Cours 8.5 - Antihistaminiques de deuxième génération Flashcards
VF? Les anti-H1 de deuxième génération n’entrent peu ou pas dans le SNC
Vrai
Quelle génération d’anti-H1 a un effet prolongé et nécessite seulement 1-2 prises par jour?
Deuxième génération
Les anti-H1 de deuxième génération sont
plus/ moins liposolubles?
plus/moins d’effet indésirables ?
moins liposolubles
moins d’effets indésirables
V ou F : Les anti-H1de 2ème génération sont en général moins bien tolérés que ceux de 1ère génération.
Faux, mieux tolérés que 1ère génération
Pourquoi les antis-H1 de deuxième générations sont plus avantageux pour l’observance ?
car souvent 1-2 prises par jour (effet prolongé)
Quelles sont les 2 familles d’anti-H1 de deuxième génération?
- Pipérazines
- Pipéridines
Quels sont les 4 médicaments anti-H1 de deuxième génération qui sont en MVL?
- Cétirizine
- Fexofénadine
- Loratadine
- Desloratadine
Quels sont les 3 médicaments anti-H1 de deuxième génération qui sont aussi des stabilisateurs des mastocytes?
- Bépotastine
- Olopatadine
- Azélastine
Quels sont maintenant les anti-H1 de première ligne pour le traitement de la rhinite allergique en grossesse?
Cétirizine et loratadine
Quel est le seul médicament faisant partie des pipérazines de deuxième génération?
Cétirizine (Réactine)
Quel anti-H1 de deuxième génération a le plus d’effets de sédation?
Cétirizine
Quel est le métabolisme relié au cétirizine ?
Déalkylation
Aussi métabolite actif de l’hydroxyzine
Quelles sont les doses usuelles de cétirizine chez l’adulte et chez les personnes âgées?
Adulte : 5-20mg DIE (20mg sous prescription)
Personnes âgées : débuter avec 5mg DIE et augmenter à 10mg PRN
Donne une précaution par rapport aux personnes âgées sur le cétirizine.
Personnes âgées plus sensibles à la somnolence
Vrai ou Faux : cétirizine est incompatible avec la grossesse
Faux, compatible. Agent de 1ère intention avec loratadine.
Cétirizine est ___ avec l’alaitement.
sécuritaire
Nommez 5 médicaments faisant partie de la famille des pipéridines de deuxième génération
- Fexofénadine (Allegra)
- Loratadine (Claritin)
- Desloratadine (Aerius)
- Rupatadine (Rupall)
- Bilastine (Blexten)
Quels sont les 2 médicaments faisant partie des pipéridines de deuxième génération qui sont non indiqués pour la conjonctivite allergique?
- Rupatadine
- Bilastine
VF? Les pipéridines de deuxième génération sont couverts par la RAMQ
Faux
VF? Les pipéridines de deuxième génération ont peu d’effets indésirables
Vrai
Pour quels problèmes les pipéridines de deuxième générations sont presque tous approuvés par Santé Canada ?
rhinite, conjonctive allergique, urticaire
**Exception : rupatadine et bilastine non indiqués pour la conjonctive allergique.
posologie pédiatrique
image
Les pipéridines de deuxième génération sont très/peu spécifique en périphérie pour H1R
Très spécifiques en périphérie pour H1R
QSJ? Je suis le métabolite actif de la loratadine
Desloratadine
Quel est le délai d’action de la loratadine?
1-3h
Quel est le délai d’action de la desloratadine?
30-60mins, début plus rapide que loratadine car métabolite actif
QSJ? Je suis un substrat des OATP qui sont des transporteurs facilitant l’absorption intestinale
Fexofénadine et bilastine
Lequel de ces médicaments a le plus d’interactions?
a) Fexofénadine
b) Loratadine
c) Desloratadine
a) Fexofénadine
QSJ? Je suis un bon choix chez les enfants et en gériatrie pour le traitement de la rhinite allergique et je suis disponible en suspension
Loratadine et desloratadine
QSJ? Je suis une pipéridine de deuxième génération non approuvée chez les < 12 ans
Fexofénadine
La fexofénadine a des interactions avec quoi? (2)
- Substrat des OATP, ex : jus de fruits (pomme, orange, pamplemousse)
- Antiacides
Pourquoi la fexofénadine a une interaction avec les jus de fruits?
Parce qu’ils inhibent les OATP et diminuent potentiellement la biodisponibilité systémique de la fexofénadine
VF : le loratadine et le desloratadine n’ont pas d’intérations significatives en lien avec les CYP.
