ED 1 Cristollink Flashcards
Le ligand interagit avec le récepteur de manière selective
Selon une spécificité
Note 99
Question A
A: faux car on ne peut pas parler d’une spécificité d’une molécule par rapport à son récepteur, en tant que tel
Note 99
Question B
B: vrai Quand R est en présence de N, la molécule M n’a plus d’activité.
L’antagoniste empêche l’activité d’un agoniste.
Note 99
Question C
Vrai - La notion importante est « second messager », ça signifie qu’il y a eu passage par une protéine G. Les protéines G activent des canaux ioniques ou des enzymes. Avec les enzymes ont va avoir la formation de seconds messagers
Note 99
Question d
Vrai - L’antagoniste vient à la place de l’agoniste, il y aura donc moins de liaison entre la molécule agoniste et le récepteur, son effet va donc diminuer, c’est ce qui est observé en présence de N. N se fixe bien sur le site de fixation de M et le déplace de ce site.
Note 99
Question e
Faux - Les antagonistes doivent avoir une affinité plus importante que l’agoniste afin de prendre la place de l’agoniste sur le récepteur.
L’intensité de la liaison entre le ligand et son récepteur dépendent de quelle constante ?
D’une constante de dissociation K10
Plus ça va leur est petite et plus intensité de liaison est forte
Note 100
Réponses : ABCE
A : Vrai -> On ne parle pas de sélectivité ici car c’est le mécanisme de fixation qui va être sélectif et non pas la reconnaissance/le mécanisme d’interaction en elle-même. Il n’y a qu’un seul récepteur présent sur le schéma, la sélectivité est vis-à-vis de plusieurs récepteurs.
B : Vrai - Les seuls récepteurs possédant un second messager sont les récepteurs couplés aux protéines G.
C : Vrai -> On parle de dose in vivo (dans l’organisme en entier) et de concentration in vitro (dans une boite de pétrie ou dans un tube). Pour quantifier l’effet biologique il faut en effet calculer le DE50 ou
CE50.
D : Faux - Avec un agoniste on va avoir un effet mais ce n’est pas la quantification d’un effet en tant que tel.
E: Vrai
Note 101
Question À
Vrai
- Pour repérer l’effet d’une substance il faut construire la relation effet/dose ou concentration, si la courbe est déplacée uniquement vers la droite il y a un antagoniste.
Note 101
B
Vrai -> Si quelque chose affecte l’effet de l’autre c’est qu’il s’interpose à l’endroit où X à son effet.
Nota 101
C
C : Vrai > La courbe est déplacé vers la droite, on a donc une concentration plus élevée, donc si pour avoir un effet il faut d’avantage d’agoniste, l’EC5 augmente.
Note 101
D
Faux - L’affinité représente la solidité de l’interaction entre le ligand et le récepteur, c’est le fait qu’une molécule va s’accroché à son ligand de manière très forte. Le fait de mettre un antagoniste ne va pas changer la manière dont de manière naturelle le ligand va se fixer.
Note 101
E
E: Faux -> A est un antagoniste. Pour l’agoniste, il y a toujours un effet et une transduction du message et donc l’activation est possible. Pour l’antagoniste, il n’y a pas d’effets, il s’oppose à ce que l’agoniste se fixe.
Le couplage avec la protéine G s’effectue sur une boucle extracellulaire
Faux intracellulaire
Le complexe ligand-récepteur interagit avec la protéine G à l’état activé
Faux L’interaction s’effectue à l’État inactivés et c’est le complexe ligand récepteur qui va venir l’activer. 
