Drugs (College 4) Flashcards
Agonist/antagonist
Agonist: versterkt effect v neurotransmitter, of bootst het na.
Antagonist: blokkeert effect v neurotransmitter
affiniteit/effectiviteit
Affiniteit: tendens v ligand om zich aan receptor te binden
Effectiviteit: tendens v ligand om receptor te activeren
Ligand = stof die aan receptor bindt (bijv. neurotransmitter)
Hoe drugs neurochemie nabootsen (8 manieren)
- Lekprikken synapsblaasjes -> neurotransmitters kunnen niet worden afgegeven in synaptische spleet.
- Bevorderen afgifte presynaptisch neuron
amfetamine -> verhoogde afgifte DA en NE
MDMA -> verhoogde afgifte DA en 5-HT
Nicotine -> stimuleert acetylcholine receptoren -> verhoogd afgifte DA - Blokkeren afgifte
Cannabis -> bindt aan presynaptisch neuron en inhaleert afgifte v neuron -> daling afgifte glutamaat & GABA
4.Remmen synthetiserend enzyme (aanmaak neurotransmitters) - Heropname blokkeren (remt transporters)
Cocaïne remt DA - Inhibiteren afbrekende enzymen in synaptische spleet
- Nabootsen neurotransmitters: blokkeren/activeren v postsynaptisch neuron.
LSD lijkt op 5-HT, hecht aan zelfde receptoren - Beïnvloeden 2nd messenger
Welk mechanisme speelt een cruciale rol in verslaving?
Alle verslavende drugs leiden tot verhoogde afgifte van dopamine (DA) of norepinephrine (NE) in nucleus accumbens, gebiedje dat rol speelt in beloning, plezier, ‘wanting’
Hoe ga je van recreatief gebruik naar een verslaving?
Overstimulatie van reward circuit –> Adaptatie (hersenreorganisatie), bijv.:
1) afname aantal dopaminerge receptoren
=> tolerantie: meer drugs nodig voor zelfde gevoel,
wanting ipv. liking
2) nucleus accumbens wordt selectief sensitief
=> verminderd vermogen om te genieten van dingen die eerder plezier brachten (bijv. sex, eten)
Afkickverschijnselen: hersenen verwachten drug en reageren sterk op afwezigheid.
Categorieën psychoactieve middelen
- Stimulantia (energie, kick, scherp, stemming)
Amphetamine (speed), cocaine, MDMA - Nicotine (opwekkend, ontspannend)
- Opiaten (relaxen, wereld vergeten, pijn vermindering)
Opium, morfine, heroine - Cannabinoiden (relaxerend, sterkere sensaties, vertraagd
tijdsbesef)
Marihuana - Alchohol (relaxerend, drempel verlagend, motoriek)
- Hallucinogenen (realiteitsdistortie, diepe gedachten)
LSD, Phencyclidine (PCP, angeldust), Psilocibine (paddo’s)

Stimulantia
Amfetamine (speed)
- verhoogt DA in presynaptische terminal door inhibitie DA reuptake transporter. Vergelijkbaar effect op NE, 5-HT
Cocaine
- verhoogt DA in presynaptische terminal door inhibitie DA reuptake transporter.
Methylfenidaat (Ritalin), bij ADHD
- DA heropname blokker (trage pharmacodynamica)
MDMA (ecstacy)
- Stimulant in lage dosis; verhoogt DA afgifte (meer energie)
- Bij hoge dosis meer hallucinogenische effecten: stimuleert ook serotonine afgifte
- Serotonine heeft zeer diverse acties in het centrale zenuwstelsel afhankelijk o.a. van de gestimuleerde receptor, bijv. gevoelsversterking (5HT-2) of misselijkheid (5HT-3)
Alcohol
- Verlengt effecten van GABA
- Blokkeert activiteit glutaminerge receptoren
- verhoogt stimulatie DA receptoren in nucleus accumbens
Canabinoiden
Binden aan cannabinoide receptoren op presynaptisch neuron.
Natuurlijke cannabinoides: Anandamide, sn-2 arachidonylglycerol (2AG).
Functie: negatieve feedback in synaps (retrograde neurotransmitters)
Presynaptische receptor op glutamaterge en GABAerge neuronen; tempert transmitter afgifte (o.a. van GABA in VTA -> meer DA afgifte in nucleus accumbens)
Halicunogenen
LSD
- lijkt op serotonine
- > Bindt aan serotonine receptoren 2A (5-HT2A)-> stimuleert op ongepaste momenten en langer dan normaal.
Nicotine
Stimuleert een familie acetylcholine-receptoren (“nicotinic receptors”).
Neuronen die DA afgeven hebben heel veel nicotinic receptors, dus nicotine verhoogt DA afgifte -> ‘belonend’ gevoel.
Opiaten
Morphine/Heroïne/Methadone
Hecht aan zelfde receptoren als de neuropeptide endorphine.
