DM Flashcards
Función de la insulina
- Controla niveles plasmáticos de glucosa
- Permite la entrada de glucosa a las células
- Reguladora del metabolismo
A donde se dirige la glucosa?
- Hígado
- Tejido adiposo
- Músculo
- Cerebro
Qué tejidos no necesitan transportadores de insulina?
Neuronas
Células Beta del páncreas
Tipo de diabetes más común
II
Sintomatología clásica de diabetes
Poliuria
Polidipsia
Polifagia
Pérdida de peso
Umbral máximo de glucosa TFG
375mg/min
Valores de glucosa
- <100 normal
- 100-125 prediabetes
- > 126 o + en 2 pruebas distintas = diabtes
Cómo resulta la prueba tolerancia de glucosa en alguien con diabetes?
Se administran 75gr de glucosa y 2hrs después >200
Cómo está la hemoglobina glucosilada en px diabético?
- > a 6.5%
Familias de fármacos para DM
- Fármacos que hacen a tejidos > sensibles a la insulina
- Aumentan la secreción de insulina
- Afectan la absorción o excresión de glucosa
Fármacos que hacen a tejidos > sensibles a la insulina
- Biguanidas -> METFORMINA
- Tiazolidenionas -> PIOGLITAZONA y ROSIGLITAZONA
Medicamento de 1ra elección para DM
Metformina
Mecanismo de metformina
Aumenta la actividad de la AMPK -> disminuye gluconeogénesis
Ejericio: aumenta sensibilidad de insulina a nuvel muscular = entra gluc
No ejercicio: estimula beta oxidación de AG y disminuye absorción intestinal de glucosa
ADME metformina
- Los alimentos restrasan y disminuyen su absorción
- Efecto máx, 4 hrs
- Duración: 24hrs
- NO SE METABOLIZA, se excreta sin cambios
- No con alcohol -> riesgo de intoxicación
EA metformina
- Gastrointestinales 10-30%
- Efecto sobre VB12: disminuye su absorción 20-30%
- Otros: acidosis láctica, aumenta riesgo en CDK y enfermedad hepática grave
GI: anorexia, pérdida de peso, dolor abdominla, sabor metálico, flatulen
Dosis máxima de metformina
2500
Fármacos tiazolidenionas
PIOGLITAZONA
ROSIGLITAZONA
Mecanismo de acción de los tiazolidenionas
Agonista de PPAR-Y
- Aumenta sensibilidad de insulina en tejido adiposo y músculo
- Aumenta GLUT4
- Estimula diferenciación de adipocitos y aumetna captación de AG
ADME de tiazolidenionas
- Sustrato de CYP3A4 Y 2C9
- Eficacia máxima tarda 4 - 6 semanas
EA pioglitazona/rosiglitazona
- Edema (> volumen plasmático) -> riesgo ICC
- Aumenta peso corporal
- Aumentad adiposidad central
- Disminuye densidad ósea -> > riesgo de fracturas y CV
Fármaco con mejor perfil lipídico
Pioglitazona/ rosiglitazona
Fármacos que aumentan la secreción de insulina
Secretagogos
Incretinas
Secretagogos
Sulfonilureas: GLINBENCLAMIDA
Glinidas: REPAGLINIDA
Sulfonilureas
GLIBENCLAMIDA
Mecanismo de acción GLIBENCLAMIDA
Inhibidores de canales de K en células beta
- Aumenta liberación de insulina
- Dsiminuye el glucagón
Cómo usamos las sulfonilureas?
Pueden ser monoterapia
Lo podemos agregar con metformina
ADME sulfonilureas
- Metabolismo hepático total
- Efecto disulfiram con alcohol
EA sulfonilureas
- Hipoglucemia
- Exantemas 3%
- Problemas GI
Dosis de GLIBENCLAMIDA
- Máx 20mg
- Inicia 2.5 - 5mg
Glinidas
- Repaglinida
- Nateglidina
Mecanismo de acción de glinidas
Mismo que las sulfonilureas
- Acción rápido y duración corta
Es más costoso
En que tipo de px podemos usar glinidas?
En px que no tienen horario fijo de comida
Tomar 30min antes de comida
ADME de glinidas
- Rápida absorción
- Efecto máx 1 hr
EA glinidas
Hipoglucemia
Prurito
Incretinas
Miméticos de incretinas
Inhibidores de la DDP4
Mimeticos de incretinas
Exanatida
Lixisenatida
Liraglutida
Mecanismo de acción de miméticos incretinas
Análogos de GPL1
- Aumenta liberación de insulina
- Bloquea liberación de glucagón
- Suprime apetito
- Disminuye vaceamiento gástrico
V/F: los miméticos de incretina sirven como monoterapia
FALSO, sirve como coadyuvante
Mejora efecto metformina, tiazolidenionas y sulfonilureas
ADME miméticos de incretinas
- Administración subcutánea
- Exantida: vida media corta
- Liraglutida y lixisenatida - vida media larga
EA de miméticos incretinas
- 40% nauseas leves-moderadas
- Riesgo de pancreatitis
Inhibidores de DDP4
Sitagliptina
Mecanismo de sitagliptina
Inhibidores de la DDP4 = mayor concentración y vida media de GLP1
DDP4: enzima que degrada incretinas
AGONISMO FUNCIONAL
Indicaciones de sitagliptina
Coadyuvante
En px ancionos o frágiles
ADME de sitagliptina
- Vía oral
- Saxaglipina: sustrato de CYP3A4
EA sitagliptina
Problemas GI
Flu-like syntomps