D.2 L'aspirine et les pénicillines Flashcards
Donne les 3 propriétés de l’aspirine
Analgésique léger
Antipyrétique
Anti-inflammatoire
Analgésique
Action symptomatiques
Éliminer la douleur, mais n’agie pas sur ses causes
Antipyrétique
Abaisser la fièvre
Agit sur le centre thermorégulateur de l’hypothalamus
Anti-inflammatoire
Diminue le processus d’inflammation des tissus
La douleur est ressentie par les _____ qui sont des récepteurs physiologique
terminaisons nerveuses
Nomme les 4 façons d’agir sur la douleur
Interruption de la cause de la douleur.
Diminution de la sensibilité des nocicepteurs (antipyrétiques,
analgésiques, anesthésiques locaux)
Interruption de la conduction dans les nerfs sensitifs
(anesthésiques locaux).
Inhibition de la perception de la douleur (opioïdes, narcotiques)
Que regroupe les antalgiques non opiacés de la classe 1 (légers)
Les anti-inflammatoire non stéroïdiens (AINS)
Sur quoi agit les AINS
Ils inhibent les enzymes cyclooxygénase COX-1 et COX-2
Dans quelles situations les AINS sont utilisés?
Douleur faible
Pas effet secondaire toxicomanogènes/psychotropes
Nomme 3 AINS
Aspirine
Ibuprofène
Dérivés salicylés
Quelle est la substance d’où dérive 25% des AINS
écorce de saule
De moins en moins de médicaments sont découverts par ____
sérendipité
Oublie pas d’apprendre la synthèse de l’aspirine!
Oui Oui
De quoi sont responsable les cyclooxygénase (Cox)?
production de prostaglandines (inflammation + fière) et de thromboxanes (coagulation et agrégation plaquettaire)
À quoi sert la COX-2
déclenche la douleur et l’inflammation
À quoi sert la COX-1?
Protéger les cellules de l’estomac face à l’acidité en déclenchant la production d’une couche de mucus via la prostaglandine PGE3
Quel est le problème de l’aspirine
Elle est non spécifique alors elle inhibe la COX-1 et la COX-2 donc brûlures d’estomac et ulcères
Quelle est la liaison de l’aspirine avec l’Enzyme COX? Quel est son impact?
Covalente donc l’Enzyme ne sert plus à rien POUR TOUJOURS
En plus d’inhiber la cox-1, qu’elle autre particularité possède l’aspirine?
exacerbe l’acidité de l’estomac
À part les cox-1 et 2, qu’inhibe aussi les antalgiques salicylés?
l’agrégation coagulaire donc la synthèse de thromboxane A2
L’aspirine et _____ ont un effet synergique. (augmentation des risques)
l’alcool
Dans quelle situation, les effets négatifs de l’aspirine peuvent-ils devenir un atout?
diminuer les risques de caillots (AVC)
Nomme 3 autres effets secondaires d’une prise régulière d’aspirine À LONG TERME
allergies
acidose
syndrome de Reye
Qu’est-ce que l’acidose?
diminution du pH sanguin
Qu’est-ce que le syndrome de Reye?
dommages potentiels mortels au foie et au cerveau
Puisque l’aspirine est moyennement soluble dans l’eau, l’ingrédient actif dans les comprimés est généralement le __________.
sel (acétylsalicylate de sodium)
Quelles interactions le sel forme-t-il avec l’Eau?
ion-dipole
Est-ce que l’ibuprofène est aussi un AINS?
Oui
Donne 3 caractéristiques de l’ibuprofène.
analgésique
antipyrétique
anti-inflammatoire
Quand est-ce que l’ibuprofène est utilisé?
douleur plus intense
Donne trois caractéristiques du naproxène
antalgique
antipyrétique
anti-inflammatoire
Quel isomère de l’ibuprofène est actif
S
Quel isomère du naproxène est actif?
S
Est-ce que le naproxène est un AINS?
Oui
Donne deux caractéristiques de l’acétaminophène et un de ses point fort.
Antalgique
Antipyrétique
N’agit pas sur les COX!
Une surdose d’acétaminophène peut entrainer quoi?
des dommages sérieux et permanents au reins et au foie
Quel a été le gros défi des antibiotiques?
Il faut que le médicament tue seulement les agents pathogènes, pas les cellules.
Que tue les antibiotiques?
Les bactéries et les protozoaires
Nomme les 4 modes de fonctionnement des antibiotiques.
Inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne
Inhibition de la synthèse de la membrane cytoplasmique
Inhibition de la synthèse protéique
Inhibition de la synthèse de l’ADN
Quelle sorte d’antibiotiques agissent sur la paroi bactérienne
béta-lactame
Pourquoi le cycle lactamase est-il aussi réactif?
Angles de près de 90 degré
Une fois dans la bactérie, que fait la b-lactame?
Le cycle s’ouvre et se lie à la transpeptidase ce qui empêche de synthétiser la paroi, l’affaiblit et détruit la bactérie
Heyyyy oublie pas d’apprendre la structure de base des b-lactame!
Je saissss
Quel est la b-lactame la plus connue?
pénicilline
D’où vient la pénicilline?
champignons penicillium
Quelles bactéries sont détruite par la pénicilline?
Gram+
Aujourd’hui, la pénicilline est produite comment?
Fermentation des penicillium chrysogenum
Qu’est-ce qu’une pénicilline à large spectre?
Pénicilline de types ampicilline ou aminopénicillines
Qu’attaquent les pénicillines à large spectre?
beaucoup de Gram+ (streptocoque, pneumocoque) et les Gram- (salmonella)
Quel est l’antibiotique le plus prescrit chez les enfants?
amoxicilline
Nomme 3 mutations que peuvent avoir les bactéries.
- Imperméabilité à l’antibiotique
- Mutation sur la cible de l’antibiotique (transpeptidase)
- Sécrétion de pénicillinase (ou b-lactamase) qui détruisent l’antibiotique
Où coupons-nous le noyau b-lactamase?
au niveau de la liaison amide
Pour contrer la b-lactamase, on fait quoi?
acide clavunalique
Qu’est-ce que les céphalosporines?
résistantes au b-lactamase
spectre d’Action très large
bonne résorption digestive
bonne diffusion tissulaire
En quoi le fait d’inhiber les prostaglandines a un effet analgésique? (BI)
prostaglandins are involved in the transmission of pain impulses to the brain; when the production of prostaglandins is suppressed, the pain impulses do not reach the brain
Quel est le groupement fonctionnel présent dans l’aspirine qui lui permet de devenir un sel?
Acide carboxylique
Explique la découverte de la pénicilline par Flemming (BI)
he left a Petri dish with bacteria open and later noticed that the penicillin mould contaminated
the dish and inhibited bacterial growth
Explique le travail de Florey et de Chain dans le développement de la pénicilline. (BI)
they overcame problems associated with isolating/concentrating penicillin, showed that
penicillin was harmless and effective on mice, developed techniques to purify penicillin, were
the first to use penicillin on a person, grew strains of penicillin in bulk using corn-steep liquor
