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PHA-1022 - Système nerveux et musculosquelettique I > Cours 14 - Chimie du SNA 1.3 > Flashcards

Cours 14 - Chimie du SNA 1.3 Flashcards

1
Q

QSJ ? Je suis le principal agoniste nicotinique.

A

nicotine

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Q

La nicotine est un ___ du tabac.

A

alcaloïde

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3
Q

La nicotine est …

a) un acide faible
b) une base faible
c) un composé neutre

A

b) une base faible

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4
Q

Quel est le principal mode de métabolisme de la nicotine ?

A

N-déméthylation

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5
Q

QSJ ? Je suis obtenu suite au métabolisme de la nicotine.

A

N-nitrosé

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6
Q

Le N-nitrosé (métabolite de la nicotine) est bioactivé en agents ___.

A

cancérigènes

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7
Q

Nommer un 𝗮𝗴𝗼𝗻𝗶𝘀𝘁𝗲 synthétique de la nicotine.

A

varénicline

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8
Q

Donner une utilisation clinique de la varénicline.

A

aide anti-tabagique

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9
Q

La varénicline ___ la liaison de la nicotine au récepteur.

A

empêche

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10
Q

🛑Quelles sont les 2 𝗱𝗶𝘀𝘁𝗿𝗶𝗯𝘂𝘁𝗶𝗼𝗻𝘀 des antagonistes nicotiniques ?

A

1) synapses ganglionaires
2) jonctions neuromusculaires

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11
Q

Les récepteurs nicotiniques sont de type ___.

a) ionique
b) métabotropique

A

a) ionique

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12
Q

Combien de molécules d’acétylcholine doivent se lier au récepteur nicotinique pour initier l’action ?

A

2

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13
Q

Les récepteurs nicotiniques sont des ___.

a) monomères
b) dimères
c) pentamères

A

pentamères

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14
Q

Les récepteurs nicotiniques comportent ___ types de sous-unités.

A

4

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15
Q

VF ? Les récepteurs nicotiniques ont 2 sites de fixation.

A

VRAI

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16
Q

Par quoi se différencient, moléculairement, les antagonistes nicotiniques ?

A

distance entre les 2 sites de fixation (pôles azotés)

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17
Q

🛑Une molécule étudiée présente 𝟓 carbones entre ses deux pôles azotés.

Quel type de récepteur nicotinique sera bloqué par cette molécule ?

A

nicotinique 𝗴𝗮𝗻𝗴𝗹𝗶𝗼𝗻𝗻𝗮𝗶𝗿𝗲

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18
Q

Les molécules ayant entre ___ et ___ carbones entre les deux N bloqueront les récepteurs nicotiniques 𝗻𝗲𝘂𝗿𝗼𝗺𝘂𝘀𝗰𝘂𝗹𝗮𝗶𝗿𝗲𝘀.

A

9
12

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19
Q

VF ? Les antagonistes nicotiniques ganglionnaires sont de faibles antagonistes neuromusculaires.

A

VRAI

20
Q

Quelles sont les 2 catégories d’antagonistes nicotiniques 𝗻𝗲𝘂𝗿𝗼𝗺𝘂𝘀𝗰𝘂𝗹𝗮𝗶𝗿𝗲𝘀 ?

A
  • dépolarisants

- non-dépolarisants

21
Q

🛑Quel est le mécanisme d’action des antagonistes nicotiniques 𝗱𝗲𝗽𝗼𝗹𝗮𝗿𝗶𝘀𝗮𝗻𝘁𝘀?

A

Dans un premier temps, se lie au récepteur et agit comme agoniste, ce qui provoque une brève contraction musculaire.
Ensuite, l’antagoniste reste ancré, ce qui empêche l’ACh d’accéder. Agit donc finalement comme antagoniste.

22
Q

VF ? Les antagonistes nicotiniques dépolarisants sont des relaxants musculaires à 𝗰𝗼𝘂𝗿𝘁 terme.

