EXAMEN 2: Anesthésiques locaux Flashcards
V ou F: Une atteinte du SNC se produit à des concentrations plasmatiques 3 fois moindres que celles nécessaires pour obtenir une atteinte cardiaque grave
Vrai
Décrire la structure des AL
- Une portion hydrophile (amine tertiaire ou secondaire)
- Une chaîne hydrocarbonée
- Une portion lipophile (anneau aromatique) reliée à la chaîne hydrocarbonée via un ester ou un amide
pKa lidocaïne = 7,8 et pKa bupivacaïne = 8,1. Lequel a un début d’action plus rapide?
Lidocaïne
Qu’est-ce qui peut faire augmenter la durée d’action des esters?
Cholinestérases atypiques
V ou F: Les allergies aux AL sont plutôt communes
Faux
V ou F: Les fibres nerveuses ayant un trafic élevé d’impulsions ou des potentiels prolongés sont plus sensibles aux AL
Vrai
Première molécule utilisée comme AL
Cocaïne
Y a-t-il des allergies croisées entre les amides et les esters?
Non
L’accumulation d’O-toluidine mène à quelle condition sévère?
Methémoglobinémie (Fe3+ ne lie pas l’oxygène)
Mécanisme d’action des AL
Empêchent la transmission d’influx nerveux en inhibant le passage des ions Na+ à travers des canaux sodiques membranaires
Quand utilise-t-on une émulsion lipidique?
Suite à un collapsus cardiovasculaire secondaire à une intoxication aux AL qui ne répond pas aux manoeuvres de réanimation standard (épi, RCR, atropine)
Quel agent de conservation contenu dans certaines préparations peut causer des réactions allergiques
Méthylparabène
Symptômes cardio d’intoxication aux AL dans l’ordre d’apparition
1- Excitation (tachycardie, HTA, arythmie ventriculaire)
2- Dépression (bradycardie, BAV, collapsus, asystolie)
Quelle classe d’AL peut provoquer des réactions allergiques en raison de leur métabolisme en PABA?
Esters
Première molécule synthétique utilisée comme AL
Procaïne
V ou F: les AL bloquent la conduction nerveuse de façon irréversible
Faux
Quels AL sont métabolisés en acide P-aminobenzoïque (PABA)? Quelle importance clinique cela a-t-il?
- Procaïne et benzocaïne
- PABA est associé à des allergies
V ou F: Les AL lient les canaux sodiques et empêchent la sortie des ions Na+, empêchant ainsi la transmission de l’influx nerveux
Faux, les ions Na+ doivent entrer dans la cellule. Les AL empêchent l’entrée et non la sortie des ions Na+.
De quoi dépend le degré et la vitesse d’absorption lors d’injection à proximité d’un nerf ou d’un plexus nerveux?
- Site d’injection
- Usage d’épinéphrine (diminue vitesse d’absorption)
- Propriétés pharmaco de l’AL
Quand est-il préférable d’utiliser un vasoconstricteur en concomitance avec un AL?
- Chez les enfants pour éviter toxicité
- Pour promouvoir l’hémostase et augmenter la durée d’action
Le métabolisme des amides est diminué en cas de…
Insuffisance hépatique
V ou F: Les fibres au centre d’un nerfs sont affectées en premier par les AL
Faux, ce sont celles à la périphérie
Nommer 5 AL qui font partie des esters
Procaïne Tétracaïne Benzocaïne Cocaïne Chlorprocaïne (Truc: Ester Peut Très Bien Checker Ça)
Comment reconnaître un amide vs un ester?
Amide: -NHC-
Ester: -CO-
Quel type de fibre est le plus sensible aux AL par rapport à son diamètre? Quel type est le moins sensible?
Les fibres C sont les plus sensibles et les Aa sont les moins sensibles
Nommer 5 AL qui font partie des amides
Lidocaïne Mépivacaïne Buvipacaïne Articaïne Étidocaïne
Quels AL peuvent, à hautes doses, mener à l’augmentation d’O-toluidine?
Benzocaïne et prilocaïne
Effets de la grossesse sur les AL
Augmente la sensibilité aux AL et accroît les risques de toxicité systémique
Les AL ont plus d’affinité pour quelle forme du canal sodique?
Inactivée
V ou F: Comme les fibres de plus grand diamètre ont plus de canaux sodiques, elles sont plus sensibles aux AL
Faux (grand diamètre = bcp de myéline donc moins de canaux sodiques exposés)
Traitement de la methémoglobinémie
Administration IV d’un agent réducteur (bleu de méthylène ou acide ascorbique) pour réduire Fe3+ en Fe2+
Les AL sont-ils des bases? Acides? Faibles ou fortes?
Bases faibles
V ou F: Les esters ont une durée d’action plus courte que les amides
Vrai
3 conformations possibles des canaux Na+
Repos
Activée
Inactivée
Deux formes possibles des AL dans les liquides physiologiques
Forme ionisée hydrosoluble
Forme non-ionisée liposoluble
Symptômes SNC d’intoxication aux AL dans l’ordre d’apparition
1- Excitation (vertiges, agitation, goût métallique, anxiété, convulsions)
2- Dépression (étourdissements, coma, arrêt respiratoire)
V ou F: Plus le pH diminue, plus l’AL prédominera sous la forme non-ionisée
Faux
Sous quelle forme les AL se lient-ils à leur récepteur à l’intérieur des canaux sodiques?
Ionisée
V ou F: Le pKa détermine le début d’action
Vrai
Pourquoi les AL ne sont-ils jamais administrés de façon orale?
Faible biodisponibilité
Où se fait une péridurale?
Dans l’espace péridurale, soit entre la dure-mère et le périoste
2 exemples d’AL pour usage topique seulement
Benzocaïne, pramoxine
Où se fait une anesthésie spinale?
Dans le LCR
Selon quels 3 facteurs varie la sensibilité des fibres nerveuses aux AL?
- Diamètre de la fibre
- Niveau d’activité de la fibre
- Position anatomique de la fibre
S/S de la methémoglobinémie
Cyanose, léthargie et céphalée
Entre la bupivacaïne et la xylocaïne, lequel agit le plus rapidement? Lequel a une durée d’action plus longue?
- Xylocaïne agit plus rapidement
- Bupivacaïne a une durée d’action plus longue car elle a une importante liaison protéique (95%)
Le métabolisme des amides se fait par…
Inactivation au CYP450
De quoi est composée la crème Emla?
Lidocaïne 2,5% + Prilocaïne 2,5%
Pourquoi l’épinéphrine ralentit le début d’action des AL lors d’injection ensemble?
L’épinéphrine est instable en milieu alkalin et la préparation doit donc être légèrement acide. L’AL se retrouve donc sous forme ionisée et le début d’action est plus lent.
À quoi sert l’administration IV d’AL?
Anesthésie IV d’un membre en vue d’une brève chirurgie (45-60 minutes)
2 exemples de modifications qui peuvent être faites sur un AL pour modifier les propriétés pharmaco:
- Allonger la chaîne hydrocarbonée
- Augmenter le nombre de carbones sur l’amine tertiaire ou l’anneau aromatique
V ou F: Plus le pKa se rapproche du pH physiologique, plus la forme non-ionisée prédomine
Vrai
