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H22 - Final - PHL > Cours 9 - Récepteurs enzymatiques et nucléaires > Flashcards

Cours 9 - Récepteurs enzymatiques et nucléaires Flashcards

1
Q

Nommer 3 récepteurs à activité enzymatique

A
  • Tyrosine Kinase/phosphatase
  • Sérine/thréonine kinase
  • Guanylyl cyclase
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Q

Nommer 2 characteristiques structurelles des RTK

A
  • 1 seul passage transmembranaire

- Agit en dimère

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Q

Nommer 3 parties structurales communes aux RTK

A
  • Domaine catalytique (intracellulaire)
  • Domaine ancré à la membrane
  • Domaine de liaison au ligand (Extracellulaire)
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Q

Nommer une caractéristique du domaine N-terminal des RTK

A

Il existe une grande diversité de domaine

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Q

Nommer une caractéristique du domaine transmembranaire des RTK

A

Possède une séquence d’AA hydrophobiques

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6
Q

Nommer une caractéristique du domaine C-terminal des RTK

A

Il existe 2 classes de domaine kinase:

- Domaine kinase continue
- Domaine kinase séparé par une séquence d'AA
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7
Q

Le récepteur de l’EGF appartient à quelle famille de récepteur

A

Récepteurs tyrosine kinase (RTK)

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8
Q

Vrai ou Faux

Chez les récepteurs de l’EGF, c’est le ligand qui induit la dimérisation

A

Faux

Par des points de contact sur le récepteur

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9
Q

Vrai ou Faux

Sans ligand le récepteur d’EGF est monomérique

A

Vrai

Le ligand permet d’exposer le domaine II qui permettra la dimérisation

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10
Q

Expliquer le mécanisme de dimérisation du récepteur d’EGF

A

1) Liaison du ligand
=> changement de conformation
2) Le bras de dimérisation est exposé
=> dimérisation

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11
Q

Expliquer le mécanisme d’activation du récepteur d’EGF

A

** Tout est en complémentarité **
Liaison du ligand
=> Changement de conformation extracellulaire
=> Changement de conformation transmembranaire
=> Exposition des sites intracellulaires
=> Phosphorylation des sites intramembranaires

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12
Q

Quel AA est le plus souvent phosphorylé

A

Tyrosine

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13
Q

Nommer 2 mécanismes de phosphorylation

A
  • Autophosphorylation (Transphosphorylation)

- Tyrosine kinase soluble

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14
Q

Comment peut-on inhiber les récepteurs d’EGF

A
  • En utilisant des bloqueurs (Anticorps / antagoniste compétitif)
  • En utilisant des inhibiteurs enzymatiques qui bloque l’activité tyrosine kinase du récepteur
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15
Q

Vrai ou Faux

Les RCPG ont une activité enzymatique intrinsèque

A

Faux

Aucune activité enzymatique intrinsèque

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16
Q

Quelle est la différence entre les RCPG et les RTK pour la dimérisation

A

RCPG peuvent se dimériser (homo et hétéro) tandisque les RTK doivent se dimériser (homo et hétéro)

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17
Q

Nommer une différence au niveau de la conformation induite par un ligand pour les RCPG et les RTK

A
  • La liaison d’un ligand peut induire de multiples conformations 3D pour les RCPG
  • La liaison d’un ligand stabilise une conformation qui permet la phosphorylation des domaines intracellulaires pour les RTK
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18
Q

Nommer les 3 grandes étapes du mécanisme de signalisation pour les RTK

A

1) Recrutement de protéines adaptatrices
2) Assemblage de complexes de signalisation
3) Activation des effecteurs

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19
Q

Comment les protéines adaptatrice font-elles pour interagir avec les récepteurs activés

A

Les protéines adaptatrices possèdent des domaines d’interaction protéine-protéine pour transmettre le signal.

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20
Q

Quelle est la différence entre SH2 et PTB

A
  • SH2 se lie aux Tyr phosphorylés

- PTB se lie aux Tyr phosphorylés ou non

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21
Q

À quoi se lie les domaines PH

A

Aux différents phosphoinositides membranaire (lipidiques)

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22
Q

À quoi se lie les domaines SH3 et WW

A

À des séquences riches en Pro

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23
Q

À quoi se lie les domaines PDZ

A

À des résidus hydrophobiques

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24
Q

À quoi se lie les domaines FYVE

A 
Aux PdtIns(3)P 
** spécifiquement **
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25
Q

Nommer 7 domaines d’intéraction protéines-protéines des RTK

A
  • SH2
  • PTB
  • PH
  • SH3
  • WW
  • PDZ
  • FYVE
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26
Q

Vrai ou Faux

Le domaine SH2 est présent dans une grande variété de protéines

A

Vrai

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27
Q

Vrai ou Faux

Le domaine SH2 est le domaine le plus rencontré

A

Faux

C’est le domaine PDZ (mode d’action très large)

28
Q

Nommer les 4 voies de signalisation des RTK

A
  • MAPK
  • PI3K
  • PLCγ
  • STAT
29
Q

Expliquer le mécanisme d’activation de la voie MAPK

A

1) Recrutement des protéines adaptatrices: Shc/Grb2
2) Activation de Ras
3) Activation des MAPKs

30
Q

Qu’est-ce que Grb2

A

Il s’agit d’une protéine adaptatrice qui sert à lier des protéines de signalisation au récepteur activé
=> Développement, etc

31
Q

Qu’est-ce que Ras

A

Il s’agit d’une protéine G monomérique / GTPase

** Oncogène le plus commun **

32
Q

Qu’est-ce qui permet d’activer Ras

A

GEF (guanine exchange factor)

