Cours 11 - Formes pharmaceutiques 1 Flashcards
Concernant les formes nasales, otiques et ophtalmiques, lequel ou lesquels de ces énoncés sont 𝗩𝗥𝗔𝗜𝗦 ?
a) Ces formes facilitent l’observance.
b) Ces formes entraînent plus d’effets secondaires.
c) Ces formes ne passent pas le 1er passage hépatique.
d) Ces formes entraînent des concentrations locales plus élevées.
a) Ces formes facilitent l’observance.
c) Ces formes ne passent pas le 1er passage hépatique.
d) Ces formes entraînent des concentrations locales plus élevées.
🛑Donner les 3 principaux désavantages 𝗽𝗵𝘆𝘀𝗶𝗼𝗹𝗼𝗴𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀 des formes nasales, otiques et ophtalmiques.
- Volume limité
- Mécanismes de protection
- Clairance rapide
Donner une conséquence au désavantage de volume limité des formes sensorielles.
Concentration élevée dans les rx
Donner une conséquence au désavantage de clairance rapide des formes sensorielles.
Administration fréquente
QSJ ? Capacité d’un produit à maintenir le pH.
Capacité tampon
QSJ ? Je désigne la quantité de matière en solution et la concentration en soluté.
osmolarité
🛑Certaines voies d’administration, dont la voie ophtalmique, requièrent que les médicaments en solution soient ___.
a) hypertonique
b) isotonique
c) hypotonique
b) isotonique
Qu’est-ce qu’une solution isotonique ?
Solution ayant la même osmolarité que celle des liquides physiologiques.
VF ? La cornée…
- est très vascularisée :
- est peu perméable :
- fait 1 cm² :
La cornée…
- est très vascularisée : FAUX, n’est pas du tout vascularisée
- est peu perméable : VRAI
- fait 1 cm² : VRAI
VF? La conjonctive …
- est perméable :
- est vascularisée :
- a un épithélium épais :
La conjonctive …
- est perméable : VRAI
- est vascularisée : VRAI
- a un épithélium épais : FAUX, épithélium fin
Qu’est-ce que peut sécréter le canal lacrymal ? (3)
- eau
- protéines
- lipides
Le canal lacrymal entraîne une ___ rapide.
clairance
Chez quel sexe le syndrome de l’oeil sec est-il le plus fréquent ?
femme
Le syndrôme de l’oeil sec doit être référé à un MD si le problème ne se résorbe pas avec des ___.
larmes
Les larmes artificielles ont comme objectifs de restaurer la barrière ___.
lacrymale
🛑Les larmes artificielles ont comme objectifs de restaurer ___ des larmes
l’osmolarité
Que contiennent les larmes artificielles ? (3)
- ingrédients non-actifs
- agents viscosifiants
- agents de conservation (+/-)
Donner un autre nom pour agents viscosifiants.
agents relipidants
Qu’est-ce que la viscosité ?
résistance à l’écoulement
Les agents 𝘃𝗶𝘀𝗰𝗼𝘀𝗶𝗳𝗶𝗮𝗻𝘁𝘀 sont généralement des ___.
polymères
Quelle est l’étape 𝟏 de l’algorithme de sélection des larmes artificielles ?
viscosifiants légers
Quelle est l’étape 𝟐 de l’algorithme de sélection des larmes artificielles ?
viscosifiants modérés
Quelle est l’étape 𝟑 de l’algorithme de sélection des larmes artificielles ?
gels
Mme Lavoie a les yeux secs et décident d’essayer des larmes artificielles de viscosifiants légers.
Après combien de temps devrait-elle se tourner vers des viscosifiants modérés ?
3-4 fois par jour durant 2 mois
VF ? La gelée de pétrole peut éventuellement être appliquée contre les yeux secs.
VRAI
Quel est l’impact de la viscosité sur le drainage lacrymal ?
ralenti
🛑Quel est l’impact de la viscosité sur ces éléments ?
- clairance lacrymale :
- exposition tissulaire du PA :
- clairance lacrymale : diminuée
- exposition tissulaire du PA : augmentée
À cause de la clairance rapide des yeux, le temps de contact est très ___.
court
Dire s’il s’agit de viscosifiant léger, modéré ou gels dans les larmes artificielles.
