EXAMEN 2: Anesthésiques locaux

Question 1

V ou F: Une atteinte du SNC se produit à des concentrations plasmatiques 3 fois moindres que celles nécessaires pour obtenir une atteinte cardiaque grave

Answer 1

Vrai

Question 2

Décrire la structure des AL

Answer 2

• Une portion hydrophile (amine tertiaire ou secondaire)
• Une chaîne hydrocarbonée
• Une portion lipophile (anneau aromatique) reliée à la chaîne hydrocarbonée via un ester ou un amide

Question 3

pKa lidocaïne = 7,8 et pKa bupivacaïne = 8,1. Lequel a un début d’action plus rapide?

Answer 3

Lidocaïne

Question 4

Qu’est-ce qui peut faire augmenter la durée d’action des esters?

Answer 4

Cholinestérases atypiques

Question 5

V ou F: Les allergies aux AL sont plutôt communes

Answer 5

Faux

Question 6

V ou F: Les fibres nerveuses ayant un trafic élevé d’impulsions ou des potentiels prolongés sont plus sensibles aux AL

Answer 6

Vrai

Question 7

Première molécule utilisée comme AL

Answer 7

Cocaïne

Question 8

Y a-t-il des allergies croisées entre les amides et les esters?

Answer 8

Non

Question 9

L’accumulation d’O-toluidine mène à quelle condition sévère?

Answer 9

Methémoglobinémie (Fe3+ ne lie pas l’oxygène)

Question 10

Mécanisme d’action des AL

Answer 10

Empêchent la transmission d’influx nerveux en inhibant le passage des ions Na+ à travers des canaux sodiques membranaires

Question 11

Quand utilise-t-on une émulsion lipidique?

Answer 11

Suite à un collapsus cardiovasculaire secondaire à une intoxication aux AL qui ne répond pas aux manoeuvres de réanimation standard (épi, RCR, atropine)

Question 12

Quel agent de conservation contenu dans certaines préparations peut causer des réactions allergiques

Answer 12

Méthylparabène

Question 13

Symptômes cardio d’intoxication aux AL dans l’ordre d’apparition

Answer 13

1- Excitation (tachycardie, HTA, arythmie ventriculaire)

2- Dépression (bradycardie, BAV, collapsus, asystolie)

Question 14

Quelle classe d’AL peut provoquer des réactions allergiques en raison de leur métabolisme en PABA?

Answer 14

Esters

Question 15

Première molécule synthétique utilisée comme AL

Answer 15

Procaïne

Question 16

V ou F: les AL bloquent la conduction nerveuse de façon irréversible

Answer 16

Faux

Question 17

Quels AL sont métabolisés en acide P-aminobenzoïque (PABA)? Quelle importance clinique cela a-t-il?

Answer 17

• Procaïne et benzocaïne

- PABA est associé à des allergies

Question 18

V ou F: Les AL lient les canaux sodiques et empêchent la sortie des ions Na+, empêchant ainsi la transmission de l’influx nerveux

Answer 18

Faux, les ions Na+ doivent entrer dans la cellule. Les AL empêchent l’entrée et non la sortie des ions Na+.

Question 19

De quoi dépend le degré et la vitesse d’absorption lors d’injection à proximité d’un nerf ou d’un plexus nerveux?

Answer 19

• Site d’injection
• Usage d’épinéphrine (diminue vitesse d’absorption)
• Propriétés pharmaco de l’AL

Question 20

Quand est-il préférable d’utiliser un vasoconstricteur en concomitance avec un AL?

Answer 20

• Chez les enfants pour éviter toxicité

- Pour promouvoir l’hémostase et augmenter la durée d’action

Question 21

Le métabolisme des amides est diminué en cas de…

Answer 21

Insuffisance hépatique

Question 22

V ou F: Les fibres au centre d’un nerfs sont affectées en premier par les AL

Answer 22

Faux, ce sont celles à la périphérie

Question 23

Nommer 5 AL qui font partie des esters

Answer 23

Procaïne
Tétracaïne
Benzocaïne
Cocaïne
Chlorprocaïne
(Truc: Ester Peut Très Bien Checker Ça)

Question 24

Comment reconnaître un amide vs un ester?

Answer 24

Amide: -NHC-
Ester: -CO-

Question 25

Quel type de fibre est le plus sensible aux AL par rapport à son diamètre? Quel type est le moins sensible?

