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PHA-1022: Médicaments du système nerveux 1 et du système musculosquelettique 1 > EXAMEN 2: Anesthésiques locaux > Flashcards

EXAMEN 2: Anesthésiques locaux Flashcards

1
Q

V ou F: Une atteinte du SNC se produit à des concentrations plasmatiques 3 fois moindres que celles nécessaires pour obtenir une atteinte cardiaque grave

A

Vrai

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2
Q

Décrire la structure des AL

A
  • Une portion hydrophile (amine tertiaire ou secondaire)
  • Une chaîne hydrocarbonée
  • Une portion lipophile (anneau aromatique) reliée à la chaîne hydrocarbonée via un ester ou un amide
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3
Q

pKa lidocaïne = 7,8 et pKa bupivacaïne = 8,1. Lequel a un début d’action plus rapide?

A

Lidocaïne

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4
Q

Qu’est-ce qui peut faire augmenter la durée d’action des esters?

A

Cholinestérases atypiques

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5
Q

V ou F: Les allergies aux AL sont plutôt communes

A

Faux

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6
Q

V ou F: Les fibres nerveuses ayant un trafic élevé d’impulsions ou des potentiels prolongés sont plus sensibles aux AL

A

Vrai

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7
Q

Première molécule utilisée comme AL

A

Cocaïne

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8
Q

Y a-t-il des allergies croisées entre les amides et les esters?

A

Non

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9
Q

L’accumulation d’O-toluidine mène à quelle condition sévère?

A

Methémoglobinémie (Fe3+ ne lie pas l’oxygène)

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10
Q

Mécanisme d’action des AL

A

Empêchent la transmission d’influx nerveux en inhibant le passage des ions Na+ à travers des canaux sodiques membranaires

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11
Q

Quand utilise-t-on une émulsion lipidique?

A

Suite à un collapsus cardiovasculaire secondaire à une intoxication aux AL qui ne répond pas aux manoeuvres de réanimation standard (épi, RCR, atropine)

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12
Q

Quel agent de conservation contenu dans certaines préparations peut causer des réactions allergiques

A

Méthylparabène

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13
Q

Symptômes cardio d’intoxication aux AL dans l’ordre d’apparition

A

1- Excitation (tachycardie, HTA, arythmie ventriculaire)

2- Dépression (bradycardie, BAV, collapsus, asystolie)

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14
Q

Quelle classe d’AL peut provoquer des réactions allergiques en raison de leur métabolisme en PABA?

A

Esters

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15
Q

Première molécule synthétique utilisée comme AL

A

Procaïne

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16
Q

V ou F: les AL bloquent la conduction nerveuse de façon irréversible

A

Faux

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17
Q

Quels AL sont métabolisés en acide P-aminobenzoïque (PABA)? Quelle importance clinique cela a-t-il?

A
  • Procaïne et benzocaïne

- PABA est associé à des allergies

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18
Q

V ou F: Les AL lient les canaux sodiques et empêchent la sortie des ions Na+, empêchant ainsi la transmission de l’influx nerveux

A

Faux, les ions Na+ doivent entrer dans la cellule. Les AL empêchent l’entrée et non la sortie des ions Na+.

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19
Q

De quoi dépend le degré et la vitesse d’absorption lors d’injection à proximité d’un nerf ou d’un plexus nerveux?

A
  • Site d’injection
  • Usage d’épinéphrine (diminue vitesse d’absorption)
  • Propriétés pharmaco de l’AL
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20
Q

Quand est-il préférable d’utiliser un vasoconstricteur en concomitance avec un AL?

A
  • Chez les enfants pour éviter toxicité

- Pour promouvoir l’hémostase et augmenter la durée d’action

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21
Q

Le métabolisme des amides est diminué en cas de…

A

Insuffisance hépatique

22
Q

V ou F: Les fibres au centre d’un nerfs sont affectées en premier par les AL

A

Faux, ce sont celles à la périphérie

23
Q

Nommer 5 AL qui font partie des esters

A 
Procaïne
Tétracaïne
Benzocaïne
Cocaïne
Chlorprocaïne
(Truc: Ester Peut Très Bien Checker Ça)
24
Q

Comment reconnaître un amide vs un ester?

A

Amide: -NHC-
Ester: -CO-

25
Q

Quel type de fibre est le plus sensible aux AL par rapport à son diamètre? Quel type est le moins sensible?

