Cours 9 - Anesthésiques locaux Flashcards
Qu’est-ce qu’une action neuraxiale ?
Au niveau du rachis
🛑Nommer une 𝘃𝗼𝗶𝗲 qui n’est 𝗷𝗮𝗺𝗮𝗶𝘀 utilisée pour les AL. Pourquoi ?
Voie orale
faible biodisponibilité
Concernant l’administration des AL, lequel ou lesquels de ces énoncés sont VRAIS ?
a) il faut injecter l’AL sur le nerf.
b) il faut injecter l’AL près du nerf
c) la voie intercostale a une meilleure absorption que la voie épidurale
d) les AL peuvent être absorbés par la circulation systémique
b) il faut injecter l’AL près du nerf
c) la voie intercostale a une meilleure absorption que la voie épidurale
d) les AL peuvent être absorbés par la circulation systémique
🛑Le degré et la vitesse de l’absorption des AL dépendent de 3 principaux éléments.
Lesquels ?
1- Site d’injection
2- Usage d’épinéphrine
3- Propriétés pharmaco de l’AL
Mettre en ordre ces sites d’injection en fonction de leur degré et leur vitesse d’absorption
- épidural
- trachée
- iv
- intercostal
- sous-cutané
1- iv 2- trachée 3- intercostal 4- épidural 5- sous-cutané
Quel est l’effet de l’épinphrine sur ces paramètres ?
- diamètre des capillaires sanguins :
- absorption :
- durée d’action :
- toxicité de l’AL :
- diamètre des capillaires sanguins : diminution
- absorption : diminution
- durée d’action : augmentation
- toxicité de l’AL : diminution
Si le AL est une molécule qui se lie fortement aux tissus, l’absorption sera plus ___.
a) vite
b) lente
b) lente
Les AL fonctionnent en se liant aux ___ 𝗽𝗹𝗮𝘀𝗺𝗮𝘁𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀.
protéines
Nommer les 2 protéines plasmatiques auxquelles se lient les AL.
- ⍺-glycoprotéine acide
- albumine
🛑Comparer les 2 protéines plasmatiques auxquelles se lient les AL en ce qui concerne ces 2 paramètres :
- affinité :
- capacité de liaisons :
⍺-glycoprotéine acide
- affinité : haute
- capacité de liaisons : faible
albumine
- affinité : faible
- capacité de liaisons : haute
Plus la liaison protéique est importante, plus la durée d’action …
augmente
QSJ ? Nous métabolisons les AL esters.
cholinestérases plasmatiques
Les esters ont généralement une durée d’action plus ___ que celle des amides.
courte
VF ? Autant chez les esters que chez les amides, les métabolites sont excrétés dans l’urine.
VRAI
Dans quelle circonstance enzymatique les esters pourraient-ils avoir une durée d’action prolongée ?
pseudo-cholinestérases atypiques
En quoi sont métabolisés la ᴘʀᴏᴄᴀɪɴᴇ et la ʙᴇɴᴢᴏᴄᴀɪɴᴇ (deux esters) ?
PABA
🛑QSJ ? Nous sommes les enzymes responsables du métabolisme des AL amides.
amidases hépatiques (CYP450)
Le métabolisme des amides est plus ___ et plus ___ que celui des esters.
complexe
lent
Les anesthésiques locaux sont des ____ ___.
a) bases faibles
b) bases fortes
c) acides faibles
d) acides forts
a) bases faibles
La proportion des 2 formes (ionisé et non ionisé) varie selon 2 paramètres.
Lesquels ?
- pH du milieu
- pKa du produit
Qu’est-ce que le pKa ?
Le pH pour lequel 50% des molécules du produit existent sous forme non-ionisée et 50% sous forme ionisée.
VF ? Les AL ont toujours un pKa inférieur au pH physiologique.
FAUX
supérieur (donc + basique)