D.1 Mode d'action des médicaments Flashcards
Qu’est-ce qu’un médicament?
C’est une molécule ou un ion qui interagit avec u récepteur biologique qu’on appelle “cible”.
Quels sont les avantages des médicaments?
Prévenir ou guérir une maladie, supprimer ou alléger des symptômes et aider à un diagnostic
Les médicaments peuvent êtres (3)
Naturel
Semi-synthétique
Synthétique
Quels sont les deux types de liaisons qu’un médicament peut avoir avec sa cible?
Forte (covalente)
Faible (ion-dipôle ou Van der Waals)
Liaison forte
Effet permanent à long terme, forme un complexe irréversible avec la cible
Interaction faible
Effet temporaire, complexe réversible
Pourquoi la solubilité dans l’eau est-elle importante dans le transport des médicaments?
Il faut qu’elle puisse aller dans le sang/système gastro-intestinal
Nomme les 5 voies d’administration d’un médicament.
Voie orale
Voie rectale
Voie parentérale
Voie transdermique
Voie respiratoire
Voie orale
Bouche
Molécules polaires ou sous forme de sels organiques
Voie rectale
Suppositoire ou lavement
Molécules instable dans le milieu gastrique très acide
Voie parentérale
Injections sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse ou implantation
Très rapide
Voie transdermique
Application topique (sur la peau)
Crème ou timbre
Molécules peu polaire passant facilement les membranes cellulaires
Voie respiratoire
Inhalation (vaporisateurs)
Molécules volatiles/dispersions
Dans le sang, quel est le principal vecteur des médicaments?
Le plasma
Quels médicaments se fixent aux protéines plasmatiques?
Neutre et liposolubles
Que transporte l’albumine?
Les médicaments acide faibles et neutre
Qui fixent les molécules basiques?
Les béta-globuline et les alpha-glycoprotéines
Quelles substances peuvent traverser facilement la membranes par diffusion?
liposolubles
Que doivent utiliser les substances hydrosolubles pour passer les membranes?
Des transporteurs (molécules ou vésicules)
Qu’est-ce qui affecte l’effet thérapeutique des médicaments?
Structure
Mode d’administration
Qu’est-ce qu’un médicament agoniste?
Imite l’effet produit par un médiateur
Même réponse cellulaire
Lie à la même cible
Amplifie
(ex: insuline)
Qu’est-ce qu’un médicament antagoniste compétitif?
Inhibe la réponse cellulaire
Liant à la même cible que le médiateur
Qu’est-ce qu’un médicament antagoniste non compétitif?
Lie à un autre récepteur qui diminue l’affinité du médiateur pour son récepteur.
Conformation passive du récepteur
Explique l’effet placebo.
Administration d’une substance reconnue comme biologiquement inactive qui induit un effet thérapeutique.
Quel effet doit particulièrement être pris en compte dans les effets cliniques?
L’effet placebo
Avant d’être testés sur des humains, les médicaments à l’essai doivent être testés sur des…
Animaux et des cellules
Explique ce qui est déterminé dans la phase préclinique
Dose léthale
Dose toxique
Dose effective
Indice thérapeutique
Qu’est-ce que la dose léthale.
Dose de médicament qui tue 50% de la pop animale
Plus le DL50 est petit, plus la substance est ____.
Toxique
La DL50 est exprimé dans quelles unités?
mg de médicament/Kg de la perspnne
Qu’est-ce que la dose toxique?
Puisqu’on ne peut pas moralement tester la doser léthale chez les humains, on détermine la dose qui a un effet toxique chez 50% de la pop humaine.
Plus la DT50 est petite, plus le médicament est ____.
Toxique
En quoi est exprimé la DT50?
mg/Kg
Qu’est-ce que la dose effective?
Dose minimale de médicament prouvé efficace sur 50% de la pop animale.
Plus la DE50 est petite, plus le médicament est ____.
Efficace
Qu’est-ce que l’indice thérapeutique chez l’animal?
dose léthale/dose effective
Qu’est-ce que l’indice thérapeutique chez l’humain?
