Cours 7 - Interactions ligands-récepteurs Flashcards
Nommer les 4 critères pour qu’une liaison soit spécifique
- Réversibilité
- Affinité
- Saturabilité
- Stéréospécificité
Qu’est-ce que le critère de réversibilité et quel est son rôle
- La force de liaison ne doit pas être trop forte car s’opposerait à la dynamique de réaction
=> Liaison non-covalentes (Van der Waals, pont-H, électrostatiques et ioniques)
=> Permet de faire varier la dynamique de réaction / état d’équilibre
Nommer 3 types de réversibilité
- Réversible (Rx)
- Quasi-irréversible (toxique)
- Irréversible (Étude)
Qu’est-ce que l’affinité
La probabilité qu’un ligand occupe un récepeur
** Une grande affinité mène à de faible concentration de ligand libre **
Qu’est-ce que la saturabilité
Un nombre fini de site de liaison existe
** Chez les réactions non-spécifique = infini **
Nommer un impact de la stéréospécificité
Peut causer une variation dans l’affinité
Qu’est-ce que Kd
La concentration de radioligand requise pour occuper 50% des récepteurs
- Kd est inversment proportionnel à l’affinité du ligand **
- Formule à connaître **
Qu’est-ce que Bmax
Bmax = [L*R] + [R]
Qu’est ce que le taux d’occupation (2 formules)
Y = [L*] / (Kd + [L*]) Y = [L*R] / Bmax
Nommer 4 emplacements des récepteurs
- Incorporées dans des membranes
- Associées à des membranes
- Associées à d’autres struucture (ADN)
- Soluble
Nommer 2 caractéristiques des récepteurs de réserve
- Pas besoin de tous les récepteurs pour avoir une réponse max
- Variabilité en fonction de la sensibilité du tissu et de l’efficacité de l’agoniste
Nommer 1 rôle des récepteurs de réserve
Permet de maintenir les effets lorsque le nombre total diminue (Effet tampon)
Qu’est-ce qu’un agoniste
Induit une réponse lorsqu’il se lie à son récepteur
Qu’est-ce qu’un agoniste partiel
Une substance partiel capable d’induire un effet mais moins efficace
Nommer 2 types d’agoniste partiel
- Agoniste protéan
- Agoniste biaisés
Qu’est-ce qu’un agoniste protéan
- Un agoniste partiel
- Il peut changer de forme selon l’environnement ce qui diminue son efficacité
Qu’est-ce qu’un agoniste biaisés
- Agoniste partiel
- Active seulement certaines voies
Qu’est-ce qu’un antagoniste
- Une substance qui se lie au récepteur mais ne produit pas d’activation (Affinité mais PAS d’efficacité)
=> PAS d’effet seul
=> Peut modifier l’effet par compétition - Il n’affecte pas l’équilibre
Qu’est-ce qu’un antagoniste chimique
Un antagoniste irréversible (liaison covalente)
Qu’est-ce qu’un antagoniste compétitif
Même site que l’agoniste
Qu’est-ce qu’un antagoniste fonctionnel
Résulte en processus biochimiques distincts
Qu’est-ce qu’un antagoniste surmontable
Courbe déplacée vers la droite
Qu’est-ce qu’un antagoniste insurmontable
Dépression induite de l’effet max
Qu’est-ce qu’un antagoniste non-compétitif
Site distinct de l’agoniste
Qu’est-ce qu’un agoniste inverse
- Il réduit la réponse de base (Effet)
- Affinité pour la forme inactive du récepteur
Nommer un rôle possible des agonistes inverses
Si les récepteurs sont constitutivement actifs
=> Cancer
Expliquer les 2 types de courbes
Courbe de saturation
=> ?
Courbe d’affinité
=> ?