VRAI
Le Allegra-D est une combinaison de quels médicaments ?
féxofénadine et pseudoéphédrine
QSJ? Anti-H1 pouvant être utilisé dans le traitement des douleurs occasionnées par le Gastofil
Loratadine
QSJ? Je suis un anti-H1 de deuxième génération qui aurait un effet bronchodilatateur
Loratadine
Loratadine est bon pour le traitement de ___ ___ chez l’enfant.
urticaire chronique
Loratadine est généralement bien/mal toléré. Bon/Mauvais choix chez les personnes âgées et pédiatrie.
bien
bon
Loratadine est
compatible/incompatible avec grosesse
sécuritaire/dangereux avec allaitement
compatible, agent de 1ère intention avec cétirizine
sécuritaire
Claritin allergies + sinus extra fort - 24h est une compinaison de quels médicaments ?
loratadine et pseudoéphédrine
Les vaporisateurs nasaux de Claritin contiennent quel médicament :
A. Loratadine
B. Loratadine + Chlohydrate d’oxymétazoline 0,05%
C. Chlohydrate d’oxymétazoline 0,05%
C. Chlohydrate d’oxymétazoline 0,05%
ne contient donc même pas de loratadine
5mg de desloratadine équivant à ___mg de loratadine
10
On peut prendre jusqu’à quelle dose de desloratadine par jour?
20mg/jour
VF : Desloratadine est généralement mal toléré et est un mauvais choix pour les personnes âgées et pour les enfants.
faux, c’est généralement bien toléré et c’est un bon choix
Desloratadine est
compatible/incompatible avec la grosesse
sécuritaire/dangereux avec l’allaitement
compatible
sécuritaire
Quelles sont les indications de Santé Canada pour la rupatadine?
Rhinite allergique et urticaire
QSJ? Je suis un anti-H1 de deuxième génération qui est également un inhibiteur compétitif du facteur d’activation plaquettaire
Rupatadine
Quel est le temps de demi-vie de la rupatadine chez les 2 à 5 ans? Et chez les 6 à 11 ans?
2-5 : 16 heures
6-11 : 12 heures
Quel cytochrome est impliqué dans le métabolisme de la rupatadine?
CYP3A4
VF? La rupatadine a une interaction avec le jus de pamplemousse
Vrai
Est-ce que la rupatadine est compatible avec la grossesse et l’allaitement?
Aucune donnée d’innocuité
Est-ce que rupatadine a une bonne absorbtion
Excellente (>90%)
Avec quel type de médicament faut il faire attention quand on donne rupatadine
inhibiteur de CYP3A4
Pour le rupatadine, en cas de non réponse pour l’urticaire chronique, augmentation de doses progressive ad x fois la dose initiale recommandée
ad 4 fois la dose initiale
Quelles sont les indications de Santé Canada pour la bilastine?
Rhinite allergique et urticaire
La bilastine est un substrat des ___ et de la ___
OAP
P-GP
VF? La bilastine doit être prise en mangeant
Faux, pris à jeun (1h avant ou 2h après le repas)
VF? Les inhibiteurs de la P-GP vont diminuer la concentration de bilastine
Faux, augmenter
VF? Les inhibiteurs OATP vont augmenter la concentration de bilastine
Faux, diminuer
VF? La doxépine (Silenor) fait partie des pipéridines de deuxième génération
Faux, c’est un anti-H1 de deuxième génération, mais elle n’appartient à aucune famille
La doxépine fait partie de quel annexe?
Annexe 1 (Pr)
La doxépine est commercialisée comme ___ ___
antidépresseur tricyclique
Quelles sont les indications de Santé Canada pour la doxépine? (3)
- Anxiété
- Insomnie
- Dépression
VF? On peut utiliser la doxépine pour le traitement du prurit
Vrai, mais c’est une indication non officielle
Quelle est la dose suggérée de doxépine pour le traitement du prurit?
10-25mg HS
VF? La doxépine a peu d’effets indésirables
Faux, beaucoup d’effets anticholinergiques et de sédation
Doxépine surtout utilisé en __ __ pour le traitement du prurit?
soins palliatifs
Quand une femme allaite, surveiller sédation chez l’enfant si __
cétirizine
Les anti-H1 de deuxième génération ont peu/beaucoup de risques pour le nourisson lors de l’allaitement
peu
Comment est l’élimination des anti-H1 de deuxième génération ?
majorité rénale ou fécale