A

VRAI

23
Q

Outre la relaxation musculaire, donner une utilisation clinique des antagonistes nicotiniques 𝗻𝗼𝗻-dépolarisants.

A

anesthésie pour intubation

24
Q

Dire s’il s’agit d’agents dépolarisants ou non-dépolarisants.

  • Décaméthonium :
  • Atracurium (isoquinoline) :
  • Succinyl-choline :
  • Rocuronium (amino-stéroïdes) :
A
  • Décaméthonium : dépolarisants
  • Atracurium (isoquinoline) : non
  • Succinyl-choline : dépolarisants
  • Rocuronium (amino-stéroïdes) : non
25
Q

L’acétylcholinestérase hydrolyse la fonction ___ de l’ACh pour générer de la ___.

A

ester

choline

26
Q

🛑VF ? L’acétylcholinestérase a un mécanisme d’action très lent.

A

FAUX

très rapide

27
Q

Quel est le suffixe principal des inhibiteurs réversibles de l’AChE ?

A

-stigmine

28
Q

QSJ ? Je suis un inhibiteur réversible de l’AChE qui n’est PAS hydrolysé.

A

Edrophonium

29
Q

La fonction ___ de la physostigmine est essentielle.

A

carbamate

30
Q

🛑 Les inhibiteurs réversibles de l’AChE de types «𝘀𝘁𝗶𝗴𝗺𝗶𝗻𝗲𝘀» se font hydrolysés plus ___.

a) rapidement
b) lentement

A

lentement

31
Q

VF ? Avec l’acétylcholine, l’enzyme AChE se regénère très rapidement.

A

VRAI

32
Q

Un déséquilibre ___ est impliqué dans certaines pathologies comme les maladies d’Alzheimer et de Parkinson.

A

cholinergique

33
Q

Quelle caractéristique permet une distribution au SNC ?

A

liposolubilité

34
Q

Les inhibiteurs irréversibles de l’AChE créent une liaison ___ avec cette enzyme.

A

covalente

35
Q

Outre l’utilisation humaine, donner une utilisation des inhibiteurs irréversibles de l’AChE.

A

pesticides et insecticides

36
Q

Les inhibiteurs irréversibles de l’AChE sont des ___ de phosphate appelés ___.

A

esters
organophosphates

37
Q

Comment peuvent être absorbés les inhibiteurs irréversibles de l’AChE ? (2)

A
  • inhalation
  • peau
38
Q

🛑Une différence importante entre les AChEI réversibles de type «stigmines» et les irréversibles est que ces derniers subissent un processus de ___ qui
___ drastiquement la durée d’action.

A

maturation

augmente

39
Q

La maturation est possible seulement sur les AchEI contenant au moins un …

a) phosphate-oxygène (PO)
b) carbone-oxygène (CO)
c) une chaîne aliphatique
d) carbone-chlore (CCl)

A

a) phosphate-oxygène (PO)

40
Q

Qu’est-ce qu’un AChEI ?

A

inhibiteurs de l’AChE

41
Q

Quand sont efficaces les antidotes des AChEI ?

A

avant la maturation de l’AChEI

42
Q

La maturation des AChEI se fait notamment par le rajout d’une molécule de quoi ?

A

eau

43
Q

Nommer 2 antidotes des AChEI.

A
  • Atropine
  • Pralidoxine
44
Q

La pralidoxine est un antidote de l’AChEI qui a un pouvoir ___ ___ que l’eau.

A

nucléophile meilleur

45
Q

VF ? L’ecothiopate …

  • est un anticholestérol oculaire :
  • est un inhibiteur réversible :
  • permet de diminuer la pression oculaire :
A

L’ecothiopate …

  • est un anticholestérol oculaire : FAUX, anti-hypertenseur
  • est un inhibiteur réversible : FAUX, irréversible
  • permet de diminuer la pression intraoculaire : VRAI
46
Q

Dans la molécule d’ecothiopate, la présence d’ammonium ___ la sélectivité pour l’AChE.

A

augmente

PHA-1022 - Système nerveux et musculosquelettique I (35 decks)

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