Answer 25

Les fibres C sont les plus sensibles et les Aa sont les moins sensibles

Question 26

Nommer 5 AL qui font partie des amides

Answer 26

``` Lidocaïne Mépivacaïne Buvipacaïne Articaïne Étidocaïne ```

Question 27

Quels AL peuvent, à hautes doses, mener à l'augmentation d'O-toluidine?

Answer 27

Benzocaïne et prilocaïne

Question 28

Effets de la grossesse sur les AL

Answer 28

Augmente la sensibilité aux AL et accroît les risques de toxicité systémique

Question 29

Les AL ont plus d'affinité pour quelle forme du canal sodique?

Answer 29

Inactivée

Question 30

V ou F: Comme les fibres de plus grand diamètre ont plus de canaux sodiques, elles sont plus sensibles aux AL

Answer 30

Faux (grand diamètre = bcp de myéline donc moins de canaux sodiques exposés)

Question 31

Traitement de la methémoglobinémie

Answer 31

Administration IV d'un agent réducteur (bleu de méthylène ou acide ascorbique) pour réduire Fe3+ en Fe2+

Question 32

Les AL sont-ils des bases? Acides? Faibles ou fortes?

Answer 32

Bases faibles

Question 33

V ou F: Les esters ont une durée d'action plus courte que les amides

Answer 33

Vrai

Question 34

3 conformations possibles des canaux Na+

Answer 34

Repos Activée Inactivée

Question 35

Deux formes possibles des AL dans les liquides physiologiques

Answer 35

Forme ionisée hydrosoluble | Forme non-ionisée liposoluble

Question 36

Symptômes SNC d'intoxication aux AL dans l'ordre d'apparition

Answer 36

1- Excitation (vertiges, agitation, goût métallique, anxiété, convulsions) 2- Dépression (étourdissements, coma, arrêt respiratoire)

Question 37

V ou F: Plus le pH diminue, plus l'AL prédominera sous la forme non-ionisée

Answer 37

Faux

Question 38

Sous quelle forme les AL se lient-ils à leur récepteur à l'intérieur des canaux sodiques?

Answer 38

Ionisée

Question 39

V ou F: Le pKa détermine le début d'action

Answer 39

Vrai

Question 40

Pourquoi les AL ne sont-ils jamais administrés de façon orale?

Answer 40

Faible biodisponibilité

Question 41

Où se fait une péridurale?

Answer 41

Dans l'espace péridurale, soit entre la dure-mère et le périoste

Question 42

2 exemples d'AL pour usage topique seulement

Answer 42

Benzocaïne, pramoxine

Question 43

Où se fait une anesthésie spinale?

Answer 43

Dans le LCR

Question 44

Selon quels 3 facteurs varie la sensibilité des fibres nerveuses aux AL?

Answer 44

- Diamètre de la fibre - Niveau d'activité de la fibre - Position anatomique de la fibre

Question 45

S/S de la methémoglobinémie

Answer 45

Cyanose, léthargie et céphalée

Question 46

Entre la bupivacaïne et la xylocaïne, lequel agit le plus rapidement? Lequel a une durée d'action plus longue?

Answer 46

- Xylocaïne agit plus rapidement | - Bupivacaïne a une durée d'action plus longue car elle a une importante liaison protéique (95%)

Question 47

Le métabolisme des amides se fait par...

Answer 47

Inactivation au CYP450

Question 48

De quoi est composée la crème Emla?

Answer 48

Lidocaïne 2,5% + Prilocaïne 2,5%

Question 49

Pourquoi l'épinéphrine ralentit le début d'action des AL lors d'injection ensemble?

Answer 49

L'épinéphrine est instable en milieu alkalin et la préparation doit donc être légèrement acide. L'AL se retrouve donc sous forme ionisée et le début d'action est plus lent.

Question 50

À quoi sert l'administration IV d'AL?

Answer 50

Anesthésie IV d'un membre en vue d'une brève chirurgie (45-60 minutes)

Question 51

2 exemples de modifications qui peuvent être faites sur un AL pour modifier les propriétés pharmaco:

Answer 51

- Allonger la chaîne hydrocarbonée | - Augmenter le nombre de carbones sur l'amine tertiaire ou l'anneau aromatique

Question 52

V ou F: Plus le pKa se rapproche du pH physiologique, plus la forme non-ionisée prédomine

Answer 52

Vrai