Exam 2 - Chapitre 6 - Salbutamol Flashcards
Reconnaître la structure du salbutamol
Structure semblable à l’adrénaline.
Expliquer l’affinité de différentes molécules pour les récepteurs α et β adrénergiques.
Dépend de 2 caractéristiques:
1. Structure du récepteur
2. Structure de la molécule liante
Les récepteurs B sont une poche hydrophobe. Un gros groupement carbone aura une affinité avec.
Les récepteurs a nécessitera un amine
Expliquer la dégradation de l’adrénaline par la COMT ainsi que ces implications. Expliquer comment cette dégradation peut être retardée.
La COMT dégrade l’adrénaline en identifiant le groupement HO et en ajoutant un éther.
En ajoutant un carbone avant la fonction alcool sur l’aromatique, la COMT n’identifie pas le salbutamol et ne peut pas le dégrader. Sa demi-vie est ainsi de 3,8h.
Connaître et nommer les cellules cibles du salbutamol
Muscles lisses des bronches.
Connaître et expliquer le mécanisme d’action du salbutamol.
- Entrée dans les poumons et fixation sur les récepteurs β2 -adrénergique
2 et 3. Le récepteur se lie à la protéine G - La protéine G est composée de 3 sous-unités (α, β et γ).
- La partie α sera modifiée. La protéine G change de conformation.
- La liaison de la protéine G sur le récepteur β2-adrénergique =» alternation entre le GDP fixé au départ sur la protéine G en GTP.
- La partie Gα va se fixer sur l’adénylate cyclase. Son site actif va s’ouvrir et provoquer la synthèse d’AMPc à l’aide d’ATP.
- Activation de la protéine kinase A.
- Phosphorylisation de la MLCK (devient MLCK-P), qui est devient moins activable par le complexe calcium-Calmoduline. (Relâchement musculaire.
Connaître le principe de contraction des muscles lisses (complexe Ca-Calmoduline-MLCK) et expliquer comment le salbutamol perturbe la contraction.
Dans les muscles lisses afin qu’il y ait contraction:
le Ca+2 présent dans la cellule se lie avec la calmoduline. La calmoduline sera ainsi activée.
la calmoduline liée au Ca+2 active la MLCK (la kinase des chaînes légères de myosine).
la MLCK phosphoryle (ajoute un phosphate) la myosine et l’actine.
La myosine et l’actine phosphorylées déclenchent la contraction.
Connaitre et expliquer les effets thérapeutiques du salbutamol.
Broncho-dilatation.
Amplifie l’effet de l’adrénaline
Connaitre les particularités du salbutamol en préhospitalier
Conditions: bronchoconstriction et 6 mois ou plus.
CI: Allergie ou DVR en cours.
Particularités:
Nébulisation effectuée à 6L/min
Volume de 5mL pour une dose complète
Peut être utilisée avec tous les outils d’assistance ventilatoire (sauf masque de poche), avec dispositif de nébulisation.
Porter un masque lors de l’administration.
Peut être donné avec un aérosol doseur.
