Cours 7 - Les AINS 1 Flashcards
complet
Nommer des exemples d’AINS…
- dérivés de l’acide salicylique :
- dérivés de l’acide acétique :
- dérivés de l’acide propionique (2) :
- dérivés de l’acide salicylique : ASA
- dérivés de l’acide acétique : diclofénac
- dérivés de l’acide propionique (2) :
▪ naproxene
▪ibuprofene
Le mécanisme d’action globale des AINS est de faire l’inhibition de la ___ des prostaglandines.
production
Les AINS font une inhibition ___ de la cyclo-oxygénase.
a) non compétitive
b) compétitve
b) compétitve
🛑VF ? Tous les AINS inhibent de manière réversible la COX.
FAUX
L’Aspirine inhibe de manière irréversible
Nommer les isoenzymes de a cyclo-oxygénase (3)
- COX1
- COX2
- COX3
VF ? La COX1…
- est une enzyme inductible :
- est situé au niveau central :
- est présente dans tous les tissus :
La COX1…
- est une enzyme inductible : FAUX, ceci est vrai pour la COX2
- est situé au niveau central : FAUX, ceci est vrai pour la COX3
- est présente dans tous les tissus : VRAI
VF ? La COX2…
- est une enzyme constitutive :
- est indétectable en conditions physiologiques :
- est responsable de l’augmentation du taux de prostaglandines :
La COX2…
- est une enzyme constitutive : FAUX, ceci est vrai pour la COX1
- est indétectable en conditions physiologiques : VRAI
- est responsable de l’augmentation du taux de prostaglandines : VRAI
Quelle isoenzyme de la COX est responsable de l’inflammation et de la douleur ?
COX2
🛑Que signifie que l’isoenzyme COX2 soit 𝗶𝗻𝗱𝘂𝗰𝘁𝗶𝗯𝗹𝗲?
Produite seulement lors d’un processus inflammatoire
La cascade de l’acide ___ entraîne la cascade de l’inflammation.
arachidonique
Lors d’une fièvre, la libération locale de ___ fera élever la ___.
prostaglandines
température
Les AINS classiques peuvent inhiber ___.
a) la COX1 et la COX2
b) spécifiquement la COX2
a) la COX1 et la COX2
Chez les AINS, qu’est-ce que cause l’inhibition de la 𝗖𝗢𝗫𝟭 ?
effets indésirables
Chez les AINS, qu’est-ce que cause l’inhibition de la 𝗖𝗢𝗫𝟮 ? (3)
- effet analgésique
- effet antipyrétique
- effet anti-inflammatoire
VF ? Les AINS…
- ont une bonne biodisponibilité (F) orale :
- sont des bases faibles :
- ont une faible liaison aux protéines plasmatiques :
Les AINS…
- ont une bonne biodisponibilité (F) orale : VRAI
- sont des bases faibles : FAUX, sont des acides faibles
- ont une faible liaison aux protéines plasmatiques : FAUX, ont une liaison élevée
Quel est l’effet de la prise d’𝗮𝗹𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝘀 avec un AINS sur ces différents paramètres ?
- effet :
- absorption :
- biodisponibilité :
- effet : retarde très légèrement
- absorption : semblable
- biodisponibilité : semblable
🛑Puisque les AINS ont une liaison aux protéines plasmatiques élevée…
a) cela augmente les risques d’interactions avec d’autres Rx se liant aux protéines plasmatiques
b) ces AINS peuvent être facilement déplacées par d’autres Rx
c) c’est la portion liée aux protéines qui a une action pharmacologique
a) cela augmente les risques d’interactions avec d’autres Rx se liant aux protéines plasmatiques
Les AINS se lient principalement à la protéine plasmatique ____.
albumine