33
Q

PIP2, PIP3 et PTEN sont impliqué dans quelle voie

A

Dans la voie PI3K

34
Q

L’Akt est impliqué dans quel type de processus

A

Processus anabolique

** Contraire à l’AMPK **

35
Q

Dans quelle voie retrouve-t-on Akt

A

Dans la voie PI3K

36
Q

Qu’est-ce qu’Akt

A

Aka: PKB

  • Une sérine/thréonine kinase
  • Il existe 3 isoformes
37
Q

Décriver le mécanisme de la voie PLCγ

A

1) Recrutement de PLCg
2) Transformation des lipides membranaires
3) Signalisation PKC et Ca2+-dépendante

38
Q

Nommez 1 rôle de EPS15

A

Permet l’internalisation des RTK

39
Q

Nommer un exemple de résistance au inhibiteur des RTK

A

Axl

40
Q

Décriver le mécanisme de la voie JAK/STAT

A

1) Liaison du ligand
2) JAK phosphoryle STAT
3) STAT migre au noyau

41
Q

Vrai ou Faux

Les récepteurs tyrosine phosphatase diffère principalement dans leur partie intracellulaire

A

Faux

Extracellulaire

42
Q

Quel est le rôle des récepteurs tyrosine phosphatase

A

Inactiver les protéines intracellulaire

43
Q

La signalisation des récepteurs de type TGFβ se fait via ______

A

Via les Smads (facteurs de transcription)

44
Q

À quelle famille de récepteurs appartient les récepteurs de type TGFβ

A

Aux récepteurs sérine/thréonine kinase

45
Q

Nommer un exemple de récepteurs guanylyl cyclase

A

Récepteurs de type l’ANP

46
Q

Quel est l’effet d’une activation d’un récepteur guanylyl cyclase

A

Augmentation du GMPc

** Le GMPc contrôle l’activation de canaux ioniques, de PKG, de phosphodiestérase, etc **

47
Q

Nommer une phosphodiestérase

A

PDE

** En lien avec le récepteurs de type l’ANP **

48
Q

Qu’est-ce que PKG

A

Une sérine/thréonine kinase

49
Q

Nommer 3 types de récepteurs à activité enzymatique intrinsèque

A
  • Récepteurs tyrosine phosphatase
  • Récepteurs Ser/Thr kinase
  • Récepteurs guanylyl cyclase
50
Q

Vrai ou Faux

Les RCPG et les récepteurs à activité enzymatique sont activé par un changement conformationnel induit par un ligand

A

Vrai

51
Q

Quel est l’effet d’une activation d’un récepteurs à activité enzymatique

A

Transphorylation du récepteur
=> Recrutement de protéines adaptatrices
=>Protéines de signalisation

52
Q

Vrai ou Faux

Le contrôle du signal des RPCG est identique à celui des récepteurs à activité enzymatique

A

Faux
RPCG = Désensibilisation et internalisation
R activité enzymatique = Déphosphorylation et internalisation

53
Q

Où retrouve-t-on les récepteurs nucléaires

A
  • Dans le cytosol (En complexe)

- Dans le noyau (Associé à l’ADN)

54
Q

Nommer les 2 domaines essentiels aux récepteurs nucléaires

A
  • Domaine de liaison à l’ADN

- Domaine de liaison au ligand

55
Q

Nommer 2 caractéristiques structurales/mécanisme d’action des récepteurs nucléaires

A
  • Ils peuvent être homo ou hétérodimère

- Chaque partenaire se lie à des séquences spécifiques (RE)

56
Q

Nommer 3 caractéristiques des co-activateurs

A
  • Un facteurs cellulaire qui ne se lie pas à l’ADN
  • Promouvoit l’activité transcriptionnelle
  • Contrôle les différentes étapes du processus de transcription
57
Q

Nommer 3 caractéristiques des co-régulateurs

A
  • Il peut être lié à l’ADN
  • Supportent l’activité du nucléosome (complexe de réplication)
  • Sert à former un complexe avec la polymérase
58
Q

Nommer les 4 classes de récepteurs nucléaires et une caractéristiques propre à chacun

A
  • Classe 1: Stéroidien (homodimère)
  • Classe 2 (RXR)
  • Classe 3 (homodimère orphelin)
  • Classe 4 (Monomère orphelin)
59
Q

Où se trouve les récepteurs nucléaire de classe 1

A

Dans le cytoplasme

60
Q

Décrivez le mécanisme de signalisation des récepteurs nucléaires de classe 1

A

1) Homo/hétérodimérisation
2) Phosphorylation pour la liaison au RE
3) Transcription

61
Q

Où se trouve les récepteurs nucléaire de classe 2

A

Dans le noyau

62
Q

Qu’arrive-t-il en absence de ligand avec les récepteurs nucléaires de classe 2

A

Ils sont souvent en complexe avec des co-répresseurs

63
Q

Vrai ou Faux

Il existe 3 types de RXR

A

Vrai

RXRa, RXRß, RXRγ

64
Q

À quel classe de récepteur nucléaire appartient le récepteur à la VitD

A

Aux récepteurs nucléaires de classe 2

65
Q

Nommer 2 caractéristiques des récepteurs nucléaires de classe 3

A
    • Il sont comme les classe 1 mais sans ligand connu **
  • Homodimère principalement
  • Dans le cytoplasme
66
Q

Qu’est-ce que la divergence des signaux

A

Un ligand qui déclenche plusieurs réponses

(Ex: migration cellulaire

67
Q

Qu’est-ce que la convergence des signaux

A

Plusieurs ligand qui déclenche tous la même réponse

Ex: chimiokines, contractilité cardiaque et augmentation du calcium

H22 - Final - PHL (6 decks)

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