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Chimie session hiver 2023 > D.1 Mode d'action des médicaments > Flashcards

D.1 Mode d'action des médicaments Flashcards

1
Q

Qu’est-ce qu’un médicament?

A

C’est une molécule ou un ion qui interagit avec u récepteur biologique qu’on appelle “cible”.

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Q

Quels sont les avantages des médicaments?

A

Prévenir ou guérir une maladie, supprimer ou alléger des symptômes et aider à un diagnostic

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3
Q

Les médicaments peuvent êtres (3)

A

Naturel
Semi-synthétique
Synthétique

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4
Q

Quels sont les deux types de liaisons qu’un médicament peut avoir avec sa cible?

A

Forte (covalente)
Faible (ion-dipôle ou Van der Waals)

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5
Q

Liaison forte

A

Effet permanent à long terme, forme un complexe irréversible avec la cible

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6
Q

Interaction faible

A

Effet temporaire, complexe réversible

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7
Q

Pourquoi la solubilité dans l’eau est-elle importante dans le transport des médicaments?

A

Il faut qu’elle puisse aller dans le sang/système gastro-intestinal

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8
Q

Nomme les 5 voies d’administration d’un médicament.

A

Voie orale
Voie rectale
Voie parentérale
Voie transdermique
Voie respiratoire

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9
Q

Voie orale

A

Bouche
Molécules polaires ou sous forme de sels organiques

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10
Q

Voie rectale

A

Suppositoire ou lavement
Molécules instable dans le milieu gastrique très acide

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11
Q

Voie parentérale

A

Injections sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse ou implantation
Très rapide

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12
Q

Voie transdermique

A

Application topique (sur la peau)
Crème ou timbre
Molécules peu polaire passant facilement les membranes cellulaires

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13
Q

Voie respiratoire

A

Inhalation (vaporisateurs)
Molécules volatiles/dispersions

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14
Q

Dans le sang, quel est le principal vecteur des médicaments?

A

Le plasma

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15
Q

Quels médicaments se fixent aux protéines plasmatiques?

A

Neutre et liposolubles

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16
Q

Que transporte l’albumine?

A

Les médicaments acide faibles et neutre

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17
Q

Qui fixent les molécules basiques?

A

Les béta-globuline et les alpha-glycoprotéines

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18
Q

Quelles substances peuvent traverser facilement la membranes par diffusion?

A

liposolubles

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19
Q

Que doivent utiliser les substances hydrosolubles pour passer les membranes?

A

Des transporteurs (molécules ou vésicules)

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20
Q

Qu’est-ce qui affecte l’effet thérapeutique des médicaments?

A

Structure
Mode d’administration

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21
Q

Qu’est-ce qu’un médicament agoniste?

A

Imite l’effet produit par un médiateur
Même réponse cellulaire
Lie à la même cible
Amplifie
(ex: insuline)

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22
Q

Qu’est-ce qu’un médicament antagoniste compétitif?

A

Inhibe la réponse cellulaire
Liant à la même cible que le médiateur

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23
Q

Qu’est-ce qu’un médicament antagoniste non compétitif?

A

Lie à un autre récepteur qui diminue l’affinité du médiateur pour son récepteur.
Conformation passive du récepteur

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24
Q

Explique l’effet placebo.

A

Administration d’une substance reconnue comme biologiquement inactive qui induit un effet thérapeutique.

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25
Q

Quel effet doit particulièrement être pris en compte dans les effets cliniques?

A

L’effet placebo

26
Q

Avant d’être testés sur des humains, les médicaments à l’essai doivent être testés sur des…

A

Animaux et des cellules

27
Q

Explique ce qui est déterminé dans la phase préclinique

A

Dose léthale
Dose toxique
Dose effective
Indice thérapeutique

28
Q

Qu’est-ce que la dose léthale.

A

Dose de médicament qui tue 50% de la pop animale

29
Q

Plus le DL50 est petit, plus la substance est ____.

A

Toxique

30
Q

La DL50 est exprimé dans quelles unités?

A

mg de médicament/Kg de la perspnne

31
Q

Qu’est-ce que la dose toxique?

A

Puisqu’on ne peut pas moralement tester la doser léthale chez les humains, on détermine la dose qui a un effet toxique chez 50% de la pop humaine.

32
Q

Plus la DT50 est petite, plus le médicament est ____.

A

Toxique

33
Q

En quoi est exprimé la DT50?

A

mg/Kg

34
Q

Qu’est-ce que la dose effective?

A

Dose minimale de médicament prouvé efficace sur 50% de la pop animale.

35
Q

Plus la DE50 est petite, plus le médicament est ____.

