1?

A

puisqu’il ne peut métaboliser que les molécules de faible poids moléculaire

37
Q

V ou F? on retrouve du polymorphisme pour le CYP2E1 et leur rôle est cliniquement significatif

A

oui on retrouve du polymorphisme, mais leur rôle n’est pas cliniquement significatif puisque les facteurs environnementaux font bcq varier l’activité de cette enzyme

38
Q

Nommer 3 inhibiteurs du CYP2E1

A
  • consommation alcool non-chronique
  • disulfiram
  • isoniazide (1ere dose)
39
Q

Nommer 4 inducteurs du CYP2E1

A
  • alcool (prise chronique)
  • obésité
  • diabète non contrôlé
  • tabagisme
40
Q

Quelle est la sous-famille des CYP450 qui est la plus importante quantitativement au niveau du foie?

A

Les CYP3A (représente environ 30% des cytochromes P450 du foie et peut mm atteindre 70%)

41
Q

V ou F? il n’existe pas de grande variations interindividuelles dans la qté et l’activité enzymatique

A

faux, il en existe

42
Q

Quel est le cytochrome de la famille CYP3A qui est le + impliqué ds la biotransformation des médicaments?

A

CYP3A4

43
Q

Qu’est-ce que les enzymes de la sous-famille CYP3A ont tous la capacité de faire? (2)

A
  • métaboliser de nombreuses molécules
  • activer métaboliquement l’aflatoxine B1 et d’autres pro-carcinogène
44
Q

Quel cytochrome de la sous-famille des CYP3A qui est considéré comme une forme minoritaire?

A

Cyp3A5

45
Q

V ou f? les bébés naissants ont aussi le CYP3A4 (comme les adultes)

A

faux, c’est le CYP3A7 qui est en plus grande proportion dans le foie foetal (près de 50%)

46
Q

V ou F? le CYP3A43 est impliqué dans la biotransformation des médicaments

A

faux

47
Q

CYP3A4 a une … affinité/… capacité

A

FAIBLE affinité/ FORTE capacité

48
Q

Qu’est qui arrive si le CYP3A4 est inhibé?

A

comme c’est le cytochrome le + impo du foie, les autres cytochromes auront de la difficulté à prendre le relai, donc les concentrations sanguines du médicament risque d’augmenter considérablement et des effets indésirables pourraient donc survenir

49
Q

V ou F? Il n’y a pas de polymorphisme au niveau du 3A4

A

faux, il existe mais leur importance clinique n’est pas démontrée

50
Q

V ou F? certains prédisent qu’il n’existe pas de métabolisateur lent du CYP3A4

A

vrai. ils le croient puisque c’est le cytochrome le + impo donc serait impensable que des métabolisateur lent existe pour ce cytochrome

51
Q

Nommer 6 inhibiteurs puissants du CYP3A4

A
  • kétoconazole (super puissant), itraconazole
  • ritonavir, indinavir
  • clarithromycine, érythromycine (macrolid)
  • diltiazem
  • norfluoxétine
  • ciprofloxacine (in vitro), norfloxacine
52
Q

Les CYP4s métabolisent essentiellement quoi?

A

des acides gras et des prostaglandines

53
Q

V ou F? les CYP4s sont très impliquées dans la biotransformation des médicaments

A

faux, ils ne le sont pas

54
Q

Nommer un inducteur spécifique des CYP4s

A

les hypolipémiants de type fibrates

Pharmacocinétique (PHA-2048) (9 decks)

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