Cours 7 - Interactions ligands-récepteurs

Question 1

Nommer les 4 critères pour qu’une liaison soit spécifique

Answer 1

• Réversibilité
• Affinité
• Saturabilité
• Stéréospécificité

Question 2

Qu’est-ce que le critère de réversibilité et quel est son rôle

Answer 2

• La force de liaison ne doit pas être trop forte car s’opposerait à la dynamique de réaction
  => Liaison non-covalentes (Van der Waals, pont-H, électrostatiques et ioniques)
  => Permet de faire varier la dynamique de réaction / état d’équilibre

Question 3

Nommer 3 types de réversibilité

Answer 3

• Réversible (Rx)
• Quasi-irréversible (toxique)
• Irréversible (Étude)

Question 4

Qu’est-ce que l’affinité

Answer 4

La probabilité qu’un ligand occupe un récepeur

** Une grande affinité mène à de faible concentration de ligand libre **

Question 5

Qu’est-ce que la saturabilité

Answer 5

Un nombre fini de site de liaison existe

** Chez les réactions non-spécifique = infini **

Question 6

Nommer un impact de la stéréospécificité

Answer 6

Peut causer une variation dans l’affinité

Question 7

Qu’est-ce que Kd

Answer 7

La concentration de radioligand requise pour occuper 50% des récepteurs

• • Kd est inversment proportionnel à l’affinité du ligand **
• • Formule à connaître **

Question 8

Qu’est-ce que Bmax

Answer 8

Bmax = [L*R] + [R]

Question 9

Qu’est ce que le taux d’occupation (2 formules)

Answer 9

Y = [L*] / (Kd + [L*]) 
Y = [L*R] / Bmax

Question 10

Nommer 4 emplacements des récepteurs

Answer 10

• Incorporées dans des membranes
• Associées à des membranes
• Associées à d’autres struucture (ADN)
• Soluble

Question 11

Nommer 2 caractéristiques des récepteurs de réserve

Answer 11

• Pas besoin de tous les récepteurs pour avoir une réponse max
• Variabilité en fonction de la sensibilité du tissu et de l’efficacité de l’agoniste

Question 12

Nommer 1 rôle des récepteurs de réserve

Answer 12

Permet de maintenir les effets lorsque le nombre total diminue (Effet tampon)

Question 13

Qu’est-ce qu’un agoniste

Answer 13

Induit une réponse lorsqu’il se lie à son récepteur

Question 14

Qu’est-ce qu’un agoniste partiel

Answer 14

Une substance partiel capable d’induire un effet mais moins efficace

Question 15

Nommer 2 types d’agoniste partiel

Answer 15

• Agoniste protéan

- Agoniste biaisés

Question 16

Qu’est-ce qu’un agoniste protéan

Answer 16

• Un agoniste partiel

- Il peut changer de forme selon l’environnement ce qui diminue son efficacité

Question 17

Qu’est-ce qu’un agoniste biaisés

Answer 17

• Agoniste partiel

- Active seulement certaines voies

Question 18

Qu’est-ce qu’un antagoniste

Answer 18

• Une substance qui se lie au récepteur mais ne produit pas d’activation (Affinité mais PAS d’efficacité)
  => PAS d’effet seul
  => Peut modifier l’effet par compétition
• Il n’affecte pas l’équilibre

Question 19

Qu’est-ce qu’un antagoniste chimique

Answer 19

Un antagoniste irréversible (liaison covalente)

Question 20

Qu’est-ce qu’un antagoniste compétitif

Answer 20

Même site que l’agoniste

Question 21

Qu’est-ce qu’un antagoniste fonctionnel

Answer 21

Résulte en processus biochimiques distincts

Question 22

Qu’est-ce qu’un antagoniste surmontable

Answer 22

Courbe déplacée vers la droite

Question 23

Qu’est-ce qu’un antagoniste insurmontable

Answer 23

Dépression induite de l’effet max

Question 24

Qu’est-ce qu’un antagoniste non-compétitif

Answer 24

Site distinct de l’agoniste

Question 25

Qu’est-ce qu’un agoniste inverse

Answer 25

• Il réduit la réponse de base (Effet)

- Affinité pour la forme inactive du récepteur

Question 26

Nommer un rôle possible des agonistes inverses

Answer 26

Si les récepteurs sont constitutivement actifs

=> Cancer

Question 27

Expliquer les 2 types de courbes

Answer 27

Courbe de saturation
=> ?
Courbe d’affinité
=> ?