Dose toxique/dose effective
Plus l’indice thérapeutique est grand, plus le médicament est ___.
Sécuritaire
Quand survient une overdose chez un médicament ayant un IT de 50
Après avoir pris 50 fois la dose prescrite
Qu’est-ce que la fenêtre thérapeutique?
Domaine de valeurs de posologie entre la dose minimale de médicament qui produit l’effet désiré et celle avec des effets jugés trop indésirables.
Les médicaments avec une faible fenêtre thérapeutiques doivent…
Être suivi avec un strict contrôle médical
Qu’est-ce que la biodisponibilité?
C’est la mesure de la fraction de la dose administré d’une molécule active chez un patient qui se retrouve réellement absorbé dans le système sanguin et qui peut atteindre l;a partie du corps visé.
Nomme deux facteurs qui peuvent affecter la biodisponibilité.
La polarité des molécules
Mode d’administration
Quels sont les avantages et les inconvénients d’un médicament polaire?
Solubles dans l’Eau donc absorbé par le système gastro-intestinal
Difficulté à franchir les membranes cellulaires
Que peut-il se passer aux molécules en milieu acide de pas cool?
Elles peuvent être hydrolysées et rendues inefficace.
Les essais cliniques sont tous fait en ______.
double aveugle
La moitié de l’échantillon reçoit le médicament, l’Autre le ____.
placebo
Les effets thérapeutiques positifs du médicaments doivent _____ ceux de l’effet placebo.
Dépasser significativement
Pendant les essais cliniques de phase 1, il se passe quoi?
déterminer l’innocuité et ses effets secondaires
déterminer la tolérance (s’habituer au médicament)
vérifier les effets addictifs
Qu’est-ce que l’effet addictif?
Le désir compulsif de reconsommer le médicament.
Pourquoi la dépendance est-elle dangereuse?
Amène les patients à dépasser l’index thérapeutique et à faire des surdoses.
Que doit-on évaluer avant d’autoriser un médicament au niveau de la dépendance?
Ratio risque/bénéfices
Phase I
Évaluer la sécurité d’emploi du traitement
Phase II
Phase pilote
Étudier l’efficacité pharmacologique du traitement
Phase III
Phase pivot
Apprécier, s’il existe, l’effet thérapeutique et les effets indésirables les plus fréquents du nouveau traitement ou d’une association de traitements
Phase IV
Repérer d’éventuels effets indésirables non détectés, rares, graves ou inattendu durant les phases précédentes
Donne les effets qu’on les médicaments sur l’humain (BI).
Altérer les sensations
Altérer les émotions et l’humeur
Altérer le niveau de conscience et de coordination
Nomme les 3 types d’injections (BI)
intraveineuse
intramusculaire
sous-cutanée
implantation
Explique le processus de création d’un médicament (BI)
main stages: identification of a lead compound (by drug design/discovery/screening); preparation of the drug analogues; characterization of the drug (in vitro testing); preclinical trials (on animals/
bacteria/cell cultures); clinical trials (on humans), including phase I (on healthy volunteers) and phases II/III (on patients); post-clinical studies (phase IV trials);
Effet placebo (BI)
perceived or actual improvement in a medical condition as a result of a simulated medical
treatment; it is commonly observed when a patient is given a biologically inert substance
(placebo) that he/she believes to be a medical drug;such deception may stimulate the body’s
natural healing processes; the possibility of a placebo effect must be taken into account when
new drugs are tested on humans; placebo must be used as a control in double-blind trials
Explique brièvement l’action des médicaments sur les enzymes et les récepteurs (BI)
Enzymes and cellular receptors are mostly proteins that have certain chemical structures and
three-dimensional shapes
The structures of drugs are complementary to the structures of active
(or allosteric) sites of enzymes or receptors
Drugs bind to these sites as described by the “lock and
key” and “induced fit” models Most drugs act as enzyme inhibitors
(competitive or non-competitive )
Drugs that bind to receptors trigger
cellular responses;
