Bloqueantes de canales de Calcio Flashcards
Amlodipino
Mecanismo de Acción:
Es un antagonista de los canales de calcio , por lo tanto, bloquea la entrada de calcio a las células del músculo liso vascular y con ello, la contracción muscular.
Indicaciones clínicas:
Angina crónica estable, angina vasoespástica (angina de Prinzmetal o angina variante), hipertensión.
Farmacocinética:
Administración por vía oral, tiene picos plasmáticos entre 6 y 12 hrs y tiene una duración de 24 hrs, se absorbe en un 64 a 90%. Se une a proteínas plasmáticas en un 93% en pacientes con hipertensión. Se metaboliza en el hígado por el CYP3A4 Y UN 90% se convierte en metabolitos inactivos. Se excreta por vía renal.
Reacciones Adversas Medicamentosas:
Mareo, hipotensión, edema periférico, taquicardia, cefalea debida a vasodilatación.
Interacciones:
Administrar con precaución en pacientes que estén recibiendo otros dilatadores periféricos. La ingestión con jugo de toronja puede incrementar los niveles plasmáticos del amlodipino, aumentando sus efectos farmacológicos y sus reacciones adversas.
Precauciones:
Hipersensibilidad al medicamento. Se debe administrar con precaución en pacientes con estenosis aórtica, insuficiencia cardiaca o enfermedad hepática
Nifedipino
Mecanismo de Acción:
Bloqueo de canales de calcio dependientes de voltaje de la musculatura lisa vascular, lo que impide la entrada de
calcio y, por lo tanto, la contracción muscular.
Indicaciones clínicas:
Profilaxis y tratamiento de la angina de pecho estable, angina de Prinzmetal, hipertensión arterial.
Farmacocinética:
Administración vía oral, biodisponibilidad de 30 a 60% . Se une a proteínas plasmáticas en 90 a 96% y su biotransformación por CYP3A4 da lugar a productos inactivos análogos de nitropiridinas que 80% aprox se eliminan por ví renal. Tiene VAD de 1.4 a 2.2 L/kg y una vida media bifásica, la primera de 90 a 120 min y la segunda de 5 hrs. El aclaramiento corporal total es de 4.3 ml/min/kg.
Reacciones Adversas Medicamentosas:
Taquicardia, hipotensión, cefalea.
Interacciones:
Se recomienda tomar con precaución cuando se administra simultáneamente beta bloqueadores por el riesgo de hipotension grave y bradicardia. Los antiinflamatorios no esteroideos aumentan el riesgo de hemorragia gastrointestinal y lo mismo sucede con la warfarina. La fenitoina, el fenobarbital y la carbamazepina hacen que disminuya la biodisponibilidad. El jugo de toronja y la imetidina aumentan las concentraciones del nifedipino. Si se administra concomi8tantemente con digoxina, se aumentan los síntomas tóxicos del digitálico.
Precauciones:
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al fármaco, choque cardiogénico, infarto miocárdico reciente, bloqueo AV, insuficiencia cardicaca o renal grave, durante el ambarazo.
