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H22 - Final - PHL > Cours 8 - RCPG > Flashcards

Cours 8 - RCPG Flashcards

1
Q

Nommer les 3 grandes familles des récepteurs membranaires

A
  • Protéine G
  • Récepteur canaux
  • Récepteur à activité enzymatique
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Q

Nommer les 4 familles de RPCG et une caractéristique propre à chacune

A 
Famille 1 Rhodopsone 
	- DRY
Famille 2 Secretin
	- Similaire à 1 mais rien de distinctif
Famille 3 Glutamate
	- Énorme domaine aminoterminal extracellulaire
Famille 4 Adhésine
      - Motif d’adhésion sur N-terminal
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Q

Comment les RCPG produisent-ils leurs effets biologiques?

A

Principalement via l’activation de protéines G

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4
Q

Nommer les 4 protéines G et leur effet

A

Gs: Activation de l’adénylate cyclase => Production d’AMPC

Gi: Inhibition de l’activation de l’adénylate cyclase => Inhibition de la production d’AMPc

Gq: Activation de la PLC => IP3 et DAG

G12/13: Signalise vers la petite protéine G Rho

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5
Q

Nommer 2 caractéristiques de la PKA

A
  • Hétérodimère (2 sous-unité régulatrice et 2 catalytiques)

- Beaucoup d’isoforme et des substrat

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6
Q

Quel est le rôle des sous-unités catalytiques de la PKA

A

Lorsqu’il y a beaucoup d’AMPc, les sous-unitées catalytiques sont activées et phosphorylent leurs substrats

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7
Q

Décrivez la voie de la PKC

A

1) La protéine Gq est activé
2) Elle active la PLC
3) La PLC transforme le PIP2 en IP3 et DAG.
4) Le DAG active la PKC

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8
Q

Nommer 2 voies des RPCG indépendantes des protéines G

A
  • L’activation du ß2AR par NHE3 médié par la protéine NHERF qui les lie directement
  • L’activation de mGluR1 à 5 par le ligand Homer grâce à la queue carboxyterminal => Voie IP3

-

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9
Q

Nommer 4 effets possibles des mutation du récepteur

A
  • Conférer une activité constitutive (hyperfonction) ou perte de fonction
  • Élargir la spécificité des ligands
  • Augmenter la sensibilité du ligand
  • Retarder la désensibilisation des récepteurs
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10
Q

Vrai ou Faux

La majorité des mutation mènes à un gain de fonction

A

Faux

  • La majorité mène à une perte de fonction
  • Environ 100 mutations mène à un gain de fonction
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11
Q

Qu’est-ce le phénomène de désensibilisation des récepteurs

A

Il s’agit d’un mécanisme de contrôle de la durée et de l’intensité du signal suite à l’exposition soutenue d’un agoniste

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12
Q

Nommer les 3 grandes étapes de la désensibilisation des RCPG

A

1) Phosphorylation des récepteurs
2) Liaison des protéines arrestines
3) Internalisation

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13
Q

Nommer une enzyme spécialisée qui phosphoryle les RPCG

A

Les GRKs (G protein-coupled Receptor Kinases)

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14
Q

Quels acides aminées spécifiques les GRKs phosphoryles (2)

A
  • Sérine

- Thréonine

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15
Q

Vrai ou Faux

Les GRKs peuvent s’associer à d’autres molécules partenaires (3)

A
  • Sous-unitée beta/gamma
  • PIP2
  • Pi-3K
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16
Q

Combien de types de GRKs existe

A

7

** GRK1, BARK-1,BARK-2,etc **

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17
Q

Qu’est ce que les ßarrestines

A
  • Elles sont des protéines intracellulaires qui sont recrutées aux récepteurs activés.
  • Elles encombrent stériquement le côté intracellulaire du récepteur prévenant le couplage subséquent aux protéines G.
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18
Q

Combien de types de ßarrestines existe-t-il

A

4

    • 2 dans le sys. visuel et 2 ubiquitaires **
    • Beaucoup de partenaire (337) **
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19
Q

Nommer 2 rôles des ßarrestines

A
  • Désensibilisation (encombrement allostérique des protéines G)
  • Activation de la voie MAPK
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20
Q

Nommer 2 mécanismes d’internalisation

A
  • La voie des vésicules tapissées de clathrine

- La voie des caveolae

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21
Q

Nommer les deux types d’internalisation des récepteurs de la voie des vésicules de clathrine

A

Classe A:

- PAS d’internalisation de la ßarrestines
- Dégradation plus rapide

Classe B:

- Internalisation de la ßarrestines
- Dégradation plus lente
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22
Q

Vrai ou Faux

La ßarrestine peut changer de conformation en fct du récepteur

A

Vrai

Utilisé en pharmacologie pour avoir un biais (Voie spécifique)

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23
Q

Nommer 2 exemples de modulation allostérique des RPCG

A
  • Activation des voies protéines G-dépendantes
  • Activation des voies ßarrestine-dépendantes

** Il existe aussi la modulation orthostérique => modulation de toutes les voies **

24
Q

Quels sont les effets du THG

A
  • Il a un biais pour Gq

- Il bloque la G12/13

25
Q

Nommer 2 types de modulations allostériques

A
  • PAM (augmente la sensibilité)