A

Efficace

36
Q

Qu’est-ce que l’indice thérapeutique chez l’animal?

A

dose léthale/dose effective

37
Q

Qu’est-ce que l’indice thérapeutique chez l’humain?

A

Dose toxique/dose effective

38
Q

Plus l’indice thérapeutique est grand, plus le médicament est ___.

A

Sécuritaire

39
Q

Quand survient une overdose chez un médicament ayant un IT de 50

A

Après avoir pris 50 fois la dose prescrite

40
Q

Qu’est-ce que la fenêtre thérapeutique?

A

Domaine de valeurs de posologie entre la dose minimale de médicament qui produit l’effet désiré et celle avec des effets jugés trop indésirables.

41
Q

Les médicaments avec une faible fenêtre thérapeutiques doivent…

A

Être suivi avec un strict contrôle médical

42
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité?

A

C’est la mesure de la fraction de la dose administré d’une molécule active chez un patient qui se retrouve réellement absorbé dans le système sanguin et qui peut atteindre l;a partie du corps visé.

43
Q

Nomme deux facteurs qui peuvent affecter la biodisponibilité.

A

La polarité des molécules
Mode d’administration

44
Q

Quels sont les avantages et les inconvénients d’un médicament polaire?

A

Solubles dans l’Eau donc absorbé par le système gastro-intestinal
Difficulté à franchir les membranes cellulaires

45
Q

Que peut-il se passer aux molécules en milieu acide de pas cool?

A

Elles peuvent être hydrolysées et rendues inefficace.

46
Q

Les essais cliniques sont tous fait en ______.

A

double aveugle

47
Q

La moitié de l’échantillon reçoit le médicament, l’Autre le ____.

A

placebo

48
Q

Les effets thérapeutiques positifs du médicaments doivent _____ ceux de l’effet placebo.

A

Dépasser significativement

49
Q

Pendant les essais cliniques de phase 1, il se passe quoi?

A

déterminer l’innocuité et ses effets secondaires
déterminer la tolérance (s’habituer au médicament)
vérifier les effets addictifs

50
Q

Qu’est-ce que l’effet addictif?

A

Le désir compulsif de reconsommer le médicament.

51
Q

Pourquoi la dépendance est-elle dangereuse?

A

Amène les patients à dépasser l’index thérapeutique et à faire des surdoses.

52
Q

Que doit-on évaluer avant d’autoriser un médicament au niveau de la dépendance?

A

Ratio risque/bénéfices

53
Q

Phase I

A

Évaluer la sécurité d’emploi du traitement

54
Q

Phase II

A

Phase pilote
Étudier l’efficacité pharmacologique du traitement

55
Q

Phase III

A

Phase pivot
Apprécier, s’il existe, l’effet thérapeutique et les effets indésirables les plus fréquents du nouveau traitement ou d’une association de traitements

56
Q

Phase IV

A

Repérer d’éventuels effets indésirables non détectés, rares, graves ou inattendu durant les phases précédentes

57
Q

Donne les effets qu’on les médicaments sur l’humain (BI).

A

Altérer les sensations
Altérer les émotions et l’humeur
Altérer le niveau de conscience et de coordination

58
Q

Nomme les 3 types d’injections (BI)

A

intraveineuse
intramusculaire
sous-cutanée
implantation

59
Q

Explique le processus de création d’un médicament (BI)

A

main stages: identification of a lead compound (by drug design/discovery/screening); preparation of the drug analogues; characterization of the drug (in vitro testing); preclinical trials (on animals/
bacteria/cell cultures); clinical trials (on humans), including phase I (on healthy volunteers) and phases II/III (on patients); post-clinical studies (phase IV trials);

60
Q

Effet placebo (BI)

A

perceived or actual improvement in a medical condition as a result of a simulated medical
treatment; it is commonly observed when a patient is given a biologically inert substance
(placebo) that he/she believes to be a medical drug;such deception may stimulate the body’s
natural healing processes; the possibility of a placebo effect must be taken into account when
new drugs are tested on humans; placebo must be used as a control in double-blind trials

61
Q

Explique brièvement l’action des médicaments sur les enzymes et les récepteurs (BI)

A

Enzymes and cellular receptors are mostly proteins that have certain chemical structures and
three-dimensional shapes
The structures of drugs are complementary to the structures of active
(or allosteric) sites of enzymes or receptors
Drugs bind to these sites as described by the “lock and
key” and “induced fit” models Most drugs act as enzyme inhibitors
(competitive or non-competitive )
Drugs that bind to receptors trigger
cellular responses;

Chimie session hiver 2023 (14 decks)

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