- Acide hyaluronique :
- Poly acide acrylique (Carbopol) :
- Carboxymethylcellulose (CMC) :
- Acide hyaluronique : légers
- Poly acide acrylique réticulé (Carbopol) : gel
- Carboxymethylcellulose (CMC) : léger
Les AINS ophtalmiques sont habituellement en combinaison avec des ___.
corticostéroïdes
VF ? Certains produits sympatomimétiques décongestionnants sont administrés par voie ophtalmique.
VRAI
Donner une utilisation clinique de la clairance rapide des formes ophtalmiques.
diagnostic
🛑VF ? Même si il y a une clairance rapide, les médicaments ophtalmiques présentent autant d’effets secondaires systémiques.
FAUX
effets systémiques diminués
Les formulations opthalmiques sont divisées en 3 catégories. Lesquelles ?
- Solutions
- Suspensions
- Onguents/pommades
Pour diffuser, être absorbé et avoir un effet pharmacologique le PA doit être ___.
solubilisé
VF ? Les 𝘀𝘂𝘀𝗽𝗲𝗻𝘀𝗶𝗼𝗻𝘀 ophtalmiques …
- ont un effet plus court :
- font diminuer la clairance :
- adhèrent plus fortement à la muqueuse :
Les suspensions ophtalmiques …
- ont un effet plus court : FAUX, effet plus long
- font diminuer la clairance : VRAI
- adhèrent plus fortement à la muqueuse : VRAI
Donner 2 moyens d’augmenter la solubilité.
- faire une prodrogue
- ajouter des excipients
VF ? La stérilité est une caractéristique propre aux formes ophtalmiques.
VRAI
Définir la stérilité.
Libre de la présence de bactérie ou de tout autre microorganisme
À quoi servent les 𝗮𝗴𝗲𝗻𝘁𝘀 𝗱𝗲 𝗰𝗼𝗻𝘀𝗲𝗿𝘃𝗮𝘁𝗶𝗼𝗻 dans les formes ophtalmiques ?
maintenir la stérilité
🛑 Après combien de jours peut-on conserver une 𝗯𝗼𝘂𝘁𝗲𝗶𝗹𝗹𝗲 𝗼𝘂𝘃𝗲𝗿𝘁𝗲 de médicament ophtalmique ?
30-45 jours
🛑Selon Santé Canada et la FDA, quelle est la ligne directrice pour les produits ophtalmiques devant contenir un agent de conservation ?
Tous les types de bouteilles 𝗺𝘂𝗹𝘁𝗶𝗱𝗼𝘀𝗲𝘀
Quels sont les 3 mécanismes d’action des agents de conservation ?
- Détergents
- Oxydants
- Chélateurs
Les agents de conservation détergents ___ la ___ bactérienne.
solubilisent
membrane
Quel est le mécanisme d’action des agents de conservation 𝗼𝘅𝘆𝗱𝗮𝗻𝘁𝘀 ?
altèrent la réplication des bactéries en oxydent les lipides et protéines
Quel est le mécanisme d’action des agents de conservation chélateurs ?
Lient les ions nécessaires à la réplication bactérienne
Les agents de conservation des formules ophtalmiques doivent principalement protéger contre des …
a) bactéries
b) virus
c) fungi
d) parasites
a) bactéries
c) fungi
Un des effets secondaires des agents de conservation est un effet ___ sur le film ___ des ___.
détergent
lipidique
larmes
Quels sont les 6 principaux agents de conservation utilisés ?
- BAK
- Polyquad
- PHMB
- Purite
- GenAqua
- EDTA
QSJ ? Je suis l’agent de conservation le plus utilisé.
Chlorure de benzalkonium (BAK)
Dire s’il s’agit de viscosifiant léger, modéré ou gels dans les larmes artificielles.
- PEG 400 :
- HPMC 0.5% :
- HPMC :
- acide hyaluronique :
- PEG 400 : modéré
- HPMC 0.5% : modéré
- HPMC : léger
- acide hyaluronique : léger
Dire s’il s’agit de viscosifiant léger, modéré ou gels dans les larmes artificielles.
- Carbomers :
- acide poly vinylique :
- haute concentration de CMC :
- Carbomers : gel
- acide poly vinylique : léger
- haute concentration de CMC : modéré
Nommer 3 agents de conservation détergents.
