Effets des médicament et notion de relation dose/concentration/effet

Question 1

Qu’est ce que la pharmacodynamique ?

Answer 1

C’est l’étude de l’effet du médicament sur l’organisme .

Question 2

Qu’est ce que la pharmacocinétique ?

Answer 2

C’étude du devenir du médicament dans l’organisme.

Question 3

Qu’est ce qui constitue la boite noire ?

Answer 3

Elle comprend 2 parties:
➜ Une partie pharmacocinétique
➜ Une partie pharmacodynamique

Question 4

Qu’est ce qui constitue la 1er partie de la boite noire ?

Answer 4

Elle comprend l’absorption, la distribution (le métabolisme) et l’élimination du médicament .

Question 5

Qu’est ce qui constitue la 2ème partie de la boite noire ?

Answer 5

Elle aboutie à la production d’un effet pharmacologique.

Question 6

Donner les 3 notions de pharmacodynamique:

Answer 6

➜ Efficacité
➜ Puissance
➜ Sélectivité/ Spécificité

Question 7

Qu’est ce qu’un récepteur pharmacologique ?

Answer 7

Un récepteur pharmacologique est une macromolécule protéique avec laquelle réagit le médicament
(ligand) ou médiateur naturel endogène pour produire une action biologique.

Question 8

Qu’est ce que l’affinité ?

Answer 8

Mesure la force de liaison du médicament à son récepteur, elle est caractérisée par une constante de dissociation Kd

Question 9

Quelle est la réciproque de la constante de dissociation ?

Answer 9

Ça réciproque est Ka !

Question 10

Donner les 2 types d’antagonisme :

Answer 10

➜ Irréversible
➜ Réversible

Question 11

Donner les 2 forme d’antagonisme réversible :

Answer 11

➜ L’antagoniste Compétitif (orthostérique)
➜ L’antagoniste Non-compétitif (allostérique)

Question 12

Quel est le rôle de l’antagoniste compétitif ?

Answer 12

Il se fixe sur le même site que celui du ligand endogène et empêche sa liaison. (Diminution de la puissance)

Question 13

Quel est le rôle de l’antagoniste non compétitif ?

Answer 13

Il se lient sur un autre site que celui du ligand endogène et empêche ou diminue l’activation du récepteur même si le ligand endogène vient à s’y fixer (Diminution de
l’efficacité)

Question 14

Donner les 3 types d’antagonisme :

Answer 14

On distingue 3 types d’antagonisme :
- Chimique
- Fonctionnel
- Pharmacologique

Question 15

Qu’est ce que l’index thérapeutique ?

Answer 15

L’index thérapeutique
correspond à la zone de concentrations où l’on observe un effet bénéfique du médicament tout en limitant les effets indésirables.

Question 16

Qu’est ce que la capacité de fixation ?

Answer 16

C’est l’affinité de M sur R .

Question 17

Dans quels cas la loi d’action de masse néglige les mécanisme cellulaires d’amplification et le caractère multifactoriel de la réponse ?

Answer 17

• Si M active le récepteur c’est un agoniste.
• Si M n’active pas le récepteur c’est un antagoniste.

Question 18

Énoncer la loi d’action de masse :

Answer 18

Plus la capacité de fixation appelée affinité de M sur R est élevée plus l’équilibre est déplacé vers la droite et l’effet pharmacologique qui en résulte est important.

Question 19

Quel est l’intérêt des test de liaison ?

Answer 19

L’intérêt est le développement de nouveaux médicaments

Question 20

Qu’est ce que l’activité intrinsèque ?

Answer 20

C’est la variation d’un agoniste de la réponse maximale obtenue pour une gamme de concentration. Elle est comprise entre 0 et 1 .

Question 21

Quel effet entraine l’agoniste entier ?

Answer 21

L’agoniste entier entraîne l’effet maximal théorique observable

Question 22

Quel effet entraîne l’agoniste partiel ?

Answer 22

L’agoniste partielentraîne un effet maximal moindre que celui d’un agoniste entier

Question 23

Donner les 2 type d’action d’agoniste sur les récepteurs:

Answer 23

• L’agoniste entier
• L’agoniste partiel

Question 24

Donner les 2 types d’action d’antagoniste sur les récepteurs:

Answer 24

• L’Antagoniste neutre
• L’antagoniste inverse

Question 25

Quel effet entraîne l’antagoniste neutre?

Answer 25

Il a une activité intrinsèque nulle : il n’a pas d’effet propre

Question 26

Quel effet entraîne l’antagoniste inverse ?

Answer 26

Il entraîne un effet inverse de l’effet d’un agoniste : l’activité basale diminue