Donadores de Oxido Nitrico Flashcards
Nitroprusiato de Sodio
Mecanismo de Acción:
Dona Óxido Nitroso (ON), el cual activa la guanilato ciclasa y eleva la desfosforilación de la miosina de cadena ligera en el músculo liso vascular, lo que causa vasodilatación.
Indicaciones Clínicas:
Urgencias hipertensivas, insuficiencia cardiaca grave, inducción y mantenimiento de hipotensión para procedimiento quirúrgico.
Farmacocinética:
Administrado por vía intravenosa, su actividad hipotensora se observa en menos de 2 minutos. El nitroprusiato de sodio es metabolizado en eritrocitos originando cianuro que es metabolizado en el hígado formando tiocianatos que se eliminan por vía renal.
Reacciones Adversas Medicamentosas:
Cefalea, hipotensión, bradicardia, náuseas, vómitos, dolor abdominal.
Interacciones:
Aumentan el efecto sobre la presión arterial: antihipertensivos, alcohol, antipsicóticos, antideprecivos tricíclicos, ansiolíticos e hipnóticos, dopaminérgicos.
Antagonizan su efecto: AINEs, esteroides, estrógenos.
Precauciones:
Categoría de riesgo en embarazo: C
Daño hepático y renal (se debe evitar su uso prolongado)
Valorar relación riesgo- beneficio en: cardiopatía isquémica, anemia, insuficiencia cerebrovascular y pulmonar, hipotoroidismo.
Nitroglicerina
Mecanismo de Acción:
La formación de un radical libre de óxido nítrico estimula la guanilato ciclasa y desfosforila la miosina, produciendo vasodilatación.
Indicaciones Clínicas:
Prevención y tratamiento de episodios de angina de pecho.
Farmacocinética:
Administración de acción corta (Sublingual, aerosol ), de acción larga (oral, parche transdérmico con absorción del 75%), intravenosa. Unión a proteínas plasmáticas en un 60%. Se metaboliza en el hígado por una reductasa de nitrato formando mononitratos y dinitratos (también con propiedades vasodilatadoras). Eliminación renal. Su vida media se estima entre 1 a 7.5 min.
Reacciones Adversas Medicamentosas:
Cefalea, confusión, pulso rápido, náusea, vómito, inquietud, halitosis
Interacciones:
La administración simultánea de otros vasodilatadores, inhibidores de la ECA, beta bloqueadores, antagonistas de calcio, sildenafil, antidepresivos, neurolépticos y alcohol hacen que aumenten sus efectos hipotensores.
Las aminas simpaticomiméticas evitan su acción vasodilatadora.
El ácido acetilsalicílico aumenta las concentraciones plasmáticas de nitroglicerina y el efecto depresor de plaquetas.
Precauciones:
Contraindicada en casi de hipersensibilidad a nitritos y nitratos, infarto al miocardio reciente, anemia grave, hemorragia cerebral, hipotensión arterial, pericarditis, traumatismos craneales, glaucoma, disfunción hepática o renal grave.
Con el uso repetido existe la posibilidad de tolerancia.
Retiro gradual por riesgo de ataque anginoso con la suspensión brusca
Dinitrato de Isoborbida
Mecanismo de acción
Activa la guanilato ciclasa y aumentan los nucleotidos cíclicos de guanosina. Esto activa las cinasas dependientes de GMPc, lo que conduce a la desfosforilación de la cadena pesada de miosina y la relajación del músculo liso.
Indicaciones clínicas
Tratamiento sostenido de la cardiopatía isquémica, profilaxis de las crisis de angina de pecho, tratamiento de los estados postinfarto del miocardio y en combinación con glucósidos cardíacos y/o diuréticos, para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica.
Farmacocinética
La administración sublingual produce concentraciones plasmáticas máximas del medicamento a los seis minutos y la disminución de la concentración es rápida, semivida de de 45 minutos). Los principales metabolitos iniciales, mononitrato de isosorbida-2 y mononitrato de isosorbida-5 tienen semividas más prolongadas (3 a 6 horas) y tal vez contribuyen a la eficacia terapéutica del fármaco
Reacciones adversas e interacciones medicamentosas
Al inicio del tratamiento, los pacientes pueden presentar cefalea y ocasionalmente un descenso de la presión arterial con taquicardia y mareos.
Su administración simultánea con antidepresivos tricíclicos, antihipertensivos y alcohol puede aumentar su efecto hipotensor
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicado en infarto agudo del miocardio con presión venosa central y/o presión en la arteria pulmonar bajas. Falla cardiaca aguda con choque, colapso vascular e hipotensión muy acentuada. No está indicado para el tratamiento de las crisis agudas de angina de pecho.
