D.3 Opiacés Flashcards
Que regroupe la classe d’analgésique forts (opiacés)?
Produits naturels, semi-synthétique et synthétique
Opiacé
Dérivé de molécules présentes dans l’opium qui agissent sur des récepteurs opiacés.
Les opioides sont-ils nécessairement apparentés aux dérivés présents dans l’opium?
Non
Qu’est-ce qu’un opioide?
Composés ayant une action similaire sur les mêmes récepteurs que la morphine.
Les opiacés sont des agoniste des _____.
endorphines
Que sont les endorphines?
Composés opioides peptidiques endogène.
Par quoi sont sécrétés les endorphines?
L’hypophyse et l’hypothalamus
Quand sont sécrétés les endorphine?
Activité physique intense, excitation, douleur et orgasme
Quel est l’effet des opiacés et des endorphines?
capacité analgésique et procure une sensation de bien-être
Sur quoi agissent les opiacés?
Le système nerveux central
Comment agiraient les opiacés?
Saturation des récepteurs aux opiacés responsable de la réception de la douleur.
Est-ce que les opiacés pris à faible dose affectent l’attention et la coordination?
Non
De quoi est constitué le noyau d’atome responsable de l’activité des opiacés?
carbone quaternaire relié à un cycle aromatique et à une amine tertiaire séparée par deux carbones
De quelle famille fait partie la morphine?
alcaloides
Qu’est-ce qu’un alcaloide?
Molécule contenant un hétérocycle azoté.
Donne un avantage et un inconvénient de la morphine (sans nommer la constipation).
Très puissant
Fortement toxicomanogène
D’où vient la morphine?
Du latex du pavot à opium
Vrai ou faux? La morphine est la première substance naturelle commercialisée comme médicament?
Vrai
Nomme les deux sels de morphine.
chlorhydrate
sulfate
À forte dose, la morphine agit comme quoi?
Dépresseur du système nerveux central.
Quels sont les effets secondaire d’une FORTE prise de morphine?
confusion, étourdissement, asphyxie par détresse respiratoire.
D’où vient la codéine?
De l’opium
Nomme deux propiétés de la codéine.
analgésique
antitussif
Comment transforme-t-on de la morphine en codéine?
méthylation d’une fonction alcool (méthylmorphine)
L’effet analgésique de la codéine est ___ moins puissant que celui de la morphine.
10 fois
Dans quel médicaments se retrouvent de la codéine?
Médicaments contre le rhume et la grippe
Pourquoi l’effet addictif de la codéine est-il moindre?
Son groupement éther l’empêche de bien se lier aux récepteurs opiacés
Qu’est-ce que l’héroïne?
Dérivé semi-synthétique de la morphine (diacétylmorphine)
Comment transforme-t-on de la morphine en héroïne?
estérification de ses fonctions alcools
L’effet analgésique de l’héroïne est ___ plus puissant que celui de la morphine.
3 fois
Pourquoi l’héroïne est-elle plus puissante que la morphine?
Elle traverse plus facilement la barrière hémato-encéphalique.
Est-ce que l’effet addictif de l’héroïne est supérieur a celui de la morphine?
Oui
Les analgésiques narcotiques utilisés à fortes doses peuvent causer quoi?
Un sentiment de bien être et d’euphorie
Qu’amène rapidement des usages récréatifs des narcotiques?
dépendance physique, dépendance psychologique et augmentation de la tolérance
L’activité physiologique dépend fortement de la capacité des opiacés à ____.
traverser la barrière hémato-encéphalique
Qu’est-ce que la barrière hémato-encéphalique?
Couche de cellule qui recouvrent les vaisseaux sanguins du cerveau et empêchent ainsi les molécules polaires d’atteindre le système nerveux central.
Explique pourquoi il est nécessaire d’esthérifier les fonction alcool de la morphine pour la rendre plus puissante?
Diminution de la polarité, plus soluble dans les lipides, augmente sa capacité à traverser la barrière hémato-encéphalique
Une fois dans le cerveau, il se passe quoi avec l’héroïne?
Hydrolysé en morphine et se lie aux récepteurs opiacés
Pour contrer la dépendance aux opiacés, on utilise quelle substance?
Méthadone.
Qu’est-ce que la méthadone?
Opioide analgésique
Quel isomère du méthadone est efficace?
levogyre
Est-ce que la méthadone cause l’euphorie?
Non
Pour contrer une surdose d’opioide/opiacé, on utilise quoi?
Naloxone
Qu’est-ce que le naloxone?
antagoniste de la morphine
Explique l’action de naloxone,
Déloge les opiacés/opioide des récepteurs opiacés. Attention, l’effet d’antidote est court!