- CHLORURE DE BENZALKONIUM (BAK)
- POLYQUAD®
- PHMB
Le BAK (chlorure de benzalkonium) est …
a) un polymère d’ammonium quaternaire
b) un ammonium quaternaire
c) un polymère cationique en solution
b) un ammonium quaternaire
Pourquoi le chlorure de benzalkonium est encore utilisé malgré sa toxicité?
Car c’est une substance très connus, on l’utilise depuis longtemps
🛑Quel est le principal désavantage du BAK ?
S’accumule dans les lentilles cornéennes.
Nommer un agent de conservation détergent qui n’a aucun impact sur la production de larmes.
polyhexaméthylène buiganide (PHMB)
Concernant les agents de conservation détergents, lequel ou lesquels de ces énoncés sont VRAIS ?
a) Le BAK est le seul qui s’accumule dans les lentilles cornéennes.
b) Le Polyquad peut devenir toxique avec un usage chronique.
c) Le PHMB est très irritant.
d) Le PHMB a une activité antifongique faible.
a) Le BAK est le seul qui s’accumule dans les lentilles cornéennes.
b) Le Polyquad peut devenir toxique avec un usage chronique.
d) Le PHMB a une activité antifongique faible.
VF ? Le polyquad a une activité antifongique faible.
FAUX
ceci est vrai pour le PHMB
VF ? Tous les agents oxydants …
- sont désactivés en contact de l’oeil :
- ont une activité bactéricide :
- ont une activité antifongique :
Tous les agents oxydants …
- sont désactivés en contact de l’oeil : VRAI
- ont une activité bactéricide : VRAI
- ont une activité antifongique : VRAI
VF ? Seulement le GenAqua est faiblement toxique.
FAUX
tous les agents oxydants sont faiblement toxiques
Nommer 2 agents de conservation oxydants.
- oxychlorite (Purite)
- perborate de sodium (GenAqua)
Nommer 1 agent de conservation chélateur.
EDTA
Quel est le principal désavantage de l’EDTA ?
Bactériostatique (pas bactéricide)
VF ? La présence d’agents de conservation garantie une stérilité infinie aux gouttes.
FAUX
habituellement recommendation de jeter les gouttes après 28-30 jours après l’ouverture
Lequel ou lesquels de ces énoncés représentent la tendance actuelle, dans le développement de gouttes ophtalmiques ?
a) On favorise de nouvelles formulations avec BAK.
b) On favorise de nouvelles formulations multidoses.
c) On favorise de nouvelles formulations sans BAK.
d) On favorise de nouvelles formulations unidoses.
c) On favorise de nouvelles formulations sans BAK.
d) On favorise de nouvelles formulations unidoses.
VF ? Les études cliniques ont démontré un avantage direct à la formulation sans agents de conservation.
FAUX
Dans quelles situations va-t-on favoriser des gouttes opht. sans agents de conservation ? (3)
- inconfort/allergie
- usage plus de 6x/jour durant 3 mois
- usage continu durant 6 mois
VF ? Selon l’USP, les formes ophtalmiques devraient tendre à une absence de particules en suspension.
VRAI
Dans quelle partie de l’oeil se fait l’injection intravitrale ?
corps vitré
Quel est le volume maximal pour les innjections intravitrales ?
- Pourquoi ne peut-on pas le dépasser ?
100 uL
- si plus : drainage
VF ? Les injections intravitrales …
- sont stériles :
- ont une faible concentration :
- entraînent peu d’effets systémiques :
Les injections intravitrales …
- sont stériles : VRAI
- ont une faible concentration : FAUX, hautes concentrations
- entraînent peu d’effets systémiques : VRAI
VF ? Les injections intravitrales…
- ont un grand pouvoir tampon :
- contiennent des liquides isotoniques :
- sont sans agents de conservation :
Les injections intravitrales…
- ont un grand pouvoir tampon : FAUX, faible pouvoir tampon
- contiennent des liquides isotoniques : VRAI
- sont sans agents de conservation : VRAI
Quelles sont les 3 précautions nécessaires pour les injections intravitrales ?
- anesthésique local
- désinfection de la paupière et cils
- antibiotique topique (prophylaxie)
