EXAMEN 2: Rx parasympa Flashcards
Indication des bloqueurs gg
Bloc compétitif non-dépolarisant (d-tubocurare)
Indications des bloqueurs NM
Relaxation musculaire per-chx pour, par exemple, optimiser les conditions d’intubation
Contre-indications des agonistes muscariniques
Asthme
Obstruction intestinale
Rétention urinaire
Classification pharmacologique des anticholinerstérasiques
Inhibiteurs compétitifs
Inhibiteurs du transfert d’acide
Traitement d’un empoisonnement à l’atropine
Parasympathomimétique indirect qui passe dans le système nerveux = Physostigmine
Métacholine: Classe et affinité pour récepteurs et AchE
- Ester cholinergique (direct)
- Muscarinique»_space; Nicotinique = AchE
- Dx hyperréactivité bronchique pour induire bronchospasme
Classification clinique des anticholinerstérasiques
Inhibiteurs réversibles
Inhibiteurs irréversibles
Scopolamine: Classe, effets et indications
- Alcaloïde de la Belladone (parasympatholytique)
- Effets antimuscariniques avec effet sédatif prononcé
- Indications: Mal des transports (transdermique)
Glycopyrrolate: Classe, effets et indications
- Ammonium quaternaire synthétique (parasympatholytique)
- Inhibe de manière préférentielle les sécrétions de l’organisme
- Indications: Pré-chx pour inhiber salivation et sécrétions respiratoires, per-chx pour inhiber effets des iAchE ou des curarisants, protocole de détresse respiratoire
Myasthénie grave
- Désordre auto-immun de la jonction NM avec présence d’Ig qui détruisent les récepteurs nicotiniques de la jonction.
- Entraîne faiblesse musculaire et fatigue
Edrophonium: Classe et mécanisme d’action
- Anticholinerstérasique
- Inhibe le site anionique de l’AchE
Effets de l’empoisonnement à l’atropine
- Dry as a bone: Glandes sudoripares ne produisent plus
- Blind as a bat: Mydriase
- Red as a beet: Vasodilatation pour diminuer T°
- Mad as a hatter: Effets centraux
V ou F: les inhibiteurs compétitifs de l’AchE ont une action plus longue que les inhibiteurs du transfert d’acide
Faux
Quel site de l’AchE est lié par les inhibiteurs du transfert d’acide
Site estérasique
Intoxication à la nicotine (s/s)
HTA, dyspnée, diarrhée, paralysie, mort par insuffisance respiratoire
Mécanisme d’action des bloqueurs gg
Inhibition compétitive de l’Ach aux ganglions, donc aucune sélectivité parasympa vs sympa
Nommer 3 bloqueurs ganglionnaires
Hexamethonium, trimethaphan, pentolinium
Quelle anticholinerstérasique amine quaternaire est un inhibiteur compétitif de l’AchE?
Edrophonium
Effets pharmacologiques des antimuscariniques
- Inhibition des sécrétions glandulaires (bronches et estomac)
- Relaxation des muscles lisses (bronches, vaisseaux sanguins, iris, TGI et urinaire)
- Accélération cardiaque
- Sédation
Homatropine: Classe, effets et indications
- Alcaloïde de la Belladone (parasympatholytique)
- Effet plus rapide mais moins puissant que atropine
- Indications: Gouttes ophtalmiques (mydriatique et cycloplégique)
Carbachol: Classe et affinité pour récepteurs et AchE
- Ester cholinergique
- Nicotiniques»_space; Muscariniques (GI, CV)»_space; AchE
- Usage limité par EI nicotiniques
Indications des anticholinerstérasiques
Atonie vésicale ou intestinale post-op Glaucome Myasthénie grave (dx et tx) Renverser curarisation non-dépolarisante Alzheimer
V ou F: L’atropine traverse mieux la BHE que la scopolamine
Faux, d’où l’effet sédatif plus prononcé de la scopolamine
Nommer 2 amines quaternaires synthétiques dérivés de l’atropine et leur utilité
- Ipratrorium et tiotropium
- Inhalation; absorption très faible à partir des poumons
- Traitement MPOC, emphysème, bronchite chronique
Structure chimique des anticholinerstérasiques en général
Amines quaternaires, sauf la physostigmine qui est une amine tertiaire
Pilocarpine: Classe, effets et indications
- Alcaloïde (direct)
- Action muscarinique
- Surtout au niveau des glandes
- Bonne pénétration cornéenne (ophtalmo)
- Indications: Glaucome à angle fermé
Exemple de bloqueur NM dépolarisant
Succinylcholine
Dx de la myasthénie grave
Edrophonium = amélioration rapide de courte durée des s/s
Organophosphates
- Anticholinerstérasique irréversible
- Intoxication mène à effet muscarinique maximal
Exemple de bloqueur NM non-dépolarisant
Rocuronium
Quel site de l’AchE est lié par les inhibiteurs compétitifs?
Site anionique
Bétanéchol: Classe et affinité pour récepteurs et à l’AchE
- Ester cholinergique
- Récepteurs: Muscarinique (GI)»_space;»> nicotinique = AchE
- Plus sélectif pour TGI et voies urinaires
Néostigmine, pyridostigmine, physostigmine: Classe et mécanisme d’action
- Anticholinerstérasiques
- Inhibiteurs du transfert d’acide
Tx de la myasthénie grave
Pyridostigmine pour augmenter la quantité d’Ach dans la fente synaptique
Effets dose-dépendants de la nicotine
Petite dose: légère augmentation FC et TA (sympa)
Moyenne dose: Stimulation du pE
Hautes doses: Inhibition du gg pE puis du sympathique
Dicyclomine: Classe, effets et indications
- Alcaloïde synthétique (ammonium tertiaire, parasympatholytique)
- Relaxe les muscles lisses des intestins
- Indication: crampes intestinales
Atropine: Classe, effets et indications
- Alcaloïde de la Belladone (parasympatholytique)
- Effets antimuscariniques puissants
- Indications: Examen fond d’oeil, bradycardie, spasmes intestinaux et vésicaux, empoisonnement aux organophosphates