A

Les fibres C sont les plus sensibles et les Aa sont les moins sensibles

26
Q

Nommer 5 AL qui font partie des amides

A 
Lidocaïne
Mépivacaïne
Buvipacaïne
Articaïne
Étidocaïne
27
Q

Quels AL peuvent, à hautes doses, mener à l’augmentation d’O-toluidine?

A

Benzocaïne et prilocaïne

28
Q

Effets de la grossesse sur les AL

A

Augmente la sensibilité aux AL et accroît les risques de toxicité systémique

29
Q

Les AL ont plus d’affinité pour quelle forme du canal sodique?

A

Inactivée

30
Q

V ou F: Comme les fibres de plus grand diamètre ont plus de canaux sodiques, elles sont plus sensibles aux AL

A

Faux (grand diamètre = bcp de myéline donc moins de canaux sodiques exposés)

31
Q

Traitement de la methémoglobinémie

A

Administration IV d’un agent réducteur (bleu de méthylène ou acide ascorbique) pour réduire Fe3+ en Fe2+

32
Q

Les AL sont-ils des bases? Acides? Faibles ou fortes?

A

Bases faibles

33
Q

V ou F: Les esters ont une durée d’action plus courte que les amides

A

Vrai

34
Q

3 conformations possibles des canaux Na+

A

Repos
Activée
Inactivée

35
Q

Deux formes possibles des AL dans les liquides physiologiques

A

Forme ionisée hydrosoluble

Forme non-ionisée liposoluble

36
Q

Symptômes SNC d’intoxication aux AL dans l’ordre d’apparition

A

1- Excitation (vertiges, agitation, goût métallique, anxiété, convulsions)
2- Dépression (étourdissements, coma, arrêt respiratoire)

37
Q

V ou F: Plus le pH diminue, plus l’AL prédominera sous la forme non-ionisée

A

Faux

38
Q

Sous quelle forme les AL se lient-ils à leur récepteur à l’intérieur des canaux sodiques?

A

Ionisée

39
Q

V ou F: Le pKa détermine le début d’action

A

Vrai

40
Q

Pourquoi les AL ne sont-ils jamais administrés de façon orale?

A

Faible biodisponibilité

41
Q

Où se fait une péridurale?

A

Dans l’espace péridurale, soit entre la dure-mère et le périoste

42
Q

2 exemples d’AL pour usage topique seulement

A

Benzocaïne, pramoxine

43
Q

Où se fait une anesthésie spinale?

A

Dans le LCR

44
Q

Selon quels 3 facteurs varie la sensibilité des fibres nerveuses aux AL?

A
  • Diamètre de la fibre
  • Niveau d’activité de la fibre
  • Position anatomique de la fibre
45
Q

S/S de la methémoglobinémie

A

Cyanose, léthargie et céphalée

46
Q

Entre la bupivacaïne et la xylocaïne, lequel agit le plus rapidement? Lequel a une durée d’action plus longue?

A
  • Xylocaïne agit plus rapidement

- Bupivacaïne a une durée d’action plus longue car elle a une importante liaison protéique (95%)

47
Q

Le métabolisme des amides se fait par…

A

Inactivation au CYP450

48
Q

De quoi est composée la crème Emla?

A

Lidocaïne 2,5% + Prilocaïne 2,5%

49
Q

Pourquoi l’épinéphrine ralentit le début d’action des AL lors d’injection ensemble?

A

L’épinéphrine est instable en milieu alkalin et la préparation doit donc être légèrement acide. L’AL se retrouve donc sous forme ionisée et le début d’action est plus lent.

50
Q

À quoi sert l’administration IV d’AL?

A

Anesthésie IV d’un membre en vue d’une brève chirurgie (45-60 minutes)

51
Q

2 exemples de modifications qui peuvent être faites sur un AL pour modifier les propriétés pharmaco:

A
  • Allonger la chaîne hydrocarbonée

- Augmenter le nombre de carbones sur l’amine tertiaire ou l’anneau aromatique

52
Q

V ou F: Plus le pKa se rapproche du pH physiologique, plus la forme non-ionisée prédomine

A

Vrai

PHA-1022: Médicaments du système nerveux 1 et du système musculosquelettique 1 (10 decks)

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