- NAM (comme un antagoniste)

26
Q

Vrai ou Faux

La dimérisation est nécessaire pour la voie à l’AMPc

A

Faux

Mais la majorité des récepteurs naissent et meurent en paire

27
Q

Nommer deux méthodes pour détecter la dimérisation

A

BRET

  • Biochimiquement
  • Par microscopie
28
Q

Que signifie BRET

A

Bioluminescence
Resonance
Energy
Transfer

29
Q

Vrai ou Faux

Les modulateurs peuvent être positfs ou négatifs

A

Vrai

PAM et NAM

30
Q

Vrai ou Faux

La formation de dimères ne modifie pas la signalisation induite par des ligands.

A

Faux

Elle peut diversifier la signalisation

31
Q

Combien de passage transmembranaire possèdent les récepteurs à boucle cys

A

4 passages transmembranaires

32
Q

Combien de passage transmembranaire possèdent les récepteurs ionotropes

A

3 passages transmembranaires

** Il y a aussi une boucle intermembranaire **

33
Q

Combien de passage transmembranaire possèdent les canaux activés pas l’ATP

A

2 passages transmembranaires

34
Q

Nommer les 3 classes de récepteurs canaux

A
  • Récepteurs à boucle cys
  • Récepteurs ionotropes
  • Canaux activés par l’ATP
35
Q

En fonction de quoi sont subdivisé les récepteurs à boucle cys

A

De leur ions:

- Anions: GABAa
- Cations: nAChR
36
Q

Les domaines terminaux des récepteurs à boucle Cys sont intra ou extracellulaire

A

Les 2 domaines terminaux sont extracellulaires

37
Q

Les domaines terminaux des récepteurs ionotropes sont intra ou extracellulaire

A
  • La queue N-terminal est extracellulaire

- La queue C-terminal est intra

38
Q

Les domaines terminaux des canaux activés par l’ATP sont intra ou extracellulaire

A

Les 2 domaines terminaux sont intracellulaires

39
Q

Combien de sous-unitées possèdent les récepteurs à boucle Cys

A

5 sous-unités identiques

40
Q

Combien de sous-unitées possèdent les récepteurs ionotropes

A

4 sous-unités

41
Q

Combien de sous-unitées possèdent les canaux activés par l’ATP

A

3 sous-unités

42
Q

Nommer 3 caractéristiques des sous-unités des récepteurs à boucle Cys

A
  • Elles possèdent un large domaine N-terminal
  • Elles possèdent un court domaine C-terminal
  • Elles possèdent une grande boucle intracellulaire entre TM3 et TM4
43
Q

Nommer 2 conséquences de la liaison du ligand à son récepteur à boucle Cys

A

1) La liaison stabilise une conformation ouverte

2) Cela mène à la désensibilisation des récepteurs-canaux (changement de conformation 3D)

44
Q

Vrai ou Faux

Le diamètre du pore d’un récepteur à boucle Cys est de 65 mm

A

Faux

Le diamètre du port est d’environ 0.65 nm

45
Q

Quel est l’impact d’un antagoniste bloquant les récepteurs nAChR

A

Paralysie des muscles (venins)

46
Q

Quel est le NT des récepteurs ionotropique

A

Le glutamate

47
Q

Le glutamate est un NT ________

A

Excitateur

48
Q

Nommer 2 caractéristiques des sous-unités des récepteurs ionotropique

A
  • Elles possèdent un large domaine N-terminal transmembranaire avec 2 structures globulaires (modulateur et liaison du ligand)
  • Elles possèdent un court domaine intracellulaire
49
Q

Nommer 3 exemples de récepteurs ionotropiques

A
  • NMDA
  • AMPA
  • Kaïnate
50
Q

Nommer une caractéristique des sous-unités de NMDA

A

Elles ne sont pas identiques (NR1 et NR2)

51
Q

Décrivez le mécanisme pour activer un récepteur NMDA

A
  • Il faut que le ligand se lie (Glutamate)

- Il faut une dépolarisation pour chasser l’ion magnésium

52
Q

Vrai ou Faux

Le PCP brule les neurones

A

Vrai

Il cause leur apoptose

53
Q

Nommer un rôle des canaux activés par l’ATP

A

Perception de la douleur (récepteurs cutanés)

54
Q

Nommer 3 caractéristiques des canaux activés par l’ATP

A
  • 3 sous-unités homologues ou hétérologues
  • 2 courts domaine terminaux (Intracellulaires)
  • Une longue boucle extracellulaire
55
Q

Vrai ou Faux

Les RPCG et les récepteurs-canaux ont le même mode d’activation

A

Vrai

Un changement conformationnel induit par la fixation d’un ligand

56
Q

Nommer 2 mécanismes de contrôle du signal des RPCG

A
  • Désensibilisation (GRK, arrestine)

- Internalisation

57
Q

Nommer 1 mécanisme de contrôle du signal des récepteurs-canaux

A

Désensibilisation (Changement de structure 3D => pore fermé)

H22 - Final - PHL (6 decks)

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