Cours 8.4 - Antihistaminiques de première génération Flashcards
La formule chimique des anti-H1 de première génération est semblable à quels rx? (3)
- Antipsychotiques
- Agents sédatifs
- Antihypertenseurs
VF? Les anti-H1 de première génération traversent la BHE
Vrai
VF? La glycoprotéine-P est capable d’expulser les anti-H1 de première génération
Faux
VF? La prise d’anti-H1 de deuxième génération est souvent limitée au soir
Faux, ceci est vrai pour les anti-H1 de première génération
Quelle génération d’anti-H1 a un effet plus court et nécessite plusieurs prises par jour?
Première génération
Quel anti-H1 a longtemps été considéré en 1ère ligne de traitement de l’allergie pour la femme enceinte?
Chlorphéniramine
VF? Les anti-H1 de première génération sont à éviter lors de l’allaitement
Faux
Il faut faire attention à la prise de anti-H1 chez quelles catégories de personnes et pourquoi?
personnes âgées, car risques plus élevé de chute
Quelles sont les 6 familles d’anti-H1 de première génération?
- Éthanolamines
- Éthylènediamines
- Alkylamines
- Pipérazines
- Phénothiazines
- Pipéridines
Quels sont les 2 médicaments les plus utilisés dans la famille des éthanolamines?
- Diphenhydramine (Benadryl)
- Dimenhydrinate (Gravol)
VF? Les éthanolamines ont peu d’effets anti-cholinergiques
Faux, des effets anti-cholinergiques très importants
Quelle famille d’anti-H1 de première génération a une action antiémétique?
Éthanolamines
Quelles sont les indications de Santé Canada pour le diphenhydramine? (5)
- Allergie
- Prurit
- Rhinite allergique
- Dermatite allergique
- Insomnie
Sous quelles formes est disponible le diphenhydramine? (3)
- Comprimés croquables
- Sirop/suspension
- Injectable
Chez quelle population le temps de demi-vie du diphenhydramine est plus long?
Les personnes âgées
Quel cytochrome est impliqué dans le métabolisme du diphenhydramine?
CYP2D6
Est-ce que le diphenhydramine est compatible avec la grossesse et l’allaitement?
Grossesse : oui, mais à plus petites doses
Allaitement : non
Quelles sont les indications de Santé Canada pour le dimenhydrinate?
- Mal des transports
- Vertiges
- Nausées/vomissements
Le diphenydramine a une réaction paradoxale chez l’enfant, c’est à dire qu’il y a possibilité d’_ et d’_ .
excitation et agitation
QSJ? Je suis un sel de diphenhydramine
Dimenhydrinate
Quel médicament de la famille des éthanolamines est en annexe 2?
Dimenhydrinate (Gravol)
Le dimenhydrinate est disponible sous quelles formes? (4)
- Comprimés croquables
- Suppositoires
- Injectables
- Liquide oral
Quel est le délai d’action du dimenhydrinate par voie orale?
15-60mins
Lequel est le plus sédatif? Le dimenhydrinate ou le diphenhydramine?
Diphenhydramine
Pourquoi le dimenhydrinate est moins sédatif que le diphenhydramine?
Car il est composé de 8-chlorothéophylline qui a un effet stimulant au niveau du SNC
Lorsqu’on prend du dimenhydrinate pour le mal de transport, il faut le prendre _ mins avant le_
30, départ (en clinique , 1-2h)
Quelle famille d’anti-H1 de première génération est la plus spécifique donc qui présente le moins d’effets anti-ACh?
Éthylènediamines
Quels sont les 2 médicaments faisant partie des éthylènediamines?
- Antazoline (Refresh Eye Allergy Relief)
- Pyrilamine (midol)
Quel éthylènediamine est plutôt utilisé pour les douleurs menstruelles?
Pyrilamine
L’antazoline se donne par quelle voie?
Ophtalmique
VF? Les alkylamines ont des effets sédatifs très puissant
faux, faible à modéré
Quels médicaments font partie de la famille des alkylamines? (2)
- Chlorphéniramine (Chlor-Tripolon)
- Phéniramine
Le phéniramine est disponible par voie _ et _
ophtalmique et IN
Pourquoi on ne donne pas de chlorphéniramine aux personnes âgées?
Parce que sa durée d’action peut être de 36h chez les personnes âgées
Quelle est la particularité de la posologie du chlorphéniramine?
Prendre en mangeant
Est-ce que le chlorphényramine est compatible avec la grossesse et l’allaitement?
Grossesse : Oui
Allaitement : Oui
Dans les 2 cas, on préfère quand même les 2e génération
Quel est le seul médicament dans la famille des pipérazines de première génération?
Hydroxyzine (Atarax)
VF? Les pipérazines de première génération sont utiles pour le traitement de la rhinite allergique
Faux
Pourquoi les doses maximales de pipérazines de première génération sont particulièrement importantes à respecter?
Risque d’allongement du QT
Quel est le délai d’action de l’hydroxyzine?
15-30mins
Chez quelles populations le temps de demi-vie de l’hydroxyzine est allongé?
- Personnes âgées
- Insuffisants hépatiques
Quel cytochrome est impliqué dans le métabolisme de l’hydroxyzine?
CYP3A4
Quel est le métabolite actif de l’hydroxyzine?
Cétirizine
L’hydroxyzine se trouve dans quelle annexe?
Annexe 1 (Pr)
Quelle est la dose max par jour d’hydroxyzine pour les adultes et pour les personnes âgées?
Adultes : 100mg
Personnes âgées : 50mg
Quelles sont les CI de l’hydroxyzine? (3)
- Hypersensibilité à l’hydroxysine ou cétirizine
- Histoire d’arythmies, bradycardie, débalancement électrolytique
- ATCD familiaux de mort cardiaque subite
Est-ce que l’hydroxyzine est compatible avec la grossesse et l’allaitement?
Grossesse: oui, mais on la réserve pour les cas de prurits importants
Allaitement : oui
VF? Les phénothiazines sont souvent utilisés dans les cas de rhinite allergique
Faux, pas indiqué
Quels médicaments font partie de la famille des phénothiazines? (2)
- Prométhazine (Histantil)
- Triméprazine (Panectyl)
Pourquoi est-il déconseillé de croquer ou d’écraser les comprimés de prométhazine?
Goût très amer
VF? La prométhazine est indiquée pour la rhinite allergique, mais pas la triméprazine
faux, les 2 ne sont pas indiqués pour une rhinite allergique
Les effets indésirables des phénothiazines sont ___ ___ et _
doses dépendants et ABONDANT
Quel est le délai d’action de la prométhazine en po et en IM?
20mins
Qu’est-ce qui retarde l’absorption de la triméprazine?
La prise de nourriture
Quel est le seul médicament dans la famille des pipéridines de première génération?
Cyproheptadine (Periactin)
Quel anti-H1 de première génération est associé à une somnolence très importante, mais souvent temporaire?
Cyproheptadine
Quel anti-H1 de première génération est également un antagoniste sérotoninergique non spécifique 5-HT2?
Cyproheptadine
Quel anti-H1 de première génération est associé à une augmentation de l’appétit?
Cyproheptadine
VF? Le cyproheptadine est très utilisé en rhinite allergique
Faux, peu
Quels anti-H1 de première génération sont associés à une réaction paradoxale chez l’enfant?
Cyproheptadine
Diphenhydramine
La cyproheptadine fait partie de quel annexe?
Annexe 1 (Pr)
Concernant la prise d’anti-H1 et l’allaitement:
Il faut faire un suivi des effets indésirables, car peut causer une _ et _ chez l’enfant.
sédation et irritabilité
Lors de grossesse, il faut réserver la prise d’Hydroxyzine et diphenhydramine si prurit est _, car beaucoup de _
important